Η φαρμακολογική δράση του ιατρικού παρασκευάσματος "Allopurinol" είναι η μείωση του επιπέδου κορεσμού των οξέων και η πρόληψη της εναπόθεσης και ανάπτυξης των λεγόμενων ουρικών, λόγω της επίδρασης στον μηχανισμό σχηματισμού του ουρικού οξέος στο σώμα. Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης του "Allopurinol-EGIS" 100 και 300 mg, καθώς και άλλων κατασκευαστών, οι κύριες ενδείξεις για τη συνταγογράφηση του φαρμάκου περιλαμβάνουν την πρόληψη και τη θεραπευτική θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας (με εξαίρεση την περίοδο έξαρσης και φλεγμονής), ουρολιθίαση στα νεφρά, ογκοθεραπεία κατά τη θεραπευτική νηστεία.
Όλα τα φαρμακολογικά ανάλογα του παραπάνω φαρμάκου με τον ένα ή τον άλλο τρόπο περιέχουν τη χημική ένωση αλλοπουρινόλη, η διαφορά μεταξύ τους έγκειται σε διάφορα συστατικά συνοδευτικά συστατικά, τα οποία με τη σειρά τους επηρεάζουν την επίδραση όσον αφορά την πιο συγκεντρωμένη ή ήπια επίδραση στο σώμα. Φυσικά, η διαφορά στα συστατικά επηρεάζει άμεσα την τιμή των φαρμάκων.
Φαρμακοδυναμική
Η "αλλοπουρινόλη" και ο κύριος μεταβολίτης της οξυπουρινόλη διαταράσσουν τη βιοσύνθεση του ουρικού οξέος, έχουν ουροστατικές ιδιότητες, οι οποίες βασίζονται περισσότερο στην ικανότητα καταστροφής της πρωτεΐνης οξειδάσης της ξανθίνης, η οποία οδηγεί σε μείωση της συσσώρευσης ουρικού οξέος και προάγει τη διάλυση των ουρικών.
Φαρμακοκινητική
Το φάρμακο απορροφάται στον άνω οισοφάγο σε σύντομο χρονικό διάστημα. Μετά από εσωτερική χρήση, το φάρμακο εμφανίζεται στο πλάσμα του αίματος μετά από μισή έως μία ώρα. Η βιοδιαθεσιμότητα της ουσίας κυμαίνεται από 67-90%.
Η μέγιστη κορεσμός επιτυγχάνεται μετά από μιάμιση ώρα. Το φάρμακο πρακτικά δεν συνδυάζεται με πρωτεΐνες στο πλάσμα. Το ποσό της απόκλισης είναι εντός του αριθμού των 1,3 l/kg.
Ο παράγοντας ταχέως (ο χρόνος ημιζωής από το πλάσμα του αίματος είναι δύο ώρες) οξειδώνεται μέσω της οξειδάσης της ξανθίνης και της οξειδάσης της αλδεΰδης σε οξυπουρινόλη, η οποία θεωρείται επίσης ισχυρός αναστολέας της οξειδάσης της ξανθίνης, αλλά ο χρόνος ημιζωής του μεταβολίτη μπορεί να διαρκέσει από δεκατρείς έως τριάντα ώρες. Δεδομένου του μεγάλου χρόνου ημιζωής, μπορεί να υπάρξει σταδιακή συσσώρευση κατά την έναρξη της ίασης μέχρι να επιτευχθεί κορεσμός ισορροπίας. Σε ασθενείς με καλή νεφρική λειτουργία, η μέση συγκέντρωση είναι πέντε έως δέκα mg / l μετά από μια δόση. Η «αλλοπουρινόλη» απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά, ενώ λιγότερο από το 10% της ουσίας απεκκρίνεται σε μη τροποποιημένη μορφή. Περίπου το 20% απεκκρίνεται με τα κόπρανα. Η δραστική ουσία απεκκρίνεται στα ούρα σε μη τροποποιημένη μορφή μετά από σωληναριακή επαναρρόφηση.
Οδηγίες χρήσηςδισκία "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed", κ.λπ.), οι κριτικές των οποίων είναι θετικές, λέει ότι οι παθολογίες των νεφρών οδηγούν σε αύξηση του χρόνου ημιζωής της οξυπουρινόλης, για το λόγο αυτό, οι ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια θα πρέπει να ακολουθείτε τις συμβουλές σχετικά με τις δόσεις.
