"Montelukast" - κριτικές του φαρμάκου μπορούν εύκολα να βρεθούν σε θεματικά φόρουμ και ιστότοπους αφιερωμένους στο πρόβλημα του βρογχικού άσθματος - αυτός είναι ένας κλασικός ανταγωνιστής του υποδοχέα λευκοτριενίου D4. Το φάρμακο χρησιμοποιείται ευρέως τόσο στη βασική θεραπεία όσο και για την πρόληψη χαρακτηριστικών προσβολών της νόσου. Η ισορροπημένη σύνθεση επιτρέπει στο φάρμακο να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενών σχεδόν οποιασδήποτε ηλικιακής κατηγορίας.
Φόρμα έκδοσης
Υπάρχουν πολλοί λόγοι για τους οποίους το Montelukast λαμβάνει κυρίως θετικές κριτικές. Ωστόσο, το πρώτο πράγμα που τραβάει το μάτι σας είναι, φυσικά, η γκάμα των tablet που παράγονται με αυτήν την εμπορική ονομασία.
Επί του παρόντος, κυριαρχούν τρεις τεχνολογικοί πίνακες. Μιλάμε για τυπικά επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο χάπια (1 μονάδα περιέχει 10 mg της δραστικής ουσίας) και τα μασώμενα αντίστοιχά τους (4 mg και 5 mg του αντιδραστηρίου, αντίστοιχα). Η βασική βάση και στις δύο περιπτώσεις είναι το μοντελουκάστη νατρίου, αλλά η σύνθεση των βοηθητικών συστατικών είναι κάπως διαφορετική - η μαννιτόλη και η ασπαρτάμη δενυπάρχει σε δείγματα που προορίζονται για κατάποση αμέσως μετά την κατανάλωση.
Στα σχόλια, συχνά αναδύεται στα σχόλια η ερώτηση για τα ψεύτικα που πότε πότε εμφανίζονται στις αλυσίδες φαρμακείων. Μπορείτε να προστατευθείτε από την απομίμηση εάν προσέξετε έγκαιρα την εμφάνιση του φαρμακολογικού προϊόντος.
Έτσι, συγκεκριμένα, ένα μασώμενο χάπι με 4 χιλιοστόγραμμα δραστικού συστατικού έχει ωοειδές σχήμα και ροζ απόχρωση (η περιγραφή αντιστοιχεί σε δισκία με άρωμα κερασιού· οι διαφορές είναι αποδεκτές και όταν χρησιμοποιούνται άλλες γεύσεις). ως σήμανση με τη μορφή του αριθμού "4" σε ένα από τα πλάγια. Τα ανάλογα, στα οποία το κύριο δραστικό συστατικό είναι 1 mg περισσότερο, είναι στρογγυλά και σημειώνονται με ένα "πέντε". Τα χάπια με ένα κέλυφος μοιάζουν γεωμετρικά με ένα ορθογώνιο. είναι μπεζ και αριθμούνται "10".
Φαρμακολογική σχέση
Το "Montelukast" (ανασκοπήσεις που περιγράφουν καταστάσεις όπου το αντιδραστήριο προκαλεί σύνθετες αλλεργίες είναι εξαιρετικά σπάνιες) είναι τυπικός εκπρόσωπος της ομάδας των αντιβρογχοσυσπαστικών φαρμάκων. Ο αλγόριθμος της δράσης του μας επιτρέπει να μιλάμε για «στενή σχέση» με τα ενδιάμεσα/προσταγλανδίνες και τις θρομβοξάνες.
Η κύρια λειτουργία του φαρμάκου είναι να μπλοκάρει τους «αισθητήρες» κυστεϊνυλολευκοτριενίου του αναπνευστικού συστήματος. Αυτοί είναι οι υποδοχείς που διατηρούν την υψηλή δραστηριότητα των βρόγχων κατά την ανάπτυξη του άσθματος και διεγείρουν επίσης τη σύνθεση της έκκρισης, η οποία στη συνέχεια συσσωρεύεται και περιπλέκει το έργο της βλεννογόνου μεμβράνης.
