Στην ψυχιατρική πρακτική, χρησιμοποιείται μια αρκετά μεγάλη ομάδα φαρμακολογικών φαρμάκων. Η ψυχιατρική χρησιμοποιεί ηρεμιστικά περισσότερο από άλλους ιατρικούς τομείς. Αλλά δεν χρησιμοποιούνται μόνο για τη θεραπεία ψυχοπαθητικών ασθενειών.
Τι είναι λοιπόν τα ηρεμιστικά, πώς δρουν τα αγχολυτικά και πού χρησιμοποιούνται;
Αυτό το είδος φαρμάκου, μαζί με τα νευροληπτικά, ανήκει στην κατηγορία των ψυχοτρόπων φαρμάκων καταπιεστικού τύπου επιρροής.
Ιστορικό υπόβαθρο
Η ανάπτυξη των πρώτων φαρμάκων αυτής της ομάδας ξεκίνησε τη δεκαετία του 1950. Ταυτόχρονα γεννήθηκε η επιστημονική ψυχοφαρμακολογία. Ο μηχανισμός δράσης των ηρεμιστικών άρχισε μόνο τότε να μελετάται. Η ιστορία της εφαρμογής ξεκίνησε με την εισαγωγή του Meprotan (Meprobamate) στην ιατρική πρακτική το 1958 και του Elenium (Chlordiazepoxide) το 1959. Το 1960 κυκλοφόρησε το "Diazepam" στη φαρμακολογική αγορά, είναι επίσης"Sibazon" ή "Relium".
Επί του παρόντος, η ομάδα των ηρεμιστικών περιλαμβάνει περισσότερα από 100 φάρμακα. Σήμερα βελτιώνονται ενεργά.
Τα ηρεμιστικά (αγχολυτικά) χρησιμοποιούνται για τη μείωση του επιπέδου επιθετικότητας, άγχους, άγχους, συναισθηματικής δυσφορίας. Αρκετά συχνά συνταγογραφούνται για τη θεραπεία νευρώσεων, ως προφαρμακευτική αγωγή πριν από μια χειρουργική επέμβαση. Οι βενζοδιαζεπίνες είναι η πιο εκτεταμένη ομάδα ηρεμιστικών που χρησιμοποιούνται αποτελεσματικά για την ανακούφιση από μυϊκές κράμπες και για τη θεραπεία της επιληψίας.
Οι μηχανισμοί δράσης των ηρεμιστικών δεν είναι ακόμα αρκετά σαφείς. Αυτό όμως δεν εμποδίζει την ευρεία χρήση τους. Εκτός από αυτό, είναι αρκετά καλά ταξινομημένα.
Ηρεμιστικά: ταξινόμηση
Ο μηχανισμός δράσης είναι η πρώτη συνθήκη σύμφωνα με την οποία τα ηρεμιστικά χωρίζονται σε τρεις ομάδες:
1. Βενζοδιαζεπίνες (αγωνιστές υποδοχέων βενζοδιαζεπίνης). Αυτά τα ηρεμιστικά ταξινομούνται με τη σειρά τους ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης και τη διάρκεια δράσης τους:
α.
- βραχυπρόθεσμα (λιγότερο από 6 ώρες);
- μέση διάρκεια (6 έως 24 ώρες);
- Μεγάλη έκθεση (24 έως 48 ώρες).
β.
Χαρακτηριστικά του βιομετασχηματισμού (με και χωρίς σχηματισμό FAM).
v.
Ανάλογα με τη σοβαρότητα της ηρεμιστικής-υπνωτικής δράσης (μέγιστο ή ελάχιστο).
g.
Ρυθμός απορρόφησης στο γαστρεντερικό σωλήνα (ταχεία, αργή, ενδιάμεση απορρόφηση).
2. Αγωνιστές υποδοχέων σεροτονίνης.
3. Ουσίες διαφορετικών τύπων δράσης.