Ενδείξεις
Κριτικές και οδηγίες για τη χρήση του "Allopurinol" σε δισκία συνιστούν τη λήψη:
Ασθενείς άνω των 18 ετών. Θεραπεία όλων των μορφών υπερουριχαιμίας που δεν ελέγχονται με σωστή διατροφή, με την ποσότητα του ουρικού οξέος να κυμαίνεται από πεντακόσια πενήντα micromol / l και άνω. ασθένειες που διεγείρονται από την αύξηση της ποσότητας του ουρικού οξέος, ιδίως η ουρική αρθρίτιδα, η ουρική νεφροπάθεια και η ουρική ουρολιθίαση. δευτεροπαθής υπερουριχαιμία διαφόρων προελεύσεων. πρωτοπαθής και δευτεροπαθής υπερουριχαιμία σε διάφορες αιμοβλαστώσεις
Παιδιά και έφηβοι με βάρος άνω των 15 κιλών. Δευτεροπαθής υπερουριχαιμία ποικίλης προέλευσης. ουρική νεφροπάθεια, η οποία εμφανίστηκε ως αποτέλεσμα θεραπείας για τον καρκίνο του αίματος. Νόσος Lesch-Nyhan και ανεπάρκεια αδενίνης φωσφοριβοσυλ τρανσφεράσης
Παιδιά και έφηβοι με βάρος άνω των 45 κιλών. Δευτεροπαθής υπερουριχαιμία ποικίλης προέλευσης. ουρική νεφροπάθεια, η οποία εμφανίστηκε ως αποτέλεσμα θεραπείας για ασθένεια του αίματος. συγγενής ανεπάρκεια ενζύμου, ιδιαίτερα δυσγεννητισμός Lesch-Nyhan και έλλειψη αδενίνης φωσφοριβοσυλοτρανσφεράσης
Αντενδείξεις
Υψηλή ευαισθησία στην "αλλοπουρινόλη" ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.
Σοβαρές παθολογίες της νεφρικής λειτουργίας (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 2 ml/min) και του ήπατος.
Εάν η κάθαρση κρεατινίνης είναι μικρότερη από 20 ml/min, μην χρησιμοποιείτε δισκία 300 mg.
Πώς να το χρησιμοποιήσετε;
Η ημερήσια δόση προσδιορίζεται ξεχωριστά σε σχέση με τον βαθμό συγκέντρωσης του ουρικού οξέος. Για να μειωθεί ο κίνδυνος δευτερογενών αντιδράσεων, η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά με 100 mg μία φορά την ημέρα και να αυξάνεται μόνο εάν τα επίπεδα ουρικού οξέος δεν είναι επαρκώς μειωμένα.
Στις οδηγίες χρήσης για το "Allopurinol" (300 mg) υποδεικνύεται το ακόλουθο μάθημα:
- για ήπιες καταστάσεις, 0,1 g έως 0,2 g την ημέρα,
- για μέτρια σοβαρές παθήσεις - από 0,3 g έως 0,6 g την ημέρα;
- για σοβαρές παθήσεις - από 0,7 g έως 0,9 g την ημέρα.
Εάν η ημερήσια δόση υπερβαίνει τα 300 mg, πρέπει να διαιρεθεί σε πολλές δόσεις (όχι περισσότερες από 300 mg τη φορά).
Κατά τον υπολογισμό της δόσης μιας ουσίας ανά σωματικό βάρος του ασθενούς, χρησιμοποιήστε δόσεις 2-10 mg/kg.
Παιδιά και έφηβοι. Η ημερήσια δόση είναι 0,01 g/kg σωματικού βάρους, χωρισμένη σε τρεις δόσεις. Η μεγαλύτερη ημερήσια μερίδα είναι 0,4 mg. Χρησιμοποιήστε ταμπλέτες 0,1 g
Ώριμη ηλικία. Λόγω της έλλειψης ειδικών πληροφοριών σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου σε αυτή την κατηγορία ασθενών, συνιστάται η χρήση των χαμηλότερων θεραπευτικά αιτιολογημένων δόσεων. Πρέπει να ληφθούν υπόψηπροσοχή στην πιθανότητα παθολογίας της νεφρικής λειτουργίας σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Παθολογία των νεφρών. Δεδομένου ότι το φάρμακο και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται από τα νεφρά, εάν η λειτουργία τους είναι παθολογική, είναι πιθανή υπερδοσολογία εάν η δόση δεν επιλεγεί σωστά.
