Οι αναστολείς καρβοανυδράσης είναι διουρητικά που δεν χρησιμοποιούνται ως διουρητικά ή διουρητικά. Η ένδειξη για το διορισμό αυτών των φαρμάκων θα είναι το γλαύκωμα. Ας ρίξουμε μια πιο προσεκτική ματιά στα πιο δημοφιλή από αυτά.
Acetazolamide (Acetazolamide)
Έχει διουρητικές ιδιότητες. Σταματά την καρβονική ανυδράση των εγγύς νεφρικών σωληναρίων, μειώνει την επαναρρόφηση ιόντων Κ, Na και νερού (προκαλεί αύξηση της διούρησης), οδηγεί σε μείωση του BCC και μεταβολική οξέωση. Αναστέλλει την καρβονική ανυδράση του ακτινωτού σώματος και οδηγεί σε μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης και επίσης μειώνει την έκκριση υδατοειδούς υγρού, προκαλεί αντιεπιληπτική δραστηριότητα στον εγκέφαλο. Έχει καλή απορρόφηση από το γαστρεντερικό σωλήνα, Cmax στο αίμα μετά από δύο ώρες. Η δράση μπορεί να διαρκέσει έως και 12 ώρες. Μειώνει την ΕΟΠ κατά 40-60% και μειώνει την παραγωγή ενδοφθάλμιου υγρού.
Ενδείξεις και δοσολογία
Κύριες ενδείξεις: οφθαλμική υπέρταση, γλαύκωμα. Για το γλαύκωμα, πάρτε 0,125-0,25 g από το στόμα 1-3 φορές την ημέρα κάθε δεύτερη μέρα για 5 ημέρες, μετά την οποία είναι απαραίτητοδιήμερο διάλειμμα.
Ανεπιθύμητες ενέργειες: ναυτία, απώλεια όρεξης, διάρροια, αλλεργίες, μειωμένη αίσθηση της αφής, παραισθησία, εμβοές, υπνηλία. Όλα αυτά μπορούν να προκληθούν από αναστολείς της ανθρακικής ανυδράσης. Τα φάρμακα έχουν επίσης αντενδείξεις. Αυτά είναι η υπερευαισθησία (συμπεριλαμβανομένων των σουλφοναμιδίων), η νόσος του Addison, η τάση για οξέωση, η οξεία ηπατική και νεφρική νόσος, η εγκυμοσύνη, ο σακχαρώδης διαβήτης, η ουραιμία..
Dorzolamide (dorzolamide)
Αναστέλλει τη δραστηριότητα του ισοένζυμου ΙΙ της καρβονικής ανυδράσης (ξεκινά την αναστρέψιμη αντίδραση ενυδάτωσης του διοξειδίου του άνθρακα και της αφυδάτωσης του ανθρακικού οξέος) του ακτινωτού σώματος του ματιού. Η έκκριση της ενδοφθάλμιας υγρασίας μειώνεται κατά 50%, ο σχηματισμός διττανθρακικών ιόντων επιβραδύνεται και η μεταφορά νερού και νατρίου μειώνεται μερικώς. Η παραγωγή ενδοφθάλμιου υγρού μειώνεται κατά 38%, γεγονός που δεν επηρεάζει την εκροή.
Διεισδύει στον βολβό του ματιού κυρίως μέσω του χιτώνα, του σκληρού χιτώνα ή του κερατοειδούς. Απορροφάται μερικώς στο αγγειακό σύστημα από τη βλεννογόνο μεμβράνη του οφθαλμού (πιθανώς η εμφάνιση διουρητικών και άλλων χαρακτηριστικών επιδράσεων των σουλφοναμιδίων). Αφού η ουσία εισέλθει στο αίμα, διεισδύει γρήγορα στα ερυθροκύτταρα, τα οποία περιέχουν μεγάλη ποσότητα ανθρακικής ανυδράσης II. Η δορζολαμίδη δεσμεύεται κατά 33% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Εμφανίζει το μέγιστο υποτασικό αποτέλεσμα μετά την ενστάλαξη μετά από 2 ώρες και το διατηρεί για 12 ώρες. Στοη ενστάλαξη έως και 2 φορές την ημέρα μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση κατά 9-21%, και όταν ενσταλάσσεται 3 φορές την ημέρα - κατά 14-24%. Η μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης όταν χρησιμοποιείται διάλυμα 2% μπορεί να φτάσει το πολύ 4,5-6,1 χιλιοστά υδραργύρου. Ένα διάλυμα 3% θα είναι λιγότερο αποτελεσματικό γιατί θα ξεπλυθεί πιο γρήγορα από την κοιλότητα του επιπεφυκότα, καθώς προκαλεί σοβαρή δακρύρροια. Σε συνδυασμό με τη χορήγηση τιμολόλης, έχει μια επιπλέον έντονη επίδραση από 13 έως 21%. Οι αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης έχουν ελάχιστη επίδραση στην αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό. Τα διουρητικά αυτής της ομάδας δεν χρησιμοποιούνται για τον προορισμό τους. Περισσότερα για αυτό αργότερα.
