Το βαλπροϊκό οξύ (βαλπροϊκό νάτριο) ανήκει σε μια σχετικά νέα ομάδα αντισπασμωδικών που διαφέρουν από τα αντιεπιληπτικά φάρμακα που χρησιμοποιήθηκαν παλαιότερα τόσο στη χημική δομή όσο και στην αρχή της δράσης.
Περιγραφή της ουσίας
Αυτή η χημική ουσία συντέθηκε το 1882 ως ανάλογο του βαλερικού οξέος από τον Δρ. W. Barton. Αποτελείται από 2 ομάδες προπυλίου. Για πολλές δεκαετίες, το βαλπροϊκό οξύ χρησιμοποιήθηκε μόνο στο εργαστήριο ως αδρανής διαλύτης για διάφορες οργανικές ενώσεις. Οι αντισπασμωδικές του ιδιότητες ανακαλύφθηκαν από καθαρή τύχη.
Το βαλπροϊκό οξύ είναι διαυγές και υγρό σε θερμοκρασία δωματίου. Ωστόσο, είναι σε θέση να αλληλεπιδράσει με μια βάση, όπως το υδροξείδιο του νατρίου ή του μαγνησίου, για να σχηματίσει ένα άλας βαλπροϊκού, το οποίο είναι μια στερεή ουσία. Αυτή η ουσία, στην πραγματικότητα, είναι το 2-προπυλοβαλερικό οξύ και το άλας του νατρίου. Σε αντίθεση με άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα, είναι μια ένωση χωρίς άζωτο. Ο μηχανισμός δράσης αυτού του οξέος και τουΤα άλατα συνδέονται με ειδική επίδραση στο μεταβολισμό του γάμμα-αμινοβουτυρικού οξέος, το οποίο είναι αναστολέας του ενζύμου τρανσφεράση.
Τα φάρμακα που περιέχουν βαλπροϊκό οξύ μειώνουν τη διεγερτική και σπασμωδική απόκριση των κινητικών περιοχών του εγκεφάλου. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι αυτή η ουσία αυξάνει την περιεκτικότητα σε γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ στις δομές του νευρικού συστήματος. Το βαλπροϊκό οξύ, κριτικές του οποίου δείχνουν την αποτελεσματικότητά του στη θεραπεία αντισπασμωδικών καταστάσεων, ανήκει στην ομάδα των παραγώγων λιπαρών οξέων.
Χαρακτηριστικά του βαλπροϊκού οξέος, των αναλόγων του
Το Το βαλπροϊκό οξύ, οι οδηγίες για το οποίο περιγράφουν τις πολύπλοκες επιδράσεις του στον άνθρωπο, διατίθεται με διάφορες ονομασίες. Τα πιο διάσημα φάρμακα που περιλαμβάνουν αυτή την ουσία είναι τα Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP, "Dipromal". Σε έτοιμες δοσολογικές μορφές, μπορεί να έχει τη μορφή ενός οξέος ή του άλατος του νατρίου, που ονομάζεται βαλπροϊκό νάτριο. Η δραστηριότητα του φαρμάκου δεν μειώνεται από αυτό. Το βαλπροϊκό οξύ, τα ανάλογα του οποίου αναφέρονται παραπάνω, λαμβάνεται από το στόμα αμέσως μετά τα γεύματα. Όλα τα σκευάσματα που το περιέχουν απορροφώνται γρήγορα. Μετά από 2 ώρες, αυτό το οξύ εμφανίζεται στο πλάσμα του αίματος. Διεισδύει καλά μέσα από ιστούς φραγμούς. Υπολειμματικά ίχνη αυτής της ουσίας προσδιορίζονται στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό και σε πολλάάλλα εσωτερικά περιβάλλοντα του σώματος. Βρίσκεται επίσης στο αμνιακό υγρό (αμνιακό υγρό) σε έγκυες γυναίκες.
Αρχή λειτουργίας
Πώς λειτουργεί το βαλπροϊκό οξύ; Οι οδηγίες για αυτό το φάρμακο δεν δίνουν ακριβή απάντηση στο ερώτημα ποιος είναι ο μηχανισμός της θεραπευτικής του δράσης. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι οι ειδικοί δεν έχουν ακόμη μελετήσει πλήρως την επίδρασή του στην αλλαγή των ιδιοτήτων των καναλιών νατρίου. Ταυτόχρονα, το βαλπροϊκό οξύ περιλαμβάνεται στη λίστα των φαρμάκων που είναι ζωτικής σημασίας και σημαντικά για τους ανθρώπους.