Η περιγραφή του μηχανισμού δράσης των ηρεμιστικών στην ιατρική βιβλιογραφία συνήθως συνοψίζεται στο γεγονός ότι πρόκειται για ψυχοφαρμακολογικούς παράγοντες που έχουν σχεδιαστεί για τη μείωση της συναισθηματικής έντασης, του φόβου και του άγχους. Ωστόσο, δεν είναι μόνο αυτό. Τα ηρεμιστικά έχουν σχεδιαστεί όχι μόνο για να ηρεμούν. Ο μηχανισμός δράσης των ηρεμιστικών σχετίζεται με την ικανότητά τους να αποδυναμώνουν τις διαδικασίες ισχυρής διέγερσης του υποθαλάμου, του θαλάμου, του μεταιχμιακού συστήματος. Ενισχύουν τις διαδικασίες των εσωτερικών ανασταλτικών συνάψεων. Συχνά χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ασθενειών που δεν σχετίζονται με την ψυχιατρική.
Για παράδειγμα, η μυοχαλαρωτική δράση είναι σημαντική όχι μόνο στη θεραπεία νευρολογικών παθήσεων, αλλά και στην αναισθησιολογία. Ορισμένες ουσίες μπορεί να προκαλέσουν χαλάρωση των λείων μυών, γεγονός που τις καθιστά κατάλληλες για τη θεραπεία διαφόρων ασθενειών που συνοδεύονται από σπασμούς, όπως οι ελκώδεις εκδηλώσεις του γαστρεντερικού σωλήνα.
Βενζοδιαζεπίνες
Αυτή είναι η πιο κοινή και εκτεταμένη ομάδα κλασικών αγχολυτικών. Αυτά τα ηρεμιστικά έχουν υπνωτικά, ηρεμιστικά, αγχολυτικά, μυοχαλαρωτικά, αμνησιακά και αντισπασμωδικά αποτελέσματα. Για τα ηρεμιστικά βενζοδιαζεπίνης, ο μηχανισμός δράσης των οποίων σχετίζεται με την επίδρασή τους στο μεταιχμιακό σύστημα και, σε κάποιο βαθμό, στα τμήματα του εγκεφαλικού στελέχους του δικτυωτού φαρμακείου και του υποθαλάμου, είναι χαρακτηριστική η αύξηση της αναστολής του GABAergic στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Αυτά τα φάρμακα έχουν διεγερτική δράση στον υποδοχέα βενζοδιαζεπίνηςκανάλι χλωρίου του συμπλέγματος GABA-ergic, το οποίο οδηγεί σε διαμορφωτικές αλλαγές στους υποδοχείς και σε αύξηση του αριθμού των καναλιών χλωρίου. Παρεμπιπτόντως, τα βαρβιτουρικά, σε αντίθεση με τις βενζοδιαζεπίνες, αυξάνουν τη διάρκεια ανοίγματος.
Το ρεύμα των ιόντων χλωρίου μέσα στα κύτταρα αυξάνεται, η συγγένεια (συγγένεια) του GABA με τους υποδοχείς αυξάνεται. Δεδομένου ότι μια περίσσεια αρνητικού φορτίου (χλώριο) εμφανίζεται στην εσωτερική επιφάνεια της κυτταρικής μεμβράνης, αρχίζει η αναστολή της νευρωνικής ευαισθησίας και η υπερπόλωσή της.
Εάν αυτό συμβεί στο επίπεδο του ανιόντος τμήματος του δικτυωτού σχηματισμού του εγκεφαλικού στελέχους, αναπτύσσεται ηρεμιστικό αποτέλεσμα και εάν συμβεί στο επίπεδο του μεταιχμιακού συστήματος - αγχολυτικό (ηρεμιστικό). Μειώνοντας το συναισθηματικό στρες, εξαλείφοντας το άγχος, τον φόβο, δημιουργείται ένα υπνωτικό αποτέλεσμα (αναφέρεται σε ηρεμιστικά της νύχτας). Το μυοχαλαρωτικό αποτέλεσμα (μυοχαλαρωτικό) αναπτύσσεται λόγω της επίδρασης των βενζοδιαζεπινών στα πολυσυναπτικά αντανακλαστικά της σπονδυλικής στήλης και στην αναστολή της ρύθμισής τους.