Σε σοβαρή νεφρική νόσο, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 0,1 g. Μια εφάπαξ δόση 0,1 g είναι αποδεκτή με μεσοδιάστημα μεγαλύτερο από μία ημέρα (κάθε δύο ημέρες).
Ασθενείς με ηπατική παθολογία.
Σε ασθενείς με ηπατική νόσο θα πρέπει να συνταγογραφούνται οι χαμηλότερες δυνατές δόσεις. Συνιστάται περιοδική παρακολούθηση των δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας κατά την έναρξη της θεραπείας.
Χάπια των 0,3 g δεν πρέπει να συνταγογραφούνται σε αυτούς τους ασθενείς λόγω της υψηλής περιεκτικότητας σε λειτουργικό στοιχείο.
Τα χάπια πρέπει να λαμβάνονται μετά τα γεύματα, χωρίς μάσημα, μαζί με άφθονο νερό.
Η διάρκεια της πορείας της θεραπείας εξαρτάται από την πορεία της νόσου. Προκειμένου να αποφευχθεί ο σχηματισμός οξαλικών και ουρικών λίθων και στην πρωτοπαθή υπερουριχαιμία και ουρική αρθρίτιδα, στις περισσότερες περιπτώσεις θα πρέπει να χρησιμοποιείται μακροχρόνια θεραπεία. Για δευτεροπαθή υπερουριχαιμία, συνιστάται σύντομη θεραπεία ανάλογα με την αύξηση των επιπέδων ουρικού οξέος.
Υπερδοσολογία
Ήδη μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόσης είκοσι γραμμαρίων, μερικές φορές παρατηρήθηκαν σημεία όπως έμετος, ναυτία, διάρροια και ζάλη. Σε άλλες περιπτώσεις, μια μερίδα 22,5 g δεν προκάλεσε ανεπιθύμητα αποτελέσματα. Μετάμακροχρόνια λήψη 0,2-0,4 g την ημέρα, οι ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία περιέγραψαν σοβαρά σημεία δηλητηρίασης (δερματολογικές αντιδράσεις, πυρετός, ηπατίτιδα, ηωσινοφιλία και επιπλοκή νεφρικής ανεπάρκειας). Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η δυναμική της οξειδάσης ξανθίνης καταστέλλεται σημαντικά, αλλά μόνο στην περίπτωση της σύνθετης χρήσης 6-μερκαπτοπουρίνης και αζαθειοπρίνης, η επίδραση της ουσίας συνοδεύεται από σημαντικές επιπλοκές.
Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης, εάν υπάρχει υποψία υπερδοσολογίας, ο ασθενής πρέπει να κάνει πλύση στομάχου, να προκαλέσει ναυτία ή να χρησιμοποιήσει ενεργό άνθρακα και φωσφορικό νάτριο.
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Στις οδηγίες χρήσης της αλλοπουρινόλης οι παρενέργειες είναι οι εξής.
Στην αρχή της θεραπείας, μπορεί να εμφανιστούν στιγμιαίες κρίσεις ουρικής αρθρίτιδας.
Μικρές αντιδράσεις είναι πιο συχνές παρουσία νεφρικής και/ή ηπατικής ανεπάρκειας ή όταν συνδυάζονται με αμπικιλλίνη ή αμοξικιλλίνη.
Δερματολογία: Σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση. αλωπεκία, φουρκουλίωση, αγγειοοίδημα, αποχρωματισμός μαλλιών. Οι πιο συχνές δερματολογικές αντιδράσεις (περίπου 4%) εμφανίζονται σε οποιαδήποτε περίοδο θεραπείας και μπορεί να εκφραστούν ως εξάνθημα. Εάν εμφανιστούν αυτές οι αντιδράσεις, το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί αμέσως. Ακόμη και μετά τη μείωση των συμπτωμάτων, μπορείτε να συνταγογραφήσετε ένα φάρμακο σε χαμηλές δόσεις (για παράδειγμα, 50 mg την ημέρα). Αν χρειαστεί, αυτόη δόση μπορεί να αυξηθεί με την πάροδο του χρόνου. Σε περίπτωση δευτερογενούς εκδήλωσης δερματολογικού εξανθήματος, η ουσία θα πρέπει να διακόπτεται, καθώς μπορεί να εμφανιστούν σοβαρά φαινόμενα υπερευαισθησίας.
