Στη φαρμακολογία, τα αναλγητικά συνήθως χωρίζονται σε οπιοειδή και μη οπιοειδή. Οι μη ναρκωτικές (μη οπιοειδείς) ουσίες ονομάζονται ουσίες που ανακουφίζουν από τον πόνο χωρίς να έχουν έντονη αρνητική επίδραση στη λειτουργικότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος. Τέτοια φάρμακα δεν έχουν ψυχοτρόπο αποτέλεσμα, που τα διακρίνει από τις ναρκωτικές ενώσεις και δεν καταπιέζει τα νευρικά κέντρα. Χάρη σε αυτές τις αποχρώσεις, τα κεφάλαια χρησιμοποιούνται ευρέως στην ιατρική πρακτική σήμερα.
Η αποτελεσματικότητα και τα χαρακτηριστικά της
Μη οπιοειδή - μια ομάδα αναλγητικών, η οποία έχει σχετικά μικρή επίδραση στη μείωση του πόνου σε σύγκριση με ισχυρά ναρκωτικά. Εάν το σύνδρομο εξηγείται από σπλαχνικές διαταραχές, τραύμα, τέτοια φάρμακα είναι πρακτικά αναποτελεσματικά.
Η περιγραφόμενη κατηγορία φαρμάκων δεν έχει μόνο αναλγητική δράση, αλλά και αντιφλεγμονώδη. Επιπλέον, τα μη οπιοειδή αναλγητικά είναι φάρμακα που μειώνουν τον πυρετό. Με τη χρήση κεφαλαίων σε μια θεραπευτική δόση μειώνεταισυσσώρευση των αιμοπεταλίων. Οι ουσίες επηρεάζουν την ανοσολογική ικανότητα σε κυτταρικό επίπεδο.
Αποχρώσεις αποτελεσματικότητας
Οπιοειδή και μη οπιοειδή αναλγητικά έχουν ερευνηθεί από γιατρούς για περισσότερο από μια δεκαετία. Προς το παρόν, δεν έχει καταστεί ακόμη δυνατό να εξακριβωθούν ακριβώς ποιες είναι οι λεπτομέρειες της φαρμακολογικής δραστηριότητας των μη ναρκωτικών φαρμάκων. Υπάρχει μια σειρά από υποθέσεις που εξηγούν την αποτελεσματικότητα των ενώσεων. Η πιο κοινή επιλογή είναι η εξής: υπό την επίδραση ενεργών ενώσεων στους ιστούς του σώματος, η παραγωγή προσταγλανδινών εξασθενεί, γεγονός που οδηγεί στην επιθυμητή ανακούφιση της κατάστασης στο σύνολό της.
Ο μηχανισμός δράσης των μη οπιοειδών αναλγητικών σχετίζεται με τις λειτουργίες των θαλαμικών κέντρων. Λόγω της χρήσης φαρμάκων, επιβραδύνεται η αγωγή των παρορμήσεων του πόνου στα εγκεφαλικά κέντρα που τα δέχονται. Αυτή η κεντρική δράση είναι αρκετά διαφορετική από αυτή που είναι εγγενής στις ναρκωτικές ενώσεις. Οι μη ναρκωτικές ουσίες δεν διορθώνουν την ικανότητα του ΚΝΣ να συνοψίζει τις παρορμήσεις.
Σαλικυλικά
Με βάση την ταξινόμηση των μη οπιοειδών αναλγητικών, τα σαλικυλικά είναι ουσίες που μπορούν να διορθώσουν διαφορετικά στάδια της αλυσίδας που οδηγούν στη δραστηριότητα της εστίας της φλεγμονής. Έχει διαπιστωθεί ότι η κύρια επίδραση στην αποτελεσματικότητα αυτών των φαρμάκων οφείλεται στην αναστολή της βιολογικής παραγωγής προσταγλανδινών. Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι τα σαλικυλικά σταθεροποιούν τη λυσοσωμική μεμβράνη, η οποία επιβραδύνει την αντίδραση του ερεθισμού, αναστέλλει την απελευθέρωση πρωτεασών.
