Η ερυθροποιητίνη (EPO) είναι μια γλυκοπρωτεϊνική ορμόνη που ελέγχει τον ρυθμό της ερυθροποίησης στο ανθρώπινο σώμα. Η παρουσιαζόμενη ουσία συντίθεται κυρίως στα νεφρά, μια μικρή ποσότητα (περίπου 10 τοις εκατό) σχηματίζεται στο ήπαρ. Η ορμόνη ερυθροποιητίνη ενεργοποιεί τη διαίρεση και τη διαφοροποίηση των ερυθροειδών προδρόμων. Το επίπεδο της ενδογενούς ορμόνης στο πλάσμα του αίματος των υγιών ατόμων ποικίλλει σε μεγάλο εύρος και σχετίζεται αντιστρόφως με τη συγκέντρωση της αιμοσφαιρίνης και τον βαθμό οξυγόνωσης των ιστών. Το έργο της απομόνωσης και παραγωγής αυτής της ορμόνης για ιατρικούς σκοπούς είναι πολύ ικανοποιητικό.
Δομή και σημασία της ορμόνης
Το μόριο της ορμόνης αποτελείται από αμινοξέα. Με ανεπάρκεια ενδογενούς ερυθροποιητίνης, παρατηρείται απότομη μείωση του επιπέδου της αιμοσφαιρίνης και των ερυθροκυττάρων στο αίμα, αναπτύσσεται η λεγόμενη αναιμία ανεπάρκειας ερυθροποιητίνης. ΠρινΠρόσφατα, η φαρμακευτική διόρθωση μιας τέτοιας αναιμίας παρέμεινε αδύνατη λόγω της έλλειψης κατάλληλου φαρμακευτικού παράγοντα. Στις μέρες μας, με ανεπάρκεια της παραπάνω ορμόνης στον ανθρώπινο οργανισμό, οι γιατροί συνταγογραφούν ανασυνδυασμένη ερυθροποιητίνη. Το φάρμακο λαμβάνεται από ζωικά κύτταρα στα οποία εισάγεται ο ανθρώπινος γονιδιακός κώδικας EPO. Η ανασυνδυασμένη ανθρώπινη ερυθροποιητίνη είναι πανομοιότυπη στη σύνθεση αμινοξέων και υδατανθράκων με τη φυσική ορμόνη, αυξάνει τον αριθμό των ερυθρών αιμοσφαιρίων, των δικτυοερυθροκυττάρων και ενεργοποιεί τη βιοσύνθεση της αιμοσφαιρίνης στα κύτταρα. Η βιολογική δραστηριότητα της ουσίας που προκύπτει δεν διαφέρει από την ενδογενή ορμόνη. Η ανασυνδυασμένη ερυθροποιητίνη δεν παρουσιάζει κυτταροτοξικές επιδράσεις και δεν επηρεάζει τη λευκοποίηση. Οι επιστήμονες προτείνουν ότι η EPO αλληλεπιδρά με συγκεκριμένους ευαίσθητους στην ερυθροποιητίνη υποδοχείς που εντοπίζονται στην κυτταρική επιφάνεια.
Μέθοδος καθαρισμού για ανασυνδυασμένη ανθρώπινη ερυθροποιητίνη
Η ανασυνδυασμένη ανθρώπινη ΕΡΟ είναι μια από τις πιο ευρέως χρησιμοποιούμενες πρωτεΐνες που παράγονται από πολλές βιολογικές και φαρμακευτικές εταιρείες σε όλο τον κόσμο για φαρμακευτική θεραπεία. Η παρουσιαζόμενη ένωση συντίθεται από κύτταρα ωοθήκης κινέζικου χάμστερ (CHO) χρησιμοποιώντας ανασυνδυασμένο DNA. Μία πολυπεπτιδική αλυσίδα ανασυνδυασμένης ΕΡΟ περιέχει 165 αμινοξέα, το εκτιμώμενο μοριακό βάρος των οποίων είναι 24.000 Da, και το παρατηρούμενο μοριακό βάρος της γλυκοζυλιωμένης πρωτεΐνης είναι 30.400 Da. Ο διαχωρισμός της ερυθροποιητίνης από τις ακαθαρσίες πραγματοποιείται με χρήση ανταλλαγής ιόντων και συγγένειαςχρωματογραφία. Η ανθρώπινη ανασυνδυασμένη ΕΡΟ είναι 98% καθαρή.