Ενέργεια σε ένα άτομο
Το βαλπροϊκό οξύ δεν χρησιμοποιείται μόνο για την επιληψία. Οι οδηγίες χρήσης αυτού του φαρμάκου δείχνουν ότι δεν έχει μόνο αντισπασμωδικό αποτέλεσμα. Βελτιώνει τη διάθεση καθώς και την ψυχική κατάσταση ενός ατόμου. Οι ειδικοί λένε ότι αυτό το οξύ έχει ένα ηρεμιστικό συστατικό. Σε αντίθεση με άλλα φάρμακα αυτού του είδους, μειώνει την κατάσταση του φόβου χωρίς να έχει μυοελαφρυντική ή καταπραϋντική δράση. Αυτό οφείλεται στη δράση του στις μετασυναπτικές μεμβράνες. Ταυτόχρονα, καταστέλλονται οι διαδικασίες μετάδοσης των νευρικών ερεθισμάτων.
Σε μικρές μορφές επιληψίας, τις περισσότερες φορές περιορίζονται στη λήψη ενός βαλπροϊκού οξέος ή των αναλόγων του. Σε πιο σοβαρές περιπτώσεις, αυτό το φάρμακο συνδυάζεται με άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα.
Βαλπροϊκό οξύ για επιληψία
Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται σε διάφορες μορφές επιληψίας. Στην περίπτωση αυτή η λήψη του γίνεται με βάση τον καθιερωμένο γιατρόσχέδιο. Το βαλπροϊκό οξύ, οι οδηγίες χρήσης του οποίου υποδεικνύουν την αποτελεσματικότητά του σε διάφορες μορφές αυτής της ασθένειας, χρησιμοποιείται σε ορισμένες περιπτώσεις σε διαφορετικές δόσεις. Επίσης συχνά συνταγογραφείται για εστιακές κρίσεις.
Χρήση του φαρμάκου
Το Βαλπροϊκό οξύ, οι οδηγίες για το οποίο απαιτούν τη συνταγογράφηση του φαρμάκου από τον θεράποντα ιατρό και την αυστηρή τήρηση του θεραπευτικού σχήματος, χρησιμοποιείται σε τέτοιες περιπτώσεις:
• πρόληψη διαφόρων επιπλοκών της επιληψίας;
• σπασμοί που εμφανίζονται με ορισμένες ασθένειες του κεντρικού νευρικού συστήματος;
• Παρουσία νευρικού τικ;
• μανιοκαταθλιπτική διαταραχή που δεν ανταποκρίνεται σε φάρμακα λιθίου, • σπασμοί που εμφανίζονται στην παιδική ηλικία.
Το βαλπροϊκό οξύ και τα σκευάσματα που το περιέχουν πρέπει να λαμβάνονται μόνο υπό την επίβλεψη του θεράποντος ιατρού. Μόνο μετά τη διεξαγωγή όλων των απαραίτητων μελετών και την αξιολόγηση της κατάστασης του ασθενούς, ο ειδικός θα μπορεί να επιλέξει μια ασφαλή και αποτελεσματική δόση αυτού του φαρμάκου.
Φόρμα έκδοσης
Το βαλπροϊκό οξύ, η μορφή απελευθέρωσης του οποίου είναι διαφορετική, συσκευάζεται από διαφορετικούς κατασκευαστές με την ακόλουθη μορφή:
• Δισκία, επικαλυμμένα, διαλυτά στο έντερο. Περιέχουν 150, 200, 300, 500 mg βαλπροϊκού οξέος (βαλπροϊκό νάτριο).
• Κάψουλες 150, 300 mg.
• Ένα φάρμακο (σιρόπι) που περιέχει 50 ή 300 ml φαρμακευτικής ουσίας σε 1 ml.
Συμβατότητα με άλλουςφάρμακα
Το βαλπροϊκό οξύ μπορεί να ενισχύσει την επίδραση άλλων αντισπασμωδικών και αντιεπιληπτικών, νευροληπτικών, αντιψυχωσικών, αντικαταθλιπτικών και αλκοόλ. Μην πίνετε αλκοόλ ενώ παίρνετε αυτό το φάρμακο. Το βαλπροϊκό οξύ, τα ανάλογα αυτού του φαρμάκου, το σαλικυλικό οξύ και τα αντιπηκτικά έχουν ανασταλτική επίδραση στη συσσώρευση αιμοπεταλίων (συνδυασμός). Όταν καταποθεί, αυτό το φάρμακο απορροφάται γρήγορα στην κυκλοφορία του αίματος. Ταυτόχρονα, η χρήση βαλπροϊκού οξέος ταυτόχρονα με οποιοδήποτε τρόφιμο μειώνει κάπως την αποτελεσματικότητά του.
