Οι αναστολείς των υποδοχέων Η1 ισταμίνης (συντομογραφία AGP) εξυπηρετούν την ανθρωπότητα για περίπου εβδομήντα χρόνια. Ήταν πάντα περιζήτητα στην ιατρική. Σε αυτό το πλαίσιο, πρόσφατα χρησιμοποιούνται χωρίς συνταγή γιατρού, κάτι που είναι ανησυχητικό. Τις περισσότερες φορές, τέτοιοι αναστολείς χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία αλλεργικών παθολογιών, ωστόσο, συχνά χρησιμοποιούνται στη σύνθετη θεραπεία ασθενειών όπως η βρογχίτιδα, η πνευμονία και οι αυτοάνοσες διεργασίες, κάτι που, φυσικά, έρχεται σε αντίθεση με τη σύγχρονη γνώση σχετικά με την προέλευσή τους.
Στη συνέχεια, ας ρίξουμε μια πιο προσεκτική ματιά στους αναστολείς υποδοχέων ισταμίνης Η1, ας μάθουμε ποια είναι τα χαρακτηριστικά τους και επιπλέον, ας μάθουμε ποιοι από αυτούς ανήκουν στη δεύτερη γενιά.
Ορισμός: τι είναι οι αναστολείς υποδοχέων;
Οι αναστολείς των υποδοχέων Η1-ισταμίνης είναι φάρμακα. Υπάρχουν πολλά φάρμακα που επηρεάζουν την απελευθέρωση, και επιπλέον, τη δυναμική, την κινητική και το μεταβολισμό της ισταμίνης. Αυτά περιλαμβάνουν, ειδικότερα, φυσιολογικούς και αντίστροφους αγωνιστές ισταμίνης.
Ιστορικά, ο όρος "αντιισταμινικά" αναφέρεται σε φάρμακα που μπλοκάρουν τους υποδοχείς Η1-ισταμίνης. Από το 1937, όταν επιβεβαιώθηκε για πρώτη φορά πειραματικά η αντιισταμινική δράση μιας ένωσης που είχε συντεθεί προηγουμένως, έχουν ξεκινήσει εξελίξεις μαζί με τη βελτίωση των θεραπευτικών αντιισταμινικών φαρμάκων. Τώρα ας προχωρήσουμε στην εξέταση των χαρακτηριστικών τέτοιων ιατρικών συσκευών.
Χαρακτηριστικά αυτών των κεφαλαίων
Πολλαπλές μελέτες έχουν δείξει ότι η ισταμίνη, λόγω των επιδράσεών της στους υποδοχείς του ανθρώπινου αναπνευστικού συστήματος, του δέρματος και των ματιών, προκαλεί τα χαρακτηριστικά συμπτώματα αλλεργιών και τα αντιισταμινικά που μπλοκάρουν επιλεκτικά τους υποδοχείς Η1 ισταμίνης μπορούν να τη σταματήσουν και να την αποτρέψουν.
Τα περισσότερα από τα αντιισταμινικά φάρμακα που χρησιμοποιούνται έχουν μια σειρά από ειδικές φαρμακολογικές ιδιότητες που τα χαρακτηρίζουν ως ξεχωριστή ομάδα. Αυτές περιλαμβάνουν επιδράσεις με τη μορφή αντικνησμωδών, αποσυμφορητικών, αντισπαστικών, αντιχολινεργικών, αντισεροτονίνης, ηρεμιστικών και τοπικών αναισθητικών ιδιοτήτων και επιπλέον, την πρόληψη του βρογχικού σπασμού που προκαλείται από την ισταμίνη. Ορισμένα από αυτά χαρακτηρίζονται όχι από αποκλεισμό της ισταμίνης, αλλά από δομικά χαρακτηριστικά.