Σαλικυλικά - αναλγητικά, η δράση των οποίων σχετίζεται με πρωτεϊνικές αντιδράσεις: ενεργόενώσεις εμποδίζουν τη μετουσίωση των μορίων. Το φάρμακο έχει αντισυμπληρωματικό αποτέλεσμα. Η αναστολή της παραγωγής προσταγλανδινών προκαλεί εξασθένηση της δραστηριότητας της φλεγμονώδους εστίας. Ταυτόχρονα, η αλγογονική επίδραση της βραδυκινίνης μειώνεται. Τα μη οπιοειδή φάρμακα αυτής της ομάδας ενεργοποιούν τη σύνδεση μεταξύ των επινεφριδίων και της υπόφυσης, λόγω της οποίας η απελευθέρωση κορτικοειδών γίνεται πιο ενεργή.
Επιλογές: πολλά κεφάλαια
Ο κατάλογος των μη οπιοειδών αναλγητικών είναι αρκετά ευρύς και η αποτελεσματικότητα αυτών των φαρμάκων ποικίλλει πολύ. Ίσως το πιο διάσημο μπορεί να ονομαστεί με ασφάλεια:
- Ακετυλοσαλικυλικό οξύ.
- Nise.
- Ibufen.
Η διαφορά στην ισχύ σχετίζεται με την ικανότητα των υπαρχόντων φαρμάκων να εισχωρούν στους οργανικούς ιστούς, η οποία είναι διαφορετική. Συνηθίζεται να διακρίνουμε πολλές κύριες ομάδες παυσίπονων: απλά αντιπυρετικά, αντιφλογιστικά, αντιφλεγμονώδεις μη ορμονικές ουσίες. Το κυρίαρχο ποσοστό των φαρμάκων που παρουσιάζονται στα φαρμακεία είναι αδύναμα οξέα που μπορούν εύκολα να διεισδύσουν στο επίκεντρο της παθολογικής διαδικασίας. Σε ασθενείς ιστούς, συσσωρεύονται φαρμακολογικά δραστικές ενώσεις. Η απέκκριση από το σώμα για την πλειοψηφία είναι χαρακτηριστική των ούρων, ένα μικρότερο ποσοστό - με τη χολή. Κυρίως μη οπιοειδή αναλγητικά κεντρικής δράσης αποβάλλονται με τη μορφή μεταβολικών προϊόντων του ήπατος. Οι ουσίες που λαμβάνονται σε τέτοιες αντιδράσεις δεν έχουν κανένα αποτέλεσμα.
Δυνατότητες αποδοτικότητας: πώς λειτουργεί;
Έχοντας πάρει ένα κεντρικό μη οπιοειδέςαναλγητικό, ο ασθενής αισθάνεται σύντομα μια εξασθένηση του πόνου, ο πυρετός υποχωρεί. Το αποτέλεσμα απευαισθητοποίησης αναπτύσσεται κάπως πιο αργά, η εστία της φλεγμονής καταστέλλεται. Για να επιτύχετε ένα έντονο αποτέλεσμα σε αυτούς τους δύο τομείς δραστηριότητας, θα πρέπει να πάρετε αρκετά μεγάλες δόσεις του φαρμάκου. Αυτό σχετίζεται με την πιθανότητα επιπλοκών, παρενεργειών λόγω αναστολής της παραγωγής προσταγλανδινών. Τις περισσότερες φορές, τα φάρμακα οδηγούν σε συσσώρευση νατρίου, σχηματισμό ελκωμένων περιοχών στο γαστρεντερικό σωλήνα, οίδημα και τάση για αιμορραγία. Επιπλέον, η παρατεταμένη χρήση αναλγητικών, ιδιαίτερα σε μεγάλες δόσεις, δηλητηριάζει τον οργανισμό. Οι χημικές ουσίες που περιέχονται στα σκευάσματα αναστέλλουν την αιμοποιητική λειτουργία, διεγείρουν τη μεθαιμοσφαιριναιμία και άλλες σοβαρές καταστάσεις. Όλα τα επί του παρόντος γνωστά μη οπιοειδή αναλγητικά κεντρικής δράσης μπορούν να προκαλέσουν αλλεργική αντίδραση και παρααλλεργική απόκριση του οργανισμού.