Η τακτική πρόσληψη οδηγεί σε σημαντική μείωση σεη σοβαρότητα των συμπτωμάτων στο πλαίσιο μιας γενικής μείωσης του αριθμού των κρίσεων άσθματος (όπως σημειώνουν πολλοί ασθενείς, θετικές αλλαγές παρατηρούνται ήδη την πρώτη ημέρα της θεραπείας).
Μεταβολικά χαρακτηριστικά
"Montelukast" (κριτικές φαρμακοποιών υποδεικνύουν ότι η πραγματική επιλογή των αντιγράφων περιορίζεται από την τιμολογιακή πολιτική των κατασκευαστών, δηλαδή, μεμονωμένα συνώνυμα φάρμακα, που έχουν πανομοιότυπα δομημένα μόρια του κύριου συστατικού, είναι αρκετές φορές πιο ακριβά από το περιγραφόμενο φάρμακο), μπαίνοντας στο πλάσμα του αίματος, συνδέεται τέλεια με τις πρωτεΐνες του. Κατά τη διάρκεια των κλινικών μελετών, το αποτέλεσμα καταγράφηκε στο επίπεδο του 99,37%. Ταυτόχρονα, η βιοδιαθεσιμότητά του εξαρτάται άμεσα από την τεχνολογική μορφή απελευθέρωσης. Για παράδειγμα, τα συστατικά των δισκίων των 5 χιλιοστών είναι 73% απορροφήσιμα, ενώ τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο ανάλογα, που περιέχουν 2 φορές περισσότερη δραστική ουσία, είναι μόνο 64%.
Παρόμοια κατάσταση με τον χρόνο ημιζωής του αντιδραστηρίου: τα συστατικά των μασώμενων χαπιών, που υποβάλλονται σε μεταβολισμό, φεύγουν από το σώμα 2 ώρες μετά την κατάποση και τα συστατικά στοιχεία των συμβατικών δισκίων μετά από 180-200 λεπτά. Ταυτόχρονα, η κάθαρση από το πλάσμα κυμαίνεται μεταξύ 43-45 ml / λεπτό. Και, είναι ενδιαφέρον ότι μόνο το 0,2% της δόσης μεταφέρεται από το ουροποιητικό σύστημα. Έντερα, για σύγκριση, - περισσότερο από 85%.
Από τα σχόλια έγκυρων ειδικών προκύπτει ότι η φαρμακοκινητική διαδικασία εξελίσσεται εξίσου ομαλά σε ασθενείς και των δύο φύλων και ότιδεν απαιτείται η πραγματοποίηση σοβαρών προσαρμογών για την ηλικία και τις νεφρικές παθολογίες κατά τον υπολογισμό της ημερήσιας δόσης του φαρμάκου. Όμως οι δυσλειτουργίες στο ήπαρ, ειδικά όταν πρόκειται για σοβαρές ασθένειες, αξίζουν αυξημένη προσοχή κατά την κατάρτιση ενός θεραπευτικού προγράμματος.
Ενδείξεις για συνταγή
Όταν δικαιολογείται η χρήση του φαρμάκου "Montelukast", οι κριτικές (το φάρμακο συνιστάται για παιδιά σε μασώμενη μορφή, συνιστάται να συνταγογραφούνται επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο χάπια αποκλειστικά σε ενήλικες και εφήβους) που αφήνονται στα φόρουμ, φυσικά, βοηθήστε στην κατανόηση. Ωστόσο, το να καθοδηγείσαι μόνο από τη γνώμη κάποιου άλλου είναι μεγάλο λάθος, γιατί χωρίς να συμβουλευτείς γιατρό, είναι σχεδόν αδύνατο να «προσδιορίσεις» το είδος του άσθματος και το σημαντικότερο, να ανακαλύψεις τα αίτια εμφάνισής του.
Όσον αφορά τις επίσημες οδηγίες, ο κύκλος των συμπτωμάτων, των παθήσεων και άλλων καταστάσεων περιγράφεται ως εξής:
- βρογχικοί σπασμοί που προκαλούνται από υπερβολική άσκηση;
- εποχική/χρόνια ρινίτιδα αλλεργικής προέλευσης;
- βρογχικό άσθμα;
- ανάγκη για προληπτικά μέτρα.