Ανοσοποιητικό σύστημα: καθυστερημένου τύπου αντιδράσεις υπερευαισθησίας που συνοδεύονται από πυρετό, δερματολογικά εξανθήματα και άλλες παθολογίες που επηρεάζουν δυσμενώς την υγεία (αναστρέψιμη αύξηση των τρανσαμινασών και της αλκαλικής φωσφατάσης). χολαγγειίτιδα και πέτρες ξανθίνης. αναφυλακτικό σοκ.
Ήπαρ: Διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας που κυμαίνονται από ασυμπτωματική διόγκωση των δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας έως ηπατίτιδα (συμπεριλαμβανομένου του ηπατικού θανάτου και της κοκκιωματώδους ηπατίτιδας).
Πεπτικό σύστημα: έμετος, ναυτία, διάρροια. αιματέμεση, στεατόρροια, στοματίτιδα.
Αίμα: Η σοβαρή παθολογία του μυελού των οστών είναι εξαιρετικά σπάνια, ειδικά σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. πολύ σπάνια υπάρχουν αλλαγές στις μετρήσεις αίματος, αληθινή απλασία ερυθροκυττάρων.
Νευρικό σύστημα: αταξία, περιφερική νόσος, γευστικές διαταραχές, κώμα, ημικρανία, νευροπάθεια, ταραχή, ζάλη, λήθαργος, μούδιασμα.
Καρδιαγγειακό σύστημα: βραδυκαρδία, αρτηριακή υπέρταση.
Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα
Η "αλλοπουρινόλη" καθυστερεί την απόσυρση της προβενεσίδης. Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου μειώνεται όταν χρησιμοποιούνται ουσίες που μπορούν να αφαιρέσουν το ουρικό οξύ.
Η ταυτόχρονη χρήση "Allopurinol" και "Captopril" μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο δερματολογικών αντιδράσεων, ιδιαίτερα σε χρόνιεςνεφρική νόσο.
Η δράση των αντιπηκτικών (κουμαρίνη) μπορεί να αυξηθεί, για το λόγο αυτό απαιτείται συχνότερη παρακολούθηση της πήξης του αίματος, καθώς και μείωση της δόσης των παραγώγων κουμαρίνης.
Στην παθολογία της νεφρικής λειτουργίας, ιδιαίτερα με τη συνδυασμένη χρήση φαρμάκων, η υπογλυκαιμική δράση της χλωροπροπαμίδης μπορεί να παραταθεί, γεγονός που απαιτεί μείωση της δόσης.
Σε σημαντικές δόσεις, το φάρμακο αναστέλλει τον μεταβολισμό της θεοφυλλίνης, για το λόγο αυτό, στην αρχή της θεραπείας με αλλοπουρινόλη ή με αύξηση της δόσης της, τα επίπεδα θεοφυλλίνης στο πλάσμα θα πρέπει να παρακολουθούνται.
Κατά τη χρήση φαρμάκων με κυτταροστατικά, μια αλλαγή στη σύνθεση του αίματος συμβαίνει συχνότερα από ό,τι με μία μόνο χορήγηση δραστικών ουσιών. Για το λόγο αυτό, οι μετρήσεις αίματος πρέπει να παρακολουθούνται σε μικρά διαστήματα.
Με τη σύνθετη χρήση του φαρμάκου με βιδαραβίνη, το πενήντα τοις εκατό του τελικού πλάσματος παρατείνεται, ως αποτέλεσμα, ένας τέτοιος συνδυασμός πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή προκειμένου να αποφευχθεί η αύξηση της σοβαρότητας των δευτερογενών αντιδράσεων. Όταν χρησιμοποιείτε μια φαρμακευτική ουσία, η συγκέντρωση της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα μπορεί να αυξηθεί - μια αύξηση στη σοβαρότητα των δευτερογενών αντιδράσεων στην κυκλοσπορίνη είναι αποδεκτή.
Το φάρμακο προάγει τη συσσώρευση σιδήρου στα ηπατικά κύτταρα. Η λήψη συμπληρωμάτων σιδήρου πρέπει να μειωθεί.
