Οι αδρενεργικοί αγωνιστές είναι μια ομάδα φαρμάκων, το αποτέλεσμα των οποίων σχετίζεται με τη διέγερση των αδρενεργικών υποδοχέων που βρίσκονται στα εσωτερικά όργανα και τα αγγειακά τοιχώματα. Όλοι οι αδρενεργικοί υποδοχείς χωρίζονται σε διάφορες ομάδες ανάλογα με τον εντοπισμό, τη μεσολαβούμενη επίδραση και την ικανότητα σχηματισμού συμπλεγμάτων με δραστικές ουσίες. Οι άλφα-αγωνιστές διεγερτικά δρουν στους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς, προκαλώντας μια ορισμένη απόκριση του σώματος.
Τι είναι οι άλφα-αδρενεργικοί υποδοχείς
Οι Α1-αδρενεργικοί υποδοχείς βρίσκονται στις επιφανειακές μεμβράνες των κυττάρων, στην περιοχή των συνάψεων, αντιδρούν στη νορεπινεφρίνη, η οποία απελευθερώνεται από τις νευρικές απολήξεις των μεταγαγγλιακών νευρώνων του συμπαθητικού νευρικού συστήματος. Εντοπίζεται στις αρτηρίες μικρού διαμετρήματος. Η διέγερση των υποδοχέων προκαλεί αγγειακό σπασμό, υπέρταση, μειωμένη διαπερατότητα του αρτηριακού τοιχώματος, μειωμένηεκδηλώσεις φλεγμονωδών αντιδράσεων στο σώμα.
Οι Α2-αδρενεργικοί υποδοχείς βρίσκονται έξω από τις συνάψεις και στην προσυναπτική μεμβράνη των κυττάρων. Ανταποκρίνονται στη δράση της νορεπινεφρίνης και της αδρεναλίνης. Η διέγερση των υποδοχέων προκαλεί αντίστροφη αντίδραση, η οποία εκδηλώνεται με υπόταση και χαλάρωση των αιμοφόρων αγγείων.
Γενικές πληροφορίες για τα αδρενομιμητικά
Οι άλφα και βήτα-αδρενεργικοί αγωνιστές, που συνδέονται ανεξάρτητα με τους ευαίσθητους σε αυτούς υποδοχείς και προκαλούν την επίδραση της αδρεναλίνης ή της νορεπινεφρίνης, ονομάζονται παράγοντες άμεσης δράσης.
Το αποτέλεσμα της επίδρασης των φαρμάκων μπορεί επίσης να προκύψει με έμμεση δράση, η οποία εκδηλώνεται με διέγερση της παραγωγής των δικών της μεσολαβητών, αποτρέπει την καταστροφή τους και βοηθά στην αύξηση της συγκέντρωσης στις νευρικές απολήξεις.
Οι αδρενεργικοί αγωνιστές εκχωρούνται στις ακόλουθες καταστάσεις:
- καρδιακή ανεπάρκεια, σοβαρή υπόταση, κατάρρευση, σοκ, καρδιακή ανακοπή;
- βρογχικό άσθμα, βρογχόσπασμος;
- αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση;
- φλεγμονώδεις ασθένειες των βλεννογόνων των ματιών και της μύτης;
- υπογλυκαιμικό κώμα;
- τοπική αναισθησία.
Α-αγωνιστές
Η ομάδα φαρμάκων περιλαμβάνει εκλεκτικούς (δρούν σε έναν τύπο υποδοχέα) και μη εκλεκτικούς (διέγερση των υποδοχέων α1 και α2). Ο μη εκλεκτικός άλφα-αγωνιστής αντιπροσωπεύεται απευθείας από τη νορεπινεφρίνη, η οποία έχει επίσης διεγερτική δράση στους βήτα υποδοχείς.