Βέλτιστη δόση
Το "Montelukast" (οι αρνητικές κριτικές είναι εξαιρετικά δύσκολο να βρεθούν, καθώς το δραστικό συστατικό χρησιμοποιείται από καιρό με επιτυχία ως αναπόσπαστο μέρος πολλών εξειδικευμένων φαρμάκων) λαμβάνεται από το στόμα, μία φορά την ημέρα, χωρίς αναφορά στο "πρωινό - πρόγραμμα μεσημεριανού γεύματος - δείπνου.
Για μασώμενα δισκία 4mg και 5mg, ισχύουν οι ακόλουθοι κανόνες δοσολογίας:
- παιδιά ηλικίας 2 έως 5 ετών: 1 μονάδα φαρμάκου (4 mg) την ημέρα, πριν τον ύπνο, έως ότου επιτευχθεί ο έλεγχος των συμπτωμάτων και με υποχρεωτική παράταση της πορείας για 2-4 εβδομάδες για την παγίωση της επιτεύχθηκε αποτέλεσμα;
- ασθενείς από 6 έως 14 ετών: παρόμοιο σχήμα, αλλά εφάπαξ δόση 5 mg.
Για τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο χάπια, ισχύουν οι ακόλουθες συστάσεις:
- Ενήλικες και παιδιά άνω των 15 ετών με άσθμα ή χρόνια ρινίτιδα: 1 μονάδα (10 mg ουσίας)/ημέρα, το βράδυ;
- για την πρόληψη των σπασμών: ίδια δόση για 14-28 ημέρες.
Παρενέργεια
Οδηγία "Montelukast" (οι κριτικές επιβεβαιώνουν ότι ακόμη και με την πλήρη συμμόρφωση με τις διατάξεις των επίσημων οδηγιών, οι άτυπες αντιδράσεις στην παρουσία συστατικών δεν μπορούν να αποκλειστούν εντελώς) το τοποθετεί ως δυνητικά ασφαλές φάρμακο, αλλά με την προϋπόθεση ότι μια αχαρακτηριστική «απάντηση» από τον οργανισμό σε μεμονωμένες περιπτώσεις είναι ακόμα πιθανή.
Αποδεκτά σενάρια:
- GIT: διάρροια, ξηροστομία, κοιλιακό άλγος, ναυτία;
- καρδιά και κυκλοφορικές γραμμές: πολύ αισθητή αύξηση στον καρδιακό ρυθμό,
- δέρμα: εξάνθημα, κνίδωση, τοπικά αιματώματα;
- αναπνευστικό σύστημα: ρινόρροια και σοβαρός βήχας;
- ΚΝΣ: ζάλη, αίσθημα κόπωσης, καταθλιπτικές διαθέσεις που εναλλάσσονται με υπερβολικήψυχοκινητική διέγερση;
- μυοσκελετικό σύστημα: αρθραλγία και μυαλγία (συμπεριλαμβανομένων των σπασμών)
- άλλο: συμπτώματα οξειών αναπνευστικών λοιμώξεων και γρίπης.
Περιορισμοί και αντενδείξεις
"Montelukast" (οδηγίες χρήσης οι κριτικές βρίσκουν τις πιο θετικές και οι πληροφορίες που περιέχονται σε αυτό, από την άποψη της αντικειμενικότητας, δεν υπάρχουν πρακτικά ερωτήσεις από τα μέλη του φόρουμ) δεν συνταγογραφείται εάν:
- βρέθηκε υπερευαισθησία στη σύνθεση του φαρμάκου (ο κανόνας είναι σχετικός για όλους τους τύπους δισκίων);
- διαγνωσθεί με σπάνιες κληρονομικές ασθένειες, συμπεριλαμβανομένων εκείνων στις οποίες το σώμα δεν απορροφά γαλακτόζη ή παρουσιάζει κρίσιμη ανεπάρκεια λακτάσης (αυτός ο περιορισμός δεν ισχύει για μασώμενα χάπια)
- η κατάσταση του ασθενούς επιδεινώνεται από φαινυλκετονουρία,
- ο ασθενής είναι κάτω των δύο ετών (το όριο ηλικίας για τα δισκία είναι 15).