Παρενέργειες
Αυτό το φάρμακο μερικές φορές προκαλεί παρενέργειες με τη μορφή ναυτίας, εμέτου, απώλειας όρεξης, βάρους και πόνου στο στομάχι, διάρροιας. Για την εξάλειψη αυτών των συνθηκών, χρησιμοποιούνται περιβλήματα ή αντισπασμωδικοί παράγοντες. Το βαλπροϊκό οξύ μπορεί να προκαλέσει γενική κατάθλιψη και κόπωση, επομένως σπάνια συνταγογραφείται σε άτομα που ασχολούνται με έντονη σωματική και πνευματική εργασία. Η λήψη αυτού του φαρμάκου μερικές φορές οδηγεί σε διαταραχές του νευρικού συστήματος, οι οποίες εκδηλώνονται ως τρόμος των άκρων, διπλές εικόνες και οπτικές διαταραχές, υπνηλία, πονοκέφαλος, ζάλη, ψυχοκινητική διέγερση, κατάθλιψη και απάθεια.
Σε ορισμένες περιπτώσεις, η λήψη αυτού του φαρμάκου οδηγεί στις ακόλουθες συνέπειες: μείωση και αύξηση του σωματικού βάρους, εμφάνιση αλλεργικών αντιδράσεων, προσωρινή απώλεια μαλλιών, διαταραχές της περιόδου, αλλαγές στο αιμογράφημα. Σπάνιες αλλά πολύ σοβαρές παρενέργειεςΑυτό το φάρμακο θεωρείται παραβίαση της λειτουργίας του ήπατος ή του παγκρέατος, μείωση της πήξης του αίματος. Ηπατοτοξική επίδραση είναι πιο πιθανή όταν λαμβάνεται αυτό το φάρμακο ταυτόχρονα με κλοναζεπάμη, φαινοβαρβιτάλη.
Όταν χρησιμοποιείτε βαλπροϊκό οξύ, πρέπει να θυμόμαστε ότι σε ασθενείς με διαβήτη, μπορεί να αλλοιώσει το αποτέλεσμα μιας εξέτασης ούρων, αυξάνοντας την περιεκτικότητα σε κετονοσώματα σε αυτό. Για την πρόληψη διαφόρων επιπλοκών κατά τη διάρκεια της θεραπείας, τα επίπεδα της χολερυθρίνης, των ηπατικών ενζύμων και του αριθμού των αιμοπεταλίων στο αίμα προσδιορίζονται τακτικά.
Αντενδείξεις
Το Το βαλπροϊκό οξύ, τα σκευάσματα του οποίου πωλούνται στα φαρμακεία χωρίς ιατρική συνταγή, έχει σοβαρές αντενδείξεις. Αυτά περιλαμβάνουν:
• παραβιάσεις του παγκρέατος και του ήπατος;
• πορφυρία;
• αιμορραγική διάθεση;
• ιδιοσυγκρασία;
• πρώτο τρίμηνο εγκυμοσύνης;
• περίοδος γαλουχίας (το φάρμακο περνά στο μητρικό γάλα).
Κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, αυτό το φάρμακο συνταγογραφείται σε μικρότερες δόσεις και μόνο για σοβαρές ενδείξεις, καθώς διαπερνά τον πλακούντα και μπορεί να επηρεάσει το αγέννητο παιδί.
Όταν λαμβάνετε βαλπροϊκό οξύ, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε προσεκτικά τη λειτουργία του ήπατος, να ελέγχετε την πήξη του αίματος και τη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτό το φάρμακο, οι γυναίκες που είναι σεξουαλικά ενεργές θα πρέπει να το χρησιμοποιούνοι πιο αξιόπιστες μέθοδοι αντισύλληψης για την πρόληψη της εγκυμοσύνης.
Μοτίβα εφαρμογής
Τα παρασκευάσματα που περιέχουν αυτό το οξύ λαμβάνονται σύμφωνα με διαφορετικά σχήματα. Οι βέλτιστες δόσεις επιλέγονται ξεχωριστά. Η επιλογή του σχήματος εξαρτάται από την κατάσταση του ασθενούς, το βάρος και την ηλικία του. Τις περισσότερες φορές, στην αρχή του μαθήματος, οι ενήλικες και τα παιδιά των οποίων το βάρος υπερβαίνει τα 25 kg συνταγογραφούνται 10-15 mg / kg την ημέρα. Στο μέλλον, κάθε εβδομάδα η δόση του φαρμάκου αυξάνεται κατά 5-10 mg / kg, φέρνοντάς την στο μέγιστο των 30 mg / kg. Η ημερήσια δόση για τα παιδιά είναι 20-50 mg / kg. Κατά τη μετάβαση στη θεραπεία με βαλπροϊκό οξύ, η λήψη άλλων αντισπασμωδικών μειώνεται σταδιακά. Η μέγιστη δόση βαλπροϊκού οξέος δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 50 mg/kg την ημέρα.