Μηχανισμός ανταγωνιστικής αναστολής
Τα αντιισταμινικά φάρμακα μπορούν να εμποδίσουν τις επιδράσεις της ισταμίνηςΥποδοχείς Η1 στους μηχανισμούς ανταγωνιστικής αναστολής. Αλλά η συγγένειά τους για αυτούς τους υποδοχείς είναι σημαντικά χαμηλότερη σε σύγκριση με την ισταμίνη. Επομένως, αυτά τα φάρμακα δεν μπορούν να αντικαταστήσουν την ισταμίνη, η οποία είναι συνδεδεμένη με τον υποδοχέα.
Μπορούν να μπλοκάρουν μόνο απελευθερωμένους και μη κατειλημμένους υποδοχείς. Αντίστοιχα, οι αναστολείς τύπου Η1 είναι πιο αποτελεσματικοί στην πρόληψη μιας άμεσης αλλεργικής αντίδρασης και σε περίπτωση αντίδρασης που έχει ήδη συμβεί, εμποδίζει την απελευθέρωση ενός νέου τμήματος ισταμίνης.
Με τη χημική τους δομή, τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα ταξινομούνται ως αμίνες, διαλυτές σε λίπη, που έχουν την ίδια δομή. Ο πυρήνας τους αντιπροσωπεύεται από μια αρωματική ή ετεροκυκλική ομάδα. Το συνδέουν με τη βοήθεια ενός μορίου αζώτου, άνθρακα ή οξυγόνου με μια αμινομάδα. Ο πυρήνας καθορίζει τη σοβαρότητα της αντιισταμινικής δραστηριότητας μαζί με ορισμένες από τις ιδιότητες της ουσίας. Γνωρίζοντας τη σύνθεση, είναι δυνατό να προσδιοριστεί εκ των προτέρων η ισχύς του φαρμάκου μαζί με τα αποτελέσματά του, για παράδειγμα, είναι δυνατό να καθοριστεί η ικανότητα διείσδυσης στους αιματοεγκεφαλικούς φραγμούς. Στη συνέχεια, μάθετε σε ποιους τύπους φαρμάκων χωρίζονται.
Τύποι ανταγωνιστών
Υπάρχουν αρκετές ταξινομήσεις ανταγωνιστών υποδοχέα Η1 ισταμίνης, αν και καμία από αυτές δεν θεωρείται γενικά αποδεκτή σήμερα. Σύμφωνα με μια δημοφιλή ταξινόμηση, τα αντιισταμινικά φάρμακα χωρίζονται σε φάρμακα του πρώτου καιδεύτερη γενιά.
Τα φάρμακα που μπλοκάρουν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1 που ανήκουν στην πρώτη γενιά ονομάζονται συνήθως ηρεμιστικά (με βάση την κυρίαρχη παρενέργεια), σε αντίθεση με τα μη καταπραϋντικά φάρμακα που ανήκουν στη δεύτερη γενιά. Επί του παρόντος, απομονώνεται επίσης η τρίτη γενιά, η οποία περιλαμβάνει βασικά νέα φάρμακα με τη μορφή ενεργών μεταβολιτών, οι οποίοι, εκτός από την υψηλότερη αντιισταμινική δράση, παρουσιάζουν την απουσία ηρεμιστικών επιδράσεων και τις καρδιοτοξικές επιδράσεις που είναι χαρακτηριστικές των φαρμάκων δεύτερης γενιάς.
Επιπλέον, σύμφωνα με τη χημική δομή (η οποία εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από τον δεσμό Χ), τα αντιισταμινικά φάρμακα χωρίζονται σε διάφορες κατηγορίες: αιθανολαμίνες μαζί με αιθυλενοδιαμίνες, αλκυλαμίνες, παράγωγα κινουκλιδίνης, αλφακαρβολίνη, πιπεραζίνη, φαινοθειαζίνη και πιπεριδίνη.
Ας εξετάσουμε τους αποκλειστές υποδοχέων ισταμίνης Η1 με περισσότερες λεπτομέρειες.
Φάρμακα πρώτης και δεύτερης γενιάς
Έτσι, τα φάρμακα πρώτης γενιάς περιλαμβάνουν ιατρικά προϊόντα με τη μορφή Διφαινυδραμίνης, Benadryl, Doxylamine, Antazolin, Mepyramine, Quifenadine, Sequifenadine, Suprastin και άλλων.
