Η κατηγορία των φαρμάκων σταθεροποίησης της μεμβράνης των μαστοκυττάρων περιλαμβάνει τοπικά φάρμακα - κρομόνες, καθώς και συστηματικά φάρμακα με μια βοηθητική - αντιισταμινική ιδιότητα, δηλαδή την κετοτιφένη.
Ο μηχανισμός δράσης αυτών των φαρμάκων είναι ότι μπορούν να εμποδίσουν την είσοδο ιόντων ασβεστίου και χλωρίου στα κύτταρα, με αποτέλεσμα ο μεσολαβητής αλλεργίας (ισταμίνη) να σταθεροποιείται και η μεμβράνη να χάνει την ικανότητα να φύγει αυτό το κελί. Επιπλέον, οι σταθεροποιητές μεμβράνης είναι σε θέση να αποτρέψουν την απελευθέρωση άλλων ουσιών που εμπλέκονται στην ανάπτυξη αλλεργικών φαινομένων.
Τι είναι αυτό;
Σταθεροποιητές μεμβράνης μαστοκυττάρων - φάρμακα που εμποδίζουν το άνοιγμα του ασβεστίουτα κανάλια και η διείσδυση του ασβεστίου στα μαστοκύτταρα. Μπλοκάρουν την εξαρτώμενη από το ασβέστιο αποκοκκίωση των κυττάρων και την απελευθέρωση ισταμίνης από αυτά - παράγοντα που ενεργοποιεί τα αιμοπετάλια, τα λευκοτριένια. Μειώνουν επίσης τις εκδηλώσεις αναφυλαξίας και άλλων βιολογικά δραστικών ουσιών που μπορούν να προκαλέσουν φλεγμονώδεις και αλλεργικές αντιδράσεις. Η σταθεροποίηση των μεμβρανών των μαστοκυττάρων οφείλεται στον αποκλεισμό της συσσώρευσης cAMP σε αυτές και στην αναστολή της φωσφοδιεστεράσης.
Η κύρια πτυχή της αντιαλλεργικής δράσης των σταθεροποιητών της μεμβράνης των μαστοκυττάρων είναι η αυξημένη αντίληψη των κατεχολαμινών από τους αδρενεργικούς υποδοχείς. Επιπλέον, τέτοια φάρμακα έχουν την ιδιότητα να μπλοκάρουν τα κανάλια χλωρίου και έτσι να αποτρέπουν την εκπόλωση των παρασυμπαθητικών απολήξεων στους βρόγχους. Αποτρέπουν την κυτταρική διήθηση του βρογχικού βλεννογόνου και αναστέλλουν τις καθυστερημένες αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Μερικά από τα φάρμακα αυτής της ομάδας έχουν την ικανότητα να αναστέλλουν τους υποδοχείς Η1.
Τα φάρμακα εξαλείφουν το πρήξιμο του βρογχικού βλεννογόνου και αποτρέπουν την αύξηση του τόνου των λείων μυών. Η κύρια ένδειξη για τη χρήση τους είναι η πρόληψη της βρογχικής απόφραξης.
Εφέ
Οι επιδράσεις των φαρμάκων σταθεροποίησης της μεμβράνης των μαστοκυττάρων είναι:
- μείωση της υπερβολικής αντιδραστικότητας των βλεννογόνων (λόγω της αναστολής της απελευθέρωσης από μεσολαβητές αλλεργικών κυτταρικών αντιδράσεων),
- μείωση της δραστηριότητας των κυττάρων που εμπλέκονται στην ανάπτυξη αλλεργικών αντιδράσεων (ηωσινόφιλα, μακροφάγα, ουδετερόφιλα και άλλα),
- μείωση της διαπερατότηταςβλεννογόνοι - λόγω μείωσης του οιδήματος,
- μείωση της ευαισθησίας των νευρικών υποδοχέων και επακόλουθος αποκλεισμός της αντανακλαστικής στένωσης του βρογχικού αυλού - βρογχοσυστολή.
Ποιος είναι ο μηχανισμός δράσης των σταθεροποιητών μεμβράνης μαστοκυττάρων;
Φαρμακολογικές ιδιότητες
Η χρήση φαρμάκων αυτής της φαρμακολογικής ομάδας αποτρέπει την ανάπτυξη αλλεργικών φαινομένων (βρογχόσπασμος, οίδημα) όταν πιθανά αλλεργιογόνα διεισδύουν στο σώμα, καθώς και όταν επηρεάζεται από διάφορους προκλητικούς παράγοντες - σωματική δραστηριότητα, κρύος αέρας και άλλα.