Η χρήση σκευασμάτων κατά την περίοδο της γέννησης ενός παιδιού μπορεί να προκαλέσει καταπίεση, να επιβραδύνει τη δραστηριότητα του τοκετού και να κλείσει τον αρτηριακό πόρο έγκαιρα. Κατά κανόνα, στο πρώτο τρίτο του όρου, τέτοια φάρμακα δεν συνταγογραφούνται καθόλου λόγω του αυξημένου κινδύνου παθογόνου δράσης, αν και έχουν διεξαχθεί πειράματα σε ζώα για το κύριο ποσοστό των φαρμάκων που έχουν αποδείξει την απουσία τερατογένεσης.
Η επιστήμη δεν μένει ακίνητη
Εξερευνώντας τα οπιοειδή και τα μη οπιοειδή αναλγητικά, οι επιστήμονες ανακάλυψαν ότι ορισμένες ουσίες μπορούν, ελλείψει ναρκωτικής δράσης, να αναστέλλουν ταυτόχρονατην παραγωγή όχι μόνο προστακυκλίνης, PG, θρομβοξάνης, αλλά και λευκοτριενίων. Αυτή η ιδιότητα ονομάζεται «αναστολή της λιποοξυγένεσης». Τα φάρμακα που έχουν και τα δύο αυτά αποτελέσματα είναι σχετικά νέα, αλλά η κατεύθυνση φαίνεται εξαιρετικά υποσχόμενη. Παρουσιάζουν πιο έντονη αντιφλεγμονώδη δράση, αλλά η πιθανότητα παρααλλεργικών αποκρίσεων μειώνεται στο ελάχιστο. Είναι σχεδόν αδύνατο να αναπτύξετε άσθμα, εξανθήματα, ρινική καταρροή, «τριάδα ασπιρίνης».
Όχι λιγότερο ελπιδοφόρα είναι τα μη οπιοειδή αναλγητικά που επηρεάζουν επιλεκτικά τη δημιουργία διαφόρων τύπων κυκλοοξυγενασών στον οργανισμό. Έχουν ήδη αναπτυχθεί ενώσεις που επηρεάζουν μόνο συνθετάσες θρομβοξάνης, συνθετάσες PG F2-άλφα και COX-2. Ο πρώτος τύπος είναι το Ibufen, με βάση το ibutrin, ο δεύτερος είναι τα φάρμακα με thiaprofen. Είναι λιγότερο πιθανό να αναπτύξουν οίδημα, έλκος ή βρογχικό σπασμό λόγω έλλειψης F2 PG. Τέλος, ο τελευταίος τύπος παρουσιάζεται προς πώληση από τη σειρά Nise, με τροφοδοσία νιμεσουλίδης.
ΜΣΑΦ
Η λίστα με τα αναλγητικά φάρμακα αυτής της κατηγορίας περιλαμβάνει ονόματα που είναι γνωστά σχεδόν σε κάθε άτομο που έχει χρησιμοποιήσει παυσίπονα τουλάχιστον μία φορά στη ζωή του. Περιλαμβάνει:
- Voltaren.
- Diclofenac.
- Ketoprofen.
Τέτοια κεφάλαια χρησιμοποιούνται εάν διαταραχθεί το σύνδρομο πόνου στους αρθρικούς, μυϊκούς ιστούς, εάν πονάει το κεφάλι ή ανιχνευθεί νευραλγία. Οι ουσίες ενδείκνυνται για φλεγμονώδεις διεργασίες σε αυτές τις περιοχές εντοπισμού. Ως ανακουφιστικό πυρετούΤα ΜΣΑΦ μπορούν να χρησιμοποιηθούν εάν ο ασθενής έχει πυρετό, η θερμοκρασία αυξάνεται πάνω από 39 βαθμούς. Τα μη οπιοειδή αναλγητικά αυτής της ομάδας μπορούν να συνδυαστούν με αγγειοδιασταλτικά, αντιισταμινικά και αντιψυχωσικά για να βοηθήσουν στην αύξηση της αντιπυρετικής δράσης.