Υπάρχουν διαφορετικές μορφές αυτού του φαρμάκου. Η ενδοφλέβια χορήγηση περιλαμβάνει τη λήψη 400-800 mg βαλπροϊκού νατρίου την ημέρα. Καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να προσδιοριστεί το επίπεδο αυτού του φαρμάκου στο αίμα. Σύμφωνα με την ανάλυση, μπορεί να γίνουν προσαρμογές στο θεραπευτικό σχήμα.
Ενδεικτικά Διαγράμματα Εφαρμογών:
• Παιδιά κάτω των 3 ετών: την πρώτη εβδομάδα πίνουν 150 mg 1 r. την ημέρα, η δεύτερη - 150 mg, 2 r. την ημέρα και στην τρίτη - 150 mg 3 r. ανά ημέρα.
• Παιδιά 3-10 ετών: 450 mg την πρώτη εβδομάδα, 600 mg τη δεύτερη εβδομάδα και 900 mg την τρίτη εβδομάδα. Σύμφωνα με ένα άλλο σχήμα, λαμβάνουν 300, 450, 600, 900 mg την ημέρα, αντίστοιχα, στις 1, 2, 3 και 4 εβδομάδες.
• Μετά από 10 χρόνια: την πρώτη εβδομάδα πίνουν 600 mg, τη δεύτερη - 900, την τρίτη - 1200 mg την ημέρα. Σύμφωνα με ένα άλλο σχήμα, λαμβάνουν 300, 600, 900, 1200 mg την ημέρααντίστοιχα στις 1, 2, 3 και 4 εβδομάδες.
Για ασθενείς που έχουν λάβει προηγουμένως άλλα αντισπασμωδικά, το βαλπροϊκό οξύ συνταγογραφείται σε μειωμένες δόσεις. Παράλληλα, μειώνεται ο αριθμός των άλλων ταμείων. Η δόση συντήρησης για ενήλικες είναι 900-1200 mg. Το βαλπροϊκό οξύ, τα δισκία και οι κάψουλες του οποίου συνταγογραφούνται μόνο μετά από 10 χρόνια, λαμβάνεται σε 2-4 δόσεις. Για τα παιδιά, ένα σιρόπι ή ένα μείγμα με αυτό το φάρμακο συνταγογραφείται συχνότερα.
"Depakine" (βαλπροϊκό οξύ)
Υπάρχουν διάφορα σκευάσματα με αυτό το οξύ προς πώληση, αλλά ένα από τα πιο δημοφιλή είναι το Depakine. Στα φαρμακεία υπάρχουν διάφοροι τύποι αυτού του φαρμάκου: "Chrono", "300 Enteric", "Chronosphere granules" και άλλα. Όλα διαφέρουν κάπως ως προς την περιεκτικότητα της δραστικής ουσίας και τη μορφή απελευθέρωσης. Το "Depakine" συνταγογραφείται ως αντισπασμωδικό και σταθεροποιητικό φάρμακο. Έχει αποδειχθεί στη θεραπεία της επιληψίας, των διπολικών διαταραχών, των τονικοκλονικών κρίσεων, του μυόκλωνου, της κατάθλιψης, των πονοκεφάλων ημικρανίας. Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία του νευροπαθητικού πόνου. Πρόσφατα, αυτό το φάρμακο ερευνάται ως φάρμακο για ορισμένους τύπους καρκίνου και μόλυνση από HIV.
Βαλπροϊκό οξύ μακράς δράσης
Μεταξύ των παρασκευασμάτων βαλπροϊκού οξέος, το Depakine και τα ανάλογά του έχουν μεγάλη ζήτηση. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι έχει παρατεταμένη δράση. Χρήση αυτού του φαρμάκουοδηγεί σε μείωση της συχνότητας των κρίσεων. Μειώνει επίσης τη σοβαρότητά τους και διευκολύνει την πορεία. Το "Depakine" μειώνει την πιθανότητα πιο σοβαρών επιπλοκών.
Το βαλπροϊκό οξύ μεταβολίζεται από τα ηπατικά κύτταρα. Όταν λαμβάνεται μια κανονική ουσία, ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 6-8 ώρες. Τα σύγχρονα σκευάσματα επιτρέπουν τη διατήρηση της θεραπευτικής συγκέντρωσης της δραστικής ουσίας στον οργανισμό για έως και 16 ώρες. Ο ρυθμός απέκκρισης του βαλπροϊκού οξέος εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από τη λειτουργία του ήπατος. Το βαλπροϊκό οξύ, οι κριτικές του οποίου είναι ως επί το πλείστον θετικές, επηρεάζει κάθε ασθενή με τον δικό του τρόπο. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι κάθε οργανισμός είναι μοναδικός και μπορεί να αντιληφθεί αυτή την ουσία με κάποιες αποκλίσεις από τον κανόνα.