Το Ketotifen είναι ένας σταθεροποιητής της μεμβράνης των μαστοκυττάρων. Όπως και οι κρομόνες, μειώνει την αυξημένη δραστηριότητα της αναπνευστικής οδού με τη μορφή αντίδρασης στην κατάποση ενός αλλεργιογόνου. Επιπλέον, είναι αναστολέας των ινών Η1-ισταμίνης, δηλαδή αναστέλλει την εξέλιξη των αλλεργικών διεργασιών.
Αυτός είναι ο κύριος μηχανισμός των σταθεροποιητών μεμβράνης μαστοκυττάρων.
Γενικά, οι σταθεροποιητές μεμβράνης με την τακτική μακροχρόνια χρήση τους μειώνουν τη συχνότητα έξαρσης των χρόνιων αλλεργικών νοσημάτων.
Οι κρομόνες χρησιμοποιούνται για την πρόληψη της αλλεργικής ρινίτιδας και της επιπεφυκίτιδας, του βρογχικού άσθματος και της ανάπτυξης βρογχόσπασμου που προκαλείται από την επίδραση προκλητικών παραγόντων (άσκηση, κρύος αέρας κ.λπ.), καθώς και πριν από πιθανή επαφή με πιθανά αλλεργιογόνα. Μεταξύ άλλων, τα φάρμακα αυτούΗ φαρμακολογική κατηγορία χρησιμοποιούνται στη σύνθετη θεραπεία του βρογχικού άσθματος - με τη μορφή ενός από τα βασικά φάρμακα θεραπείας. Για την εξάλειψη του βρογχόσπασμου, αυτά τα ιατρικά φάρμακα δεν χρησιμοποιούνται από αυτήν την ταξινόμηση.
Το Η κετοτιφένη αναφέρεται ως σταθεροποιητής της μεμβράνης των μαστοκυττάρων. Χρησιμοποιείται για την πρόληψη της ατοπικής μορφής βρογχικού άσθματος, τη θεραπεία της ατοπικής δερματίτιδας, της επιπεφυκίτιδας και της ρινίτιδας αλλεργικής φύσης, της χρόνιας κνίδωσης. Η ευρεία χρήση αυτού του φαρμάκου περιορίζεται σημαντικά από τη σχετικά χαμηλή αντιαλλεργική και αντιφλεγμονώδη δράση του, καθώς και από έντονες παρενέργειες των αντιισταμινικών 1ης γενιάς, που είναι επίσης χαρακτηριστικές αυτού του φαρμάκου.
Η μέγιστη αποτελεσματικότητα των cromones εμφανίζεται περίπου 14 ημέρες μετά τη συστηματική χρήση τους. Η διάρκεια μιας τέτοιας θεραπείας θα πρέπει να είναι 4 μήνες ή περισσότερο. Ακυρώστε το φάρμακο σταδιακά κατά τη διάρκεια μιας εβδομάδας.
Δεν παρατηρείται εθισμός κατά τη χρήση του, επίσης δεν υπάρχει μείωση της αποτελεσματικότητας άλλων φαρμάκων με τη μακροχρόνια χρήση τους (συμπτώματα ταχυφυλαξίας). Υπάρχουν αντενδείξεις για σταθεροποιητές μεμβράνης μαστοκυττάρων;
Αντενδείξεις
Αυτά τα κεφάλαια αντενδείκνυνται για την ανάπτυξη κρίσεων άσθματος. Επίσης, δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται παρουσία ασθματικής κατάστασης ή υπερευαισθησίας σε αυτά.
Εισπνοή
Όταν εισπνέεταιμέθοδοι θεραπείας με τη χρήση κρομόνων σε ορισμένες περιπτώσεις, παρατηρείται η εμφάνιση βήχα και βραχυπρόθεσμα φαινόμενα βρογχόσπασμου, πολύ σπάνια αναπτύσσεται έντονο βρογχόσπασμο. Παρόμοιες αντιδράσεις σχετίζονται με ερεθισμό της βλεννογόνου μεμβράνης των ανώτερων αναπνευστικών οργάνων από φαρμακευτικές ουσίες.