Μειονεκτήματα των βενζοδιαζεπινών
Ακόμη και αν εφαρμοστούν τη νύχτα, κατά τη διάρκεια της ημέρας μπορεί να υπάρχει υπολειπόμενη επίδραση της δράσης τους, η οποία συνήθως εκδηλώνεται με λήθαργο, απάθεια, κόπωση, υπνηλία, αυξημένο χρόνο αντίδρασης, μειωμένη εγρήγορση, αποπροσανατολισμό, μειωμένο συντονισμό.
Αναπτύσσεται αντοχή (ανοχή) σε αυτά τα φάρμακα, επομένως θα απαιτηθούν αυξανόμενες δόσεις με την πάροδο του χρόνου.
Με βάση την προηγούμενη παράγραφο, χαρακτηρίζονται από στερητικό σύνδρομο που εκδηλώνεταιεπαναλαμβανόμενη αϋπνία. Μετά από μεγάλο χρονικό διάστημα εισαγωγής, ευερεθιστότητα, διαταραχή προσοχής, ζάλη, τρόμος, εφίδρωση, δυσφορία ενώνονται με την αϋπνία.
Υπερδοσολογία βενζοδιαζεπινών
Με υπερδοσολογία, παραισθήσεις, μυϊκή ατονία (χαλάρωση), διαταραχές άρθρωσης και μετά τον ύπνο, κώμα, καταστολή των καρδιαγγειακών και αναπνευστικών λειτουργιών, εμφανίζεται κατάρρευση. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, χρησιμοποιείται το Flumazenil, το οποίο είναι ανταγωνιστής των βενζοδιαζεπινών. Αποκλείει τους υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης και μειώνει ή εξαλείφει εντελώς τις επιδράσεις.
Αγωνιστές υποδοχέων σεροτονίνης
Η "βουσπιρόνη" ανήκει στην ομάδα των αγωνιστών των υποδοχέων σεροτονίνης. Ο μηχανισμός δράσης του ηρεμιστικού "Buspirone" σχετίζεται με μείωση της σύνθεσης και απελευθέρωσης σεροτονίνης, καθώς και μείωση της δραστηριότητας των σεροτονινεργικών νευρώνων. Το φάρμακο μπλοκάρει τους μετα- και προσυναπτικούς υποδοχείς ντοπαμίνης D2, επιταχύνει τη διέγερση των νευρώνων ντοπαμίνης.
Η επίδραση της χρήσης του "Buspirone" αναπτύσσεται σταδιακά. Δεν έχει υπνωτικό, μυοχαλαρωτικό, ηρεμιστικό, αντισπασμωδικό αποτέλεσμα. Σχεδόν ανίκανος να προκαλέσει εθισμό στα ναρκωτικά.
Ουσίες διαφορετικών τύπων δράσης
Ο μηχανισμός δράσης του ηρεμιστικού "Benactizine" οφείλεται στο γεγονός ότι είναι ένα Μ, Ν-αντιχολινεργικό. Έχει ηρεμιστική δράση, η οποία υποτίθεται ότι προκαλείται από τον αποκλεισμό των Μ-χολινεργικών υποδοχέων στο δικτυωτό τμήμα του εγκεφάλου.εγκέφαλος.
Έχει μέτρια τοπική αναισθητική, αντισπασμωδική δράση. Αναστέλλει τις επιδράσεις του διεγερτικού πνευμονογαστρικού νεύρου (μειώνει την έκκριση των αδένων, μειώνει τον τόνο των λείων μυών), το αντανακλαστικό του βήχα. Λόγω της επίδρασης στις επιδράσεις του διεγερτικού πνευμονογαστρικού νεύρου, το "Benactizin" χρησιμοποιείται συχνά για τη θεραπεία ασθενειών που εμφανίζονται με σπασμούς λείων μυών, όπως ελκώδεις παθολογίες, χολοκυστίτιδα, κολίτιδα κ.λπ.