Ανασυνδυασμένες ερυθροποιητίνες και τα ανάλογά τους
Για την τόνωση των διεργασιών της ερυθροποίησης, οι γιατροί χρησιμοποιούν διαφορετικά φάρμακα:
- Aranesp;
- Aeprin;
- Epobiocrine;
- Bioein;
- Vepox;
- "Binocrit";
- "Epocrine";
- Gemax;
- "Epogen";
- Eprex;
- "Epovitan";
- Epomax;
- "Υπερκρίτης";
- Eralfon;
- Erythrostim;
- "Recormon";
- Epostim;
- Eposino;
- Epoetin Beta.
Πριν αντικαταστήσετε την ανασυνδυασμένη ερυθροποιητίνη με ανάλογα, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας.
Ενδείξεις χρήσης
Η αναιμία από ανεπάρκεια ερυθροποιητίνης (EDA) είναι ένα κοινό πρόβλημα για τους ιατρούς. Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει τις ακόλουθες παθολογίες:
- αναιμία σε κακοήθη νεοπλάσματα;
- πρώιμη αναιμία σε πρόωρα μωρά (πριν από τις 34 εβδομάδες κύησης) βάρους 750 έως 1500 g;
- νεφρογενής αναιμία;
- αναιμία σε χρόνιες παθήσεις (ηπατίτιδα C, ρευματοειδή αρθρίτιδα, λοίμωξη HIV, παθήσεις του πεπτικού σωλήνα).
Ένα ξεχωριστό χαρακτηριστικό των παραπάνω αναιμιών είναι ότι δεν αντιμετωπίζονται με συμπληρώματα σιδήρου. Μέχρι πρόσφατα, οι μεταγγίσεις αίματος ήταν η μόνη αποτελεσματική μέθοδος θεραπείας. Λόγω του γεγονότος ότι αυτός ο τύπος θεραπείας έχει τεράστιο αριθμό παρενεργειώνκαι υψηλό κίνδυνο μετάδοσης μέσω του αίματος παθογόνων παραγόντων μιας σειράς επικίνδυνων μολυσματικών ασθενειών (HIV, ιοί ηπατίτιδας κ.λπ.) αυτή η μέθοδος πρακτικά δεν χρησιμοποιείται στη σύγχρονη ιατρική. Η ανασυνδυασμένη ανθρώπινη ερυθροποιητίνη βοηθά στη βελτίωση της ποιότητας ζωής των ασθενών που έχουν διαγνωστεί με αναιμία ανεπάρκειας ερυθροποιητίνης. Η βιοσύνθεση και η εισαγωγή της ανασυνδυασμένης ανθρώπινης ΕΡΟ στην πράξη άνοιξε μια νέα εποχή στη θεραπεία της εξαρτώμενης από ερυθροποιητίνη αναιμίας.
Αντενδείξεις
Οι γιατροί δεν συνιστούν τη χρήση ανασυνδυασμένης ερυθροποιητίνης (οι οδηγίες προειδοποιούν για αυτό) παρουσία των ακόλουθων παθολογιών:
- θρομβοεμβολή;
- υπερευαισθησία στα φάρμακα;
- αδυναμία αποτελεσματικής αντιπηκτικής θεραπείας;
- προηγούμενο εγκεφαλικό επεισόδιο ή έμφραγμα του μυοκαρδίου;
- ασταθής στηθάγχη;
- μη ελεγχόμενη υπέρταση;
- περίοδος κύησης και θηλασμού;
- ανθερή αρτηριακή υπέρταση.