Α-αγωνιστές που επηρεάζουν τους υποδοχείς a1 -αντι-σοκ φάρμακα που χρησιμοποιούνται για απότομη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Μπορούν να χρησιμοποιηθούν τοπικά, προκαλώντας στένωση των αρτηριδίων, η οποία είναι αποτελεσματική για το γλαύκωμα ή την αλλεργική ρινίτιδα. Γνωστά φάρμακα της ομάδας:
- "Midodrine";
- "Mezatone";
- "Αιθυλεφρίνη".
Οι άλφα-αγωνιστές που επηρεάζουν τους υποδοχείς a2 είναι πιο γνωστοί στο γενικό πληθυσμό λόγω της ευρείας χρήσης τους. Δημοφιλείς εκπρόσωποι είναι οι Xylometazoline, Nazol, Sanorin, Vizin. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία φλεγμονωδών ασθενειών των ματιών και της μύτης (επιπεφυκίτιδα, ρινίτιδα, ιγμορίτιδα).
Τα φάρμακα είναι γνωστά για την αγγειοσυσπαστική τους δράση, η οποία σας επιτρέπει να εξαλείψετε τη ρινική συμφόρηση. Η χρήση των κεφαλαίων πρέπει να γίνεται μόνο υπό την επίβλεψη ειδικού, καθώς η παρατεταμένη ανεξέλεγκτη χρήση μπορεί να προκαλέσει ανάπτυξη αντοχής στα φάρμακα και ατροφία του βλεννογόνου.
Τα μικρά παιδιά συνταγογραφούνται επίσης φάρμακα που περιέχουν άλφα-αγωνιστές. Τα σκευάσματα σε αυτή την περίπτωση έχουν χαμηλότερη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας. Οι ίδιες μορφές χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ατόμων που πάσχουν από διαβήτη και υπέρταση.
Α-αδρενεργικοί αγωνιστές που διεγείρουν τους υποδοχείς α2 περιλαμβάνουν επίσης φάρμακα κεντρικής δράσης ("Methyldopa", "Clonidine", "Katapresan"). Η δράση τους είναι η εξής:
- υποτασικό αποτέλεσμα;
- μείωση στον καρδιακό ρυθμόσυντομογραφίες;
- ηρεμιστική δράση;
- ελαφριά ανακούφιση από τον πόνο;
- μείωση της έκκρισης δακρυϊκών και σιελογόνων αδένων,
- μείωση της έκκρισης νερού στο λεπτό έντερο.
Mezaton
Ένα φάρμακο με βάση την υδροχλωρική φαινυλεφρίνη που προκαλεί αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Η χρήση του απαιτεί ακριβή δοσολογία, καθώς είναι δυνατή η αντανακλαστική μείωση του καρδιακού ρυθμού. Το "Mezaton" αυξάνει την πίεση ήπια σε σύγκριση με άλλα φάρμακα, αλλά το αποτέλεσμα είναι μεγαλύτερο.
Ενδείξεις χρήσης του φαρμάκου:
- αρτηριακή υπόταση, κατάρρευση;
- προετοιμασία για χειρουργική επέμβαση;
- αγγειοκινητική ρινίτιδα;
- τοπική αναισθησία;
- δηλητηρίαση διαφόρων αιτιολογιών.
Η ανάγκη για άμεσα αποτελέσματα απαιτεί ενδοφλέβια χορήγηση. Το φάρμακο εγχέεται επίσης στον μυ, υποδόρια, ενδορινικά.
Ξυλομεταζολίνη
Ένα φάρμακο που έχει την ίδια δραστική ουσία, η οποία είναι μέρος των "Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "Dlyanos". Χρησιμοποιείται στην τοπική θεραπεία της οξείας λοιμώδους ρινίτιδας, της ιγμορίτιδας, του αλλεργικού πυρετού, της μέσης ωτίτιδας, ως προετοιμασία για χειρουργικές ή διαγνωστικές παρεμβάσεις στη ρινική κοιλότητα.