Υπνωτικά χάπια ηρεμιστικά
Ηρεμιστικά-υπνωτικά: ο κύριος μηχανισμός δράσης στον οργανισμό σχετίζεται με ένα υπνωτικό αποτέλεσμα. Συχνά χρησιμοποιούνται για τη διόρθωση διαταραχών ύπνου. Συχνά ηρεμιστικά άλλων ομάδων χρησιμοποιούνται ως υπνωτικά χάπια ("Relanium", "Phenazpem"). αντικαταθλιπτικά ("Remeron", "Αμιτριπτυλίνη"); νευροληπτικά ("Aminazine", "Chlorprothixen", "Sonapax"). Ορισμένες ομάδες αντικαταθλιπτικών συνταγογραφούνται τη νύχτα ("Lerivon", "Remeron", "Fevarin"), καθώς η επίδραση της υπνηλίας από αυτά αναπτύσσεται αρκετά έντονα.
Τα υπνωτικά χωρίζονται σε:
- βενζοδιαζεπίνες;
- βαρβιτουρικά;
- μελατονίνη, αιθανολαμίνες;
- υπνωτικά μη βενζοδιαζεπίνης.
Ιμιδαζοπυριδίνες
Τώρα υπάρχει μια νέα γενιά ηρεμιστικών, η οποία υποδιαιρείται σε μια νέα ομάδα ιμιδαζοπυριδινών (μη βενζοδιαζεπίνες). Αυτά περιλαμβάνουν Zolpidem(«Σανβάλ»). Διακρίνεται για τη μικρότερη τοξικότητα, έλλειψη εθισμού, δεν διαταράσσει τη λειτουργία της αναπνοής κατά τον ύπνο και δεν επηρεάζει την εγρήγορση κατά τη διάρκεια της ημέρας. Το "Zolpidem" μειώνει το χρόνο για να κοιμηθείτε και ομαλοποιεί τις φάσεις του ύπνου. Έχει βέλτιστο αποτέλεσμα όσον αφορά τη διάρκεια. Είναι το πρότυπο για τη θεραπεία της αϋπνίας.
Μηχανισμός δράσης ηρεμιστικών: φαρμακολογία
"Μεδαζεπάμη". Προκαλεί όλες τις χαρακτηριστικές επιδράσεις των βενζοδιαζεπινών, ωστόσο, τα ηρεμιστικά-υπνωτικά και μυορεαλιστικά αποτελέσματα εκφράζονται ελάχιστα. Η μεδαζεπάμη θεωρείται ηρεμιστικό κατά τη διάρκεια της ημέρας.
"Xanax" ("Αλπραζολάμη"). Ουσιαστικά δεν έχει ηρεμιστικό αποτέλεσμα. Ανακουφίζει για λίγο τα συναισθήματα φόβου, άγχους, ανησυχίας, κατάθλιψης. Απορροφάται γρήγορα. Η μέγιστη συγκέντρωση της ουσίας στο αίμα εμφανίζεται 1-2 ώρες μετά την κατάποση. Μπορεί να συσσωρεύεται στο σώμα σε άτομα με μειωμένη νεφρική και ηπατική λειτουργία.
"Φαιναζεπάμη". Ένα γνωστό ηρεμιστικό που συντέθηκε στην ΕΣΣΔ. Φαίνεται να έχει όλα τα χαρακτηριστικά αποτελέσματα των βενζοδιαζεπινών. Συνταγογραφείται ως υπνωτικό χάπι, καθώς και για την ανακούφιση της στέρησης αλκοόλ (σύνδρομο στέρησης).
"Διαζεπάμη" ("Seduxen", "Sibazon", "Relanium"). Έχει έντονο αντισπασμωδικό και μυοχαλαρωτικό αποτέλεσμα. Συχνά χρησιμοποιείται για την ανακούφιση σπασμών, επιληπτικών κρίσεων. Λιγότερο συχνά χρησιμοποιείται ωςυπνωτικά χάπια.
"Oxazepam" ("Nozepam", "Tazepam"). Είναι παρόμοια σε δράση με τη διαζεπάμη, αλλά είναι πολύ λιγότερο δραστική. Τα αντισπασμωδικά και μυοχαλαρωτικά αποτελέσματα είναι αδύναμα.
"Χλωροδιαζεποξείδιο" ("Librium", "Elenium", "Chlosepide"). Ανήκει στις πρώτες κλασικές βενζοδιαζεπίνες. Έχει όλα τα θετικά και αρνητικά αποτελέσματα που είναι χαρακτηριστικά των βενζοδιαζεπινών.