Η προσοχή είναι μια σημαντική πτυχή της θεραπείας
Μη οπιούχα αναλγητικά - σαλικυλικά κατά πρώτο λόγο - μπορεί να προκαλέσουν την ανάπτυξη του συνδρόμου Reye, επομένως είναι απαραίτητο να συνταγογραφούνται τέτοια φάρμακα πολύ προσεκτικά στα παιδιά. Η ομάδα κινδύνου για επιπλοκές περιλαμβάνει ασθενείς ηλικίας κάτω των δώδεκα ετών με ιογενή αιτιολογία της νόσου. Η αμιδοπυρίνη, η ινδομεθακίνη μπορεί να προκαλέσουν σπασμούς. Η παρακεταμόλη θεωρείται η βέλτιστη αντικατάσταση.
Εκτός από τα περιγραφόμενα μη οπιοειδή αναλγητικά, οι ιδιότητες απευαισθητοποίησης και η αναστολή των φλεγμονωδών εστιών είναι χαρακτηριστικές των παραγώγων των ινδολο-, φαινυλοξικών, προπιονικών, φαιναμικών οξέων. Όταν συνταγογραφεί ένα θεραπευτικό μάθημα με βάση τις αποχρώσεις και την κατάσταση, ο γιατρός πρέπει να θυμάται ότι τα παράγωγα ανιλίνης πρακτικά δεν είναι ενεργά στις εστίες της φλεγμονής και παρόλο που η πυραζολόνη μπορεί να βοηθήσει σε ορισμένες περιπτώσεις, χρησιμοποιείται εξαιρετικά σπάνια λόγω της ικανότητάς της να αναστέλλει την αιμοποίηση λειτουργία. Επιπλέον, το θεραπευτικό αποτέλεσμα που είναι εγγενές σε αυτή την ουσία είναι μάλλον στενό.
Απαγορεύεται αυστηρά η χρήση οποιουδήποτε ΜΣΑΦ εάν ανιχνεύτηκε αλλεργική αντίδραση, παρααλλεργική απόκριση του σώματος κατά τη διάρκεια της πορείας ή είχε παρατηρηθεί στο παρελθόν. Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε αυτά τα φάρμακα με έλκος στο στομάχι, διαταραχές της αιμοποιητικής λειτουργίας του σώματος, καθώς και στο πρώτο τρίτο της περιόδου τεκνοποίησης.
Κατηγορίες και τύποι
Για να απλοποιηθεί ο προσανατολισμός μεταξύ της αφθονίας των παυσίπονων που παράγονται από τη βιομηχανία, συνηθίζεται να διαιρούνται τα κεφάλαια όχι μόνο σε οπιοειδή και μη, αλλά και σε μικτά φάρμακα. Μεταξύ των μη ναρκωτικών φαρμάκων, διακρίνονται αντιπυρετικά, συνδυασμένα σκευάσματα, φάρμακα με κεντρική και περιφερική δράση. Τα σπασμοαναλγητικά είναι μια ομάδα φαρμάκων που περιέχουν πολλές δραστικές ουσίες. Για παράδειγμα, το Deegan παράγεται με τη συμπερίληψη της νιμεσουλίδης, δικυκλομίνης στον τύπο.
Τα συνδυαστικά αναλγητικά που πωλούνται με διάφορες εμπορικές ονομασίες βασίζονται στις ακόλουθες ουσίες:
- "Solpadeine" - η παρακεταμόλη συνδυάζεται με καφεΐνη και κωδεΐνη.
- "Benalgin" - η καφεΐνη προστίθεται επίσης στη μεταμιζόλη, επιπλέον, η θειαμίνη υπάρχει στη φόρμουλα.
- "Paradik" - ένας συνδυασμός δικλοφενάκης, παρακεταμόλης.
- "Ibuklin" - ένα φάρμακο που περιέχει παρακεταμόλη, ιβουπροφαίνη.
- Το "Alka-prim" είναι ένα φάρμακο που βασίζεται στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ, στο οποίο προστίθεται αμινοξικό οξύ.
- Το Alka-Seltzer είναι ένα προϊόν που περιέχει κιτρικό οξύ, ακετυλοσαλικυλικό οξύ και ανθρακικό νάτριο.