Παράγεται ως σπρέι, σταγόνες και τζελ για ενδορινικές εφαρμογές. Το σπρέι επιτρέπεται για χρήση από παιδιά από 12 ετών. Συνταγογραφείται με προσοχή υπό τις ακόλουθες συνθήκες:
- στηθάγχη;
- περίοδος θηλασμού;
- ασθένεια του θυρεοειδούς;
- υπερπλασία προστάτη;
- σακχαρώδης διαβήτης;
- εγκυμοσύνη.
Κλονιδίνη
Το φάρμακο είναι άλφα-αγωνιστές. Ο μηχανισμός δράσης της «κλονιδίνης» βασίζεται στη διέγερση των α2-αδρενεργικών υποδοχέων, με αποτέλεσμα τη μείωση της πίεσης, την ανάπτυξη ελαφριάς αναλγητικής και ηρεμιστικής δράσης.
Χρησιμοποιείται ευρέως σε διάφορες μορφές υπέρτασης, υπερτασικής κρίσης, για την ανακούφιση από κρίση γλαυκώματος, σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα για τη θεραπεία του εθισμού στα ναρκωτικά και το αλκοόλ.
Η "κλονιδίνη" αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ωστόσο, σε περίπτωση σοβαρής όψιμης κύησης, όταν το όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του κινδύνου βλάβης στο έμβρυο, είναι δυνατόν να χρησιμοποιηθούν μικρές δόσεις του φαρμάκου σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα.
Vizin
Αγγειοσυσταλτικό με βάση την τετραζολίνη που χρησιμοποιείται στην οφθαλμολογία. Υπό την επιρροή του, η κόρη διαστέλλεται, το πρήξιμο του επιπεφυκότα μειώνεται και η παραγωγή ενδοφθάλμιου υγρού μειώνεται. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της αλλεργικής επιπεφυκίτιδας, με μηχανικές, φυσικές ή χημικές επιδράσεις ξένων παραγόντων στη βλεννογόνο μεμβράνη των βλεφάρων.
Υπερδοσολογία με αγωνιστή άλφα
Η υπερδοσολογία εκδηλώνεται με επίμονες αλλαγές που χαρακτηρίζουν τις επιδράσεις των άλφα-αγωνιστών. Ο ασθενής ανησυχεί για την υψηλή αρτηριακή πίεση,αυξημένος καρδιακός ρυθμός με διαταραχές του ρυθμού. Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, μπορεί να αναπτυχθεί εγκεφαλικό επεισόδιο ή πνευμονικό οίδημα.
Η θεραπεία υπερδοσολογίας αποτελείται από τις ακόλουθες ομάδες φαρμάκων:
- Τα περιφερικά συμπαθολυτικά διαταράσσουν τη μετάδοση των νευρικών ερεθισμάτων στην περιφέρεια και στο νευρικό σύστημα. Έτσι, η πίεση μειώνεται, ο καρδιακός ρυθμός και η περιφερειακή αντίσταση μειώνονται.
- Οι ανταγωνιστές ασβεστίου στοχεύουν στην παρεμπόδιση της εισόδου ιόντων ασβεστίου στα κύτταρα. Ο καρδιακός μυς μειώνει την ανάγκη για οξυγόνο, η συσταλτικότητά του μειώνεται, η χαλάρωση κατά τη διάρκεια της διαστολής βελτιώνεται, όλες οι ομάδες αρτηριών διαστέλλονται.
- Τα μυοτροπικά φάρμακα βοηθούν στη χαλάρωση των λείων μυών, συμπεριλαμβανομένου του μυϊκού τοιχώματος των αιμοφόρων αγγείων.
Οι άλφα-αγωνιστές, η χρήση των οποίων έχει μεγάλη ομάδα ενδείξεων, απαιτούν προσεκτική επιλογή δοσολογίας, παρακολούθηση ηλεκτροκαρδιογραφήματος, αρτηριακής πίεσης, περιφερικού αίματος.