Η "αλλοπουρινόλη" μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της σοβαρότητας ήσσονος σημασίας αντιδράσεων μεμονωμένων φαρμάκων, ιδιαίτερα όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με απειλή καπτοπρίληςη εμφάνιση δερματολογικών αντιδράσεων μπορεί να αυξηθεί, ιδιαίτερα σε μόνιμη νεφρική ανεπάρκεια.
Ανάλογα
Τα ανάλογα του φαρμάκου δεν είναι λιγότερο αποτελεσματικά από το ίδιο το φάρμακο. Η τιμή τέτοιων φαρμάκων είναι αρκετά προσιτή. Μεταξύ των πιο συχνά χρησιμοποιούμενων αναλόγων της αλλοπουρινόλης, οι οδηγίες χρήσης και οι κριτικές των οποίων είναι παρόμοιες με το περιγραφόμενο φάρμακο, μπορείτε να σταματήσετε στα Purinol, Sanfipurol, Zilorik.
Purinol
Παράγεται σε δισκία, ρυθμίζει την ανταλλαγή ουρικού οξέος. Η κύρια ένδειξη χρήσης είναι η ουρική αρθρίτιδα ή η ουρική αρθρίτιδα. Κατά τη λήψη αυτού του φαρμάκου, είναι δυνατή μια έξαρση της φλεγμονώδους διαδικασίας και η διάλυση των λίθων στην ουροδόχο κύστη με μια περαιτέρω έξοδο. Επομένως, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με πουρινόλη, συνιστάται άφθονη πρόσληψη νερού.
Allopurinol-EGIS
Το πιο αποτελεσματικό φάρμακο όσον αφορά τη μείωση της ποσότητας ουρικού οξέος σε παρόμοιες διαγνωστικές ενδείξεις είναι, σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης, το "Allopurinol-EGIS". Στις ανασκοπήσεις, τόσο οι ασθενείς όσο και οι γιατροί επιβεβαιώνουν ότι το φάρμακο είναι αρκετά επιθετικό και μπορεί να προκαλέσει έξαρση της ουρικής αρθρίτιδας, επομένως η κολχικίνη συνιστάται για ηλικιωμένους και ασθενείς με νεφρική παθολογία. Συνταγογραφείται επίσης για τη θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας και των λίθων στα νεφρά.
Allopurinol Nycomed
Χρησιμοποιείται ως φάρμακο που προλαμβάνειο σχηματισμός και η ανάπτυξη λίθων στην ουρία και η επιτάχυνση της απέκκρισής τους στα ούρα. Ένα χαρακτηριστικό γνώρισμα αυτού του φαρμάκου είναι η ταχεία (μία ή δύο ώρες) απορρόφησή του και η πλήρης απορρόφησή του από το γαστρεντερικό σωλήνα.
Allopurinol Teva
Συνιστάται για ουρική αρθρίτιδα, ογκοπαθολογία και, κυρίως, για τη ρύθμιση του μεταβολισμού των πουρινών στα παιδιά. Το φάρμακο είναι αρκετά συμπυκνωμένο, επομένως επιτρέπεται να χωριστεί το δισκίο σε πολλά μέρη.
Zilorik
Ένα φάρμακο του οποίου η φαρμακολογική δράση είναι η μείωση του συνολικού επιπέδου ουρικού άλατος στο σώμα και η πρόληψη της εναπόθεσής του στα όργανα. Το φάρμακο, λόγω των συνοδευτικών συστατικών του, πρακτικά δεν προκαλεί παρενέργειες, αλλά δεν συνταγογραφείται για ατομική δυσανεξία.
Sanfipurol
Ένα φάρμακο που ρυθμίζει τη μεταβολική διαδικασία του ουρικού οξέος. Χρησιμοποιείται ως ανάλογο για ουρική αρθρίτιδα, πέτρες στα νεφρά, νεφροπάθεια, λευχαιμία. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Sanfipurol, συνιστάται η κατανάλωση έως και δύο λίτρων υγρών την ημέρα.
Η θεραπεία με τη χρήση της "αλλοπουρινόλης" και των αναλόγων της ξεκινά, κατά κανόνα, με μικρές ημερήσιες δόσεις και αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας. Να σημειωθεί ότι ο διορισμός και η δοσολογία των παραπάνω φαρμάκων γίνεται αποκλειστικά από τον θεράποντα ιατρό.
Λοιπόν, το άρθρο συζητάοδηγίες χρήσης "Allopurinol" 100 και 300 mg.