Χαρακτηριστικά και διαφορές
Τα μη οπιούχα σκευάσματα δεν επηρεάζουν τους υποδοχείς οπιοειδών και δεν οδηγούν σε εθισμό στον ασθενή. Δεν τείνουν να έχουν φαρμακοδυναμικούς ανταγωνιστές. Οι ουσίες δεν αποσταθεροποιούν το έργο του κέντρου βήχα και των αναπνευστικών οργάνων, δεν οδηγούν σε διαταραχές των κοπράνων (δυσκοιλιότητα). Όλες αυτές οι ιδιότητες διακρίνονταιτους στο φόντο των ναρκωτικών παυσίπονων.
Μη οπιούχα φάρμακα συνταγογραφούνται για μικροτραυματισμούς - μώλωπες και διαστρέμματα. Τα φάρμακα είναι αποτελεσματικά στη ρήξη των συνδέσμων και βοηθούν στην ανακούφιση της κατάστασης σε περίπτωση τραυματισμού των μαλακών ιστών. Οι συνθέσεις μπορούν να χρησιμοποιηθούν εάν ο πόνος ενοχλεί την μετεγχειρητική περίοδο, το σύνδρομο βαθμολογείται ως μέσο επίπεδο. Οι ουσίες ενδείκνυνται για πόνο στο κεφάλι, πονόδοντο, με σπασμούς της ροής των ούρων, χολή. Χρησιμοποιούνται για τον πυρετό.
Έτσι συνέβη ότι τα μη ναρκωτικά παυσίπονα είναι γνωστά σε πολλούς και χρησιμοποιούνται συχνά ως μέρος της αυτοθεραπείας, δηλαδή, δεν υπάρχει κανείς που να ελέγχει τη χρήση ενώσεων. Αυτό καθιστά το πρόβλημα των επιπλοκών και των παρενεργειών ιδιαίτερα σημαντικό.
Σαλικυλικό οξύ και πυραζολόνη
Τα παράγωγα αυτών των δύο ουσιών χρησιμοποιούνται για την παρασκευή ενός ευρέος φάσματος φαρμάκων. Η πιο γνωστή στους λαϊκούς είναι η «Ασπιρίνη», της οποίας η αποτελεσματικότητα οφείλεται στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Επιπλέον, ο σαλικυλικός μεθυλεστέρας, το σαλικυλαμίδιο είναι κοινά στη φαρμακοβιομηχανία. Φάρμακα με βάση το σαλικυλικό νάτριο, την ασελυσίνη είναι αρκετά διάσημα για το αποτέλεσμά τους. Για όλα τα μέσα αυτής της κατηγορίας, είναι χαρακτηριστική μια μάλλον χαμηλή ικανότητα δηλητηρίασης. Οι δοκιμές έδειξαν: η θανατηφόρα δόση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος είναι 120 g. Ταυτόχρονα, υπάρχει επίσης ένα αδύναμο σημείο: αυξημένη ερεθιστική δραστηριότητα, η οποία είναι πιθανό να σχηματίσει αιμορραγικές και ελκώδεις περιοχές. Αυτά τα κεφάλαια δεν χρησιμοποιούνται για ασθενείς ηλικίας κάτω των δώδεκα ετών.
Σε ουσίες που προέρχονται από την πυραζολόνη, που παρασκευάζονται από όλουςγνωστό "Analgin", του οποίου το κύριο συστατικό είναι η μεταμεζόλη. Όχι λιγότερο δημοφιλές είναι το Butadion, το οποίο λειτουργεί συμπεριλαμβάνοντας τη φαινυλβουταζόνη στη φόρμουλα και το Antipyrin, που παρασκευάζεται σε φαιναζόνη. Το φάρμακο "Amidopyrin" έχει καλή φήμη, η κύρια ένωση του οποίου είναι η αμινοφαιναζόνη.
Όλα τα φάρμακα που αναφέρονται έχουν ένα σχετικά στενό φάσμα θεραπευτικής δράσης, ωστόσο, η ανασταλτική δράση της αιμοποιητικής λειτουργίας εκτιμάται ότι είναι αρκετά σημαντική. Αυτό επιβάλλει περιορισμούς στη διάρκεια της θεραπείας: επιτρέπονται μόνο βραχυπρόθεσμα μαθήματα.