Δοσολογικό σχήμα
Η δοσολογία, το σχήμα και η διάρκεια της θεραπείας καθορίζονται σε αυστηρά εξατομικευμένη βάση, ανάλογα με τη σοβαρότητα της αναιμίας, τη γενική κατάσταση του ασθενούς και τη φύση της παθολογίας. Τα σκευάσματα προορίζονται για παρεντερική χρήση. Οι αρχικές δόσεις κυμαίνονται από 50 έως 150 IU/kg. Η δόση πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με την ηλικία του ασθενούς. Η ανασυνδυασμένη ερυθροποιητίνη χορηγείται συνήθως 3 φορές την ημέραεβδομάδα. Με υπερδοσολογία του φαρμάκου, υπάρχει αύξηση των παρενεργειών. Το αποτέλεσμα γίνεται περισσότερο ή λιγότερο αισθητό μετά από 2-3 εβδομάδες χρήσης.
Παρενέργεια
Σας έχει συνταγογραφηθεί ανασυνδυασμένη ανθρώπινη ερυθροποιητίνη; Οι οδηγίες χρήσης δεν αποκλείουν την ανάπτυξη παρενεργειών. Αυτό είναι:
- μυαλγία;
- ζάλη;
- υπερθερμία;
- υπνηλία;
- εμετός;
- κεφαλαλγία;
- διάρροια;
- αρθραλγία;
- υπέρταση;
- πόνος στο στήθος;
- θρομβοκυττάρωση;
- ταχυκαρδία;
- υπερτασική κρίση;
- σπασμοί;
- ηπάτωση;
- αύξηση στο επίπεδο δραστηριότητας του AST, ALT στο αίμα,
- Απλασία RBC;
- έκζεμα;
- αγγειοοίδημα;
- δερματικό εξάνθημα και φαγούρα;
- ασθένεια;
- κνίδωση, υπεραιμία και κάψιμο στο σημείο της ένεσης;
- υπερκαλιαιμία;
- μείωση της συγκέντρωσης πρωτεΐνης φερριτίνης στο πλάσμα;
- υπερφωσφαταιμία.
Διεγέρτες ερυθροποίησης στον αθλητισμό
Πρόσφατα, χρησιμοποιείται συχνά το φάρμακο "Epovitan" (ανασυνδυασμένη ανθρώπινη ερυθροποιητίνη). Το παρουσιαζόμενο εργαλείο χρησιμοποιείται συχνά σε αθλήματα (αθλητισμός, bodybuilding, κολύμβηση, δίαθλο). Αυτό το φάρμακο ενεργοποιεί τη βιοσύνθεση των ερυθροκυττάρων, η οποία, με τη σειρά της, οδηγεί σε αύξηση της περιεκτικότητας σε οξυγόνο ανά μονάδα όγκου αίματος και, κατά συνέπεια, σε αύξηση της ικανότητας οξυγόνου του αίματος και της παροχήςO2 σε όργανα και ιστούς. Αυτός ο μηχανισμός δράσης αυξάνει την αερόβια αντοχή του αθλητή. Παρόμοιο αποτέλεσμα παρατηρείται όταν ένας αθλητής προπονείται σε συνθήκες μεσαίου βουνού, όταν η έλλειψη O2 στον αέρα προκαλεί την ανάπτυξη υποξίας, η οποία, με τη σειρά της, ενεργοποιεί τη βιοσύνθεση των ενδογενών ερυθροποιητίνη. Τα παρασκευάσματα EPO χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με ινσουλίνη, σωματοτροπίνη (GH, αυξητική ορμόνη) και σταναζολόλη.
Η υπερβολική, ανεξέλεγκτη χρήση του φαρμάκου "Ερυθροποιητίνη" στον αθλητισμό μπορεί να προκαλέσει το σχηματισμό θρόμβων αίματος, που συνήθως είναι θανατηφόρος. Είναι μάλλον δύσκολο να ανιχνευθεί η ανασυνδυασμένη EPO, καθώς η δομή της συνθετικής ένωσης είναι πανομοιότυπη με την αντίστοιχη φυσιολογική της, επομένως αυτή η βιοένωση εξακολουθεί να χρησιμοποιείται παράνομα στον επαγγελματικό αθλητισμό ως ντόπινγκ.