Ποια είναι η κλινική φαρμακολογία των σταθεροποιητών μεμβράνης μαστοκυττάρων, δεν γνωρίζουν όλοι.
Άλλες χρήσεις
Χρησιμοποιώντας αυτά τα φάρμακα με τη μορφή ρινικών σταγόνων που περιέχουν κρομόνες, οι ασθενείς σε ορισμένες περιπτώσεις αναφέρουν την εμφάνιση συμπτωμάτων βήχα, κεφαλαλγίας, διαταραχής της γεύσης και ερεθισμού των βλεννογόνων του ρινοφάρυγγα.
Μετά την ενστάλαξη (ενστάλαξη στα μάτια) αυτών των φαρμάκων, μερικές φορές υπάρχει αίσθημα καύσου, αίσθηση ξένου σώματος στα μάτια, πρήξιμο και υπεραιμία του επιπεφυκότα (ερυθρότητα).
Αρνητικές εκδηλώσεις
Οι παρενέργειες από τη χρήση του "Ketotifen" είναι ίσες με τους αποκλειστές Η1-ισταμίνης πρώτης γενιάς. Αυτό μπορεί να προκαλέσει υπνηλία, ξηροστομία, αναστολή του ρυθμού αντιδράσεων και άλλα.
Κρομογλυκικό νάτριο
Αυτό το φάρμακο έχει επίσης ορισμένα ανάλογα, τα οποία περιλαμβάνουν:
- Χρομογλυκικό οξύ;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- "Intal";
- Cromohexal.
Αυτοί οι σταθεροποιητές μεμβράνης προλαμβάνουν, αλλά δεν θεραπεύουν, άμεσες αλλεργικές αντιδράσεις.
Όταν εισέρχεται στο σώμα με εισπνοή από τον αυλό της αναπνευστικής οδού των πνευμόνωνΜόνο το 10% της αρχικής δόσης απορροφάται, όταν λαμβάνεται από το στόμα - ακόμη λιγότερο - μόνο το 1%, όταν χρησιμοποιείται ενδορρινικά, το 8% διεισδύει στο αίμα και όταν ενσταλάσσεται στα μάτια - 0,04% του φαρμάκου.
Η μέγιστη συγκέντρωση των κύριων ουσιών της ουσίας στο αίμα παρατηρείται μετά από 15-20 λεπτά. Το αποτέλεσμα όταν ενσταλάσσεται στα μάτια εμφανίζεται μετά από 2-14 ημέρες, όταν εισπνέεται - μετά από 2-4 εβδομάδες, όταν λαμβάνεται από το στόμα - μετά από 2-5 εβδομάδες.
Ενδείξεις για το διορισμό αυτού του φαρμάκου ή των αναλόγων του είναι το βρογχικό άσθμα (ως μία από τις κύριες θεραπείες), οι αλλεργικές παθήσεις του πεπτικού συστήματος, οι τροφικές αλλεργίες, η ελκώδης κολίτιδα (ως στοιχείο συνδυασμένης θεραπείας), ο αλλεργικός πυρετός, αλλεργική ρινίτιδα και επιπεφυκίτιδα.
Για εισπνοές από αυτήν την ομάδα φαρμάκων χρησιμοποιούνται:
- "Intal";
- Cromohexal;
- Ifiral.
Για ενδορρινική χρήση:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Σαν οφθαλμική σταγόνα:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglycine;
- Υψηλό Krom.
Τι άλλο υπάρχει στη λίστα των σταθεροποιητών μεμβράνης μαστοκυττάρων;
Nedocromil sodium
Αυτό το φάρμακο, ως διεγέρτης της μεμβράνης των μαστοκυττάρων, είναι σχεδόν σε ισχύ με το χρωμογλυκικό νάτριο. Δρα ως βρογχοδιασταλτικό καιαντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα και χρησιμοποιείται με εισπνοή για την πρόληψη και τη θεραπεία παθολογιών όπως το βρογχικό άσθμα. Σε αυτή την περίπτωση, χρησιμοποιείται 4-8 φορές την ημέρα, 4 mg για 2 αναπνοές. Η δόση συντήρησης είναι ίση με τη θεραπευτική, ωστόσο η συχνότητα των εισπνοών είναι 2 φορές την ημέρα. Μέχρι το τέλος της πρώτης εβδομάδας της θεραπείας, το θεραπευτικό αποτέλεσμα μπορεί ήδη να παρατηρηθεί.