Η μεταμαζόλη σε σταθερές συνθήκες συνταγογραφείται συχνότερα ενέσιμη, καθώς η ουσία είναι εξαιρετικά διαλυτή στο νερό. Μπορεί να χορηγηθεί με ένεση σε μυϊκό ιστό, φλέβα ή κάτω από το δέρμα, εάν απαιτείται επείγουσα τοπική αναισθησία, μείωση της θερμοκρασίας. Όταν επιλέγετε ένα φάρμακο, πρέπει να θυμάστε ότι στην παιδική ηλικία, όταν χρησιμοποιείτε αμιδοπυρίνη, το όριο για σπασμούς διορθώνεται, η διούρηση μειώνεται.
Παρα-αμινοφαινόλη και ινδολεοξικό οξύ
Η παρακεταμόλη, η φαινακετίνη λαμβάνονται σε χημικές αντιδράσεις που περιλαμβάνουν παρα-αμινοφαινόλη. Και τα δύο αυτά φάρμακα είναι αναποτελεσματικά έναντι μιας ενεργού φλεγμονώδους εστίας, δεν έχουν αντιρευματική δράση και την ικανότητα να διορθώνουν το ιξώδες του αίματος. Η χρήση σκευασμάτων σχετίζεται με ελάχιστο κίνδυνο σχηματισμού έλκους και οι ουσίες είναι ασφαλείς για τα νεφρά και δεν αναστέλλουν τη δραστηριότητα του οργάνου. Το κατώφλι της σπασμωδικής ετοιμότητας πρακτικά δεν αλλάζει. Σε υψηλές θερμοκρασίες, το κύριοΤο φάρμακο εκλογής είναι η παρακεταμόλη. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για τη θεραπεία παιδιών. Η παρατεταμένη χρήση φαινακετίνης μπορεί να προκαλέσει καρδιακή προσβολή.
Με τη συμμετοχή του ινδοοξικού οξέος, λαμβάνονται sulindac, stodolac, indomethacin. Το τελευταίο αποτελεί σύνθεση αναφοράς όσον αφορά την αντιφλεγμονώδη δράση. Πιστεύεται ότι η ινδομεθακίνη είναι εγγενής στη μεγαλύτερη δύναμη. Ταυτόχρονα, το φάρμακο επηρεάζει τις μεταβολικές διεργασίες με μεσολαβητές του εγκεφάλου, η συγκέντρωση του GABA μειώνεται. Η χρήση ενός αναλγητικού συνοδεύεται από διαταραχές ύπνου, διέγερση, υψηλή αρτηριακή πίεση, σπασμούς. Με την ψύχωση, η πιθανότητα επιδείνωσης της κατάστασης είναι υψηλή. Το Sulindac, εισχωρώντας στο ανθρώπινο σώμα, μετατρέπεται σε ινδομεθακίνη. Αυτό το φάρμακο έχει αργή, μακροχρόνια δράση.
Φαινυλοξικό και προπιονικό οξύ
Το πρώτο παράγει νατριούχο δικλοφενάκη, το κύριο συστατικό για τα παρασκευάσματα Voltaren και Ortofen. Η ουσία προκαλεί σχετικά σπάνια την εμφάνιση έλκους στο γαστρεντερικό σωλήνα, πιο συχνά το φάρμακο χρησιμοποιείται για την καταπολέμηση της φλεγμονώδους διαδικασίας και κατά των ρευματισμών.
Με τη συμμετοχή του προπιονικού οξέος προχωρούν οι αντιδράσεις λήψης κετο-, ιβου-, πιρπροφαίνης, ναπροξένης, θειαπροφαινικού οξέος. Η πιο έντονη δραστηριότητα στις φλεγμονώδεις εστίες είναι εγγενής στην πιρπροφαίνη, τη ναπροξένη. Για τη θειαπροφαίνη, καθιερώθηκε μια υψηλή εκλεκτική δραστηριότητα, λόγω της οποίας παρατηρείται λιγότερο συχνά μια ανεπιθύμητη αντίδραση από τη γαστρεντερική οδό, τα αναπνευστικά όργανα και το αναπαραγωγικό σύστημα. Η ιβουπροφαίνη είναι παρόμοια με τη δικλοφενάκη με πολλούς τρόπους.