Υπερδοσολογία: συμπτώματα και θεραπεία
Μελέτες έχουν δείξει: "Montelukast" 4 mg (οι κριτικές σχετικά με αυτήν την εμπορική μορφή του αντιδραστηρίου, στην πραγματικότητα, είναι πανομοιότυπες με τα σχόλια που απευθύνονται σε μασώμενα ανάλογα που περιέχουν 5 mg δραστικής ουσίας), όταν η ημερήσια η πρόσληψη υπερβαίνει, έχει την ίδια επίδραση στον οργανισμό, καθώς και τα δισκία των 10 mg. Τα πιο έντονα συμπτώματα υπερδοσολογίας παρατηρούνται σε ασθενείς της νεότερης ομάδας. Οι ενήλικες, ακόμη και όταν λάμβαναν 200 mg/ημέρα για 5 μήνες, δεν σημείωσαν άτυπες αντιδράσεις.
Σε μεμονωμένα επεισόδια, ένδειξη αυξημένηςη συγκέντρωση του φαρμάκου ήταν:
- άσβεστη δίψα;
- υπνηλία;
- πόνος στην κοιλιά;
- εμετός;
Η θεραπεία βασίζεται στην παρατηρούμενη κλινική εικόνα. Δεν υπάρχουν δεδομένα για την αποτελεσματικότητα της αιμοκάθαρσης.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων και πιο δημοφιλή ανάλογα
"Montelukast" 5 mg (ανασκοπήσεις μασώμενων δειγμάτων που αφήνουν οι παιδίατροι καταλήγουν στην ιδέα ότι το φάρμακο αξίζει αναμφίβολα την προσοχή των νεαρών γονέων), όπως και άλλες μορφές ανταγωνιστών των υποδοχέων λευκοτριενίου, όταν χρησιμοποιούνται παράλληλα με Τα αντιδραστήρια προφίλ συμβάλλουν στην επιτάχυνση της θετικής δυναμικής: τα συμπτώματα του βρογχικού άσθματος γίνονται λιγότερο έντονα, ο αριθμός των κρίσεων μειώνεται. Ωστόσο, η απότομη διακοπή της θεραπείας που βασίζεται σε εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή δεν συνιστάται.
Δεν βρέθηκαν σημαντικές διακυμάνσεις στις φαρμακοκινητικές διεργασίες που περιλαμβάνουν θεοφυλλίνη και πρεδνιζόλη. Όμως η απορρόφηση με την «ένωση» με τη φαινοβαρβιτάλη πέφτει έως και 40%.
Τα αντιδραστήρια που αναστέλλουν τη σύνθεση του ισοενζύμου CYP3A4 θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο υπό ιατρική επίβλεψη.
Δομικά ανάλογα που βρίσκονται πιο συχνά στην πώληση:
- Moncasta.
- "Singlon".
- "Ενικός αριθμός".
- Ektalust.
- Singulex.
"Singular" ή "Montelukast": κριτικές γιατρών και φαρμακολόγων
Σύμφωνα με έμπειρους φαρμακολόγους, οι διαφωνίες σχετικά με το ποιο από τα παραπάνω φάρμακα είναι ασφαλέστερο και αποτελεσματικότερο δεν έχουν νόημα, καθώςΤο "Singular" και το "Montelukast" έχουν την ίδια βάση ναρκωτικών. Απλώς η πρώτη εμπορική ονομασία έχει περάσει από κατοχύρωση διπλώματος ευρεσιτεχνίας και η δεύτερη είναι διεθνής. Μεμονωμένοι γιατροί και ασθενείς, ωστόσο, έχουν διαφορετική άποψη και θεωρούν ότι το φάρμακο που διανέμεται στο πλαίσιο του INN είναι η μόνη σωστή λύση.