Μπορεί να εμφανιστούν παρενέργειες - κεφαλγία, βήχας, δυσπεψία, βρογχόσπασμος. Ενισχύει αμοιβαία τις επιδράσεις των β-αγωνιστών, των γλυκοκορτικοειδών, του ιπρατρόπιου και της βρωμιούχου θεοφυλλίνης.
Λοδοξαμίδη
Αυτό το φαρμακολογικό φάρμακο αναστέλλει την απελευθέρωση ισταμινών και άλλων ουσιών που συμβάλλουν σε αλλεργικές αντιδράσεις. Διατίθεται ως οφθαλμικές σταγόνες. Απορροφάται σε μικρή ποσότητα, ο χρόνος ημιζωής διαρκεί περίπου 8 ώρες. Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται για την αλλεργική επιπεφυκίτιδα και την κερατίτιδα.
Συνιστάται η ενστάλαξη μιας ή δύο σταγόνων σε κάθε μάτι με μεσοδιάστημα 6 ωρών. Διάρκεια θεραπείας - έως 1 μήνα.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτό το φάρμακο, μπορεί να εμφανιστούν ανεπιθύμητα συμπτώματα από τα όργανα της όρασης (ερεθισμός του επιπεφυκότα, θολή όραση, έλκος του κερατοειδούς), όργανα όσφρησης (ξηρότητα του ρινικού βλεννογόνου), όπως καθώς και γενικά φαινόμενα (ζάλη, ναυτία και άλλα).
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, οι φακοί επαφής αντενδείκνυνται.
Ο πιο δημοφιλής σταθεροποιητής μεμβράνης μαστοκυττάρων στη φαρμακολογία είναι το Ketotifen.
Ketotifen
Αυτό το φάρμακο, καθώς και τα ανάλογα του ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") έχει μια σταθεροποιητική δράση της μεμβράνης, η οποία συνδυάζεται με τον αποκλεισμό της Η1-ισταμίνης. Όταν χορηγείται από το στόμα, απορροφάται καλά - η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι 55%. Η μέγιστη συγκέντρωση επιτυγχάνεται 3-4 ώρες μετά την κατάποση, ο χρόνος ημιζωής είναι 21 ώρες.
Σε τι χρησιμοποιείται;
Αυτό το φάρμακο και τα ανάλογά του χρησιμοποιούνται για προληπτικούς σκοπούς σε περίπτωση κρίσεων άσθματος, ρινίτιδας αλλεργικής προέλευσης και δερματώσεων. Συνιστάται η λήψη 1-2 mg (με τη μορφή κάψουλων και δισκίων) ή 1-2 κουτ. σιρόπι 0,02% δύο φορές την ημέρα με φαγητό.
Στο πλαίσιο της θεραπείας με τέτοια φάρμακα, μπορεί να εμφανιστούν ανεπιθύμητα συμπτώματα, για παράδειγμα, ξηροστομία, αυξημένη όρεξη και σχετική αύξηση βάρους, υπερβολική υπνηλία, αναστολή του ρυθμού αντίδρασης. Το φάρμακο ενισχύει την επίδραση των υπνωτικών χαπιών και των ηρεμιστικών φαρμακολογικών παραγόντων, καθώς και του αλκοόλ.
Σταθεροποιητές εγκυμοσύνης και μεμβράνης
Η χρήση συστηματικών σταθεροποιητών μεμβράνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης αντενδείκνυται. Οι τοπικές ουσίες - κρομόνες - αντενδείκνυνται για χρήση μόνο στο πρώτο τρίμηνο και χρησιμοποιούνται με προσοχή στις επόμενες περιόδους. Εάν υπάρχουν ενδείξεις, για παράδειγμα, με αλλεργική ρινίτιδα και επιπεφυκίτιδα της ίδιας φύσης σε χρόνια μορφή, μετά από 15 εβδομάδες εγκυμοσύνης, επιτρέπεται η χρήση διαλύματος cromohexal 2% με τη μορφή οφθαλμικών σταγόνων ή ρινικού σπρέι - σετυπικές δόσεις.
Κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, η χρήση κρομονών πραγματοποιείται μόνο εάν υπάρχουν αυστηρές ενδείξεις.
Εξετάσαμε τον μηχανισμό δράσης των σταθεροποιητών μεμβράνης μαστοκυττάρων.