Οι αναστολείς των υποδοχέων ισταμίνης Η1 της 2ης γενιάς περιλαμβάνουν την Akrivastine μαζί με την Astemizole, Dimentinden, Oxotamide, Terfenadine, Loratadine, Mizolastine, Soventol, Claritin, "Kestin" και άλλα.
Loratadine ως το πιο αποτελεσματικό αντιισταμινικό δεύτερης γενιάς
Εφαρμόζεται ευρέωςτο φάρμακο δεύτερης γενιάς είναι σήμερα ένα φάρμακο που ονομάζεται Loratadine. Η αντιισταμινική δράση αυτού του φαρμάκου φτάνει στο μέγιστο μετά από οκτώ έως δώδεκα ώρες. Διαρκεί πάνω από είκοσι τέσσερις ώρες. Αξίζει να πούμε ότι αυτό το εργαλείο είναι καλά μελετημένο και σπάνια προκαλεί ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς. Η δοσολογία του εξαρτάται άμεσα από την ηλικία και επιπλέον από το σωματικό βάρος.
Ενεργός μεταβολίτης - τι είναι;
Ο ενεργός μεταβολίτης των αναστολέων των υποδοχέων Η1 ισταμίνης είναι η δραστική μορφή του φαρμάκου μετά την επεξεργασία του φαρμάκου από τον οργανισμό. Τα περισσότερα από τα παραπάνω φάρμακα διασπώνται, κατά κανόνα, στο ήπαρ, ακολουθούμενα από το σχηματισμό ενεργών μορφών μεταβολιτών που παίζουν εξαιρετικά σημαντικό ρόλο στην εφαρμογή του απαραίτητου θεραπευτικού αποτελέσματος. Εάν η ηπατική λειτουργία είναι μειωμένη, ορισμένα φάρμακα μπορεί να συσσωρευτούν στο ανθρώπινο σώμα, γεγονός που θα οδηγήσει σε επιμήκυνση του διαστήματος QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα με την περαιτέρω ανάπτυξη κοιλιακής ταχυκαρδίας πιρουέτας.
Κύριες ενδείξεις για χρήση ναρκωτικών
Η κύρια ένδειξη για τη συνταγογράφηση τέτοιων φαρμάκων σε ασθενείς είναι η απόκλιση στην ευεξία λόγω της παρουσίας διαφόρων αλλεργικών αντιδράσεων με τη μορφή ατοπικής δερματίτιδας, αλλεργικών αντιδράσεων, κνίδωσης, τσιμπήματος εντόμων κ.λπ. Χαρακτηριστικό αυτών των τα ναρκωτικά είναι ότι μπλοκάρουνυποδοχείς ισταμίνης στο σώμα. Χάρη σε αυτόν τον μηχανισμό, η απελευθέρωση βιολογικά ενεργών συστατικών στο αίμα και στους ιστούς, τα οποία ευθύνονται για την ανάπτυξη αλλεργικών εκδηλώσεων, σταματά ή μειώνεται.
Έτσι, η πιο κοινή ομάδα φαρμάκων για τη θεραπεία των αλλεργιών είναι τα αντιισταμινικά. Αυτά τα φάρμακα εμποδίζουν την ισταμίνη, η οποία παράγεται κατά τη διάρκεια αλλεργικών αντιδράσεων. Επομένως, σε περίπτωση που δεν υπάρχουν κλινικές εκδηλώσεις αλλεργίας σε ένα άτομο, τότε τέτοια φάρμακα δεν πρέπει να λαμβάνονται για πρόληψη, καθώς απλά δεν θα έχουν τίποτα να δράσουν. Αυτή η κατηγορία φαρμάκων είναι από τις παλαιότερες στον τομέα της φαρμακολογίας. Αξίζει να σημειωθεί ότι τα πρώτα από αυτά συντέθηκαν τη δεκαετία του σαράντα του περασμένου αιώνα. Σήμερα, υπάρχουν ήδη τρεις γενιές αυτών των φαρμάκων.