Ενδείξεις και δοσολογία
Ενδείξεις: πρωτοπαθές και δευτεροπαθές γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας, οφθαλμική υπέρταση. Το φάρμακο ενδείκνυται 1 σταγόνα 2-3 φορές την ημέρα. Ανεπιθύμητες ενέργειες: παραισθησία, απώλεια βάρους, κατάθλιψη, δερματικά εξανθήματα, απλαστική αναιμία, ακοκκιοκυτταραιμία, κόπωση, πονοκέφαλος, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, πικρία στο στόμα, ναυτία, αύξηση του πάχους του κερατοειδούς, ιριδοκυκλίτιδα, βλεφαρίτιδα, κερατίτιδα, επιπεφυκίτιδα, φωτοφοβία, θολή όραση, κνησμός και μυρμήγκιασμα στα μάτια, ενόχληση, σύνδρομο Stevens-Johnson, κάψιμο, δακρύρροια.
Αυτός ο αναστολέας της καρβονικής ανυδράσης (οφθαλμικές σταγόνες) έχει τις ακόλουθες αντενδείξεις: υπερευαισθησία (συμπεριλαμβανομένων των σουλφοναμιδίων), παιδική ηλικία, οξεία ηπατική και νεφρική νόσο, εγκυμοσύνη και θηλασμός. Φάρμακο: οφθαλμικές σταγόνες"Trusopt", που περιέχει 20 mg υδροχλωρικής δορζολαμίδης σε 1 ml διαλύματος. Χωρητικότητα φιάλης - 5 ml. Κατασκευάζεται στην Ολλανδία από την Merck Sharp & Dohme.
Αναστολείς καρβοανυδράσης: Brinzolamide (brinzolamide)
Ο νεότερος αναστολέας της καρβονικής ανυδράσης που έχει την ικανότητα, όταν εφαρμόζεται τοπικά, να μειώνει και να ελέγχει σημαντικά την ΕΟΠ. Η βρινζολαμίδη έχει υψηλή εκλεκτικότητα για την καρβονική ανυδράση II και τις πιο κατάλληλες φυσικές ιδιότητες για να διεισδύσει αποτελεσματικά στο μάτι. Σε σύγκριση με τη δορζολαμίδη και την ακετοζολαμίδη, βρέθηκε ότι η βρινζολαμίδη είναι η πιο ισχυρή ουσία στην ομάδα των αναστολέων της καρβονικής ανυδράσης. Υπάρχουν ενδείξεις ότι η τοπική ή ενδοφλέβια εφαρμογή βρινζολαμίδης οδηγεί σε βελτίωση της ΟΝΗ. Επίσης μειώνει την ΕΟΠ κατά μέσο όρο 20%. Δεν λειτουργούν όλοι οι αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης με αυτόν τον τρόπο. Ο μηχανισμός δράσης της βρινζολαμίδης είναι μοναδικός.
Ενδείξεις και δοσολογίες
Ενδείξεις χρήσης: οφθαλμική υπέρταση, γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας. Χρησιμοποιείται 2 φορές την ημέρα, σταγόνα-σταγόνα.
Παρενέργειες: διαστρέβλωση της γεύσης, αίσθηση ξένου σώματος, θολή όραση μετά την ενστάλαξη (παροδική) και αίσθημα καύσου. Καλύτερα τοπικά ανεκτή από τη δορζολαμίδη. Αντενδείξεις: υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου (συμπεριλαμβανομένων των σουλφοναμιδίων), παιδική ηλικία, εγκυμοσύνη και θηλασμός.
Φάρμακο: Οφθαλμικές σταγόνες Azopt που περιέχουν 10 mg βρινζολαμίδης σε 1 ml εναιωρήματος. Χωρητικότητατο φιαλίδιο είναι 5 ml. Κατασκευάζεται στις ΗΠΑ από την Alcon.
Τι άλλοι αναστολείς καρβονικής ανυδράσης υπάρχουν;
Παράγωγα προσταγλανδίνης
Η λατανοπρόστη (λατανοπρόστη) είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των υποδοχέων προσταγλανδίνης. Αυξάνει την εκροή ενδοφθάλμιου υγρού μέσω του χοριοειδούς του βολβού του ματιού, γεγονός που οδηγεί σε μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Δεν επηρεάζει την παραγωγή υδατοειδούς υγρού. Μπορεί να αλλάξει το μέγεθος της κόρης, αλλά μόνο ελαφρώς. Όταν ενσταλάσσεται, διεισδύει με τη μορφή ισοπροπυλαιθέρα μέσω του κερατοειδούς και υδρολύεται εκεί στην κατάσταση ενός βιολογικά ενεργού οξέος, το οποίο μπορεί να προσδιοριστεί τις πρώτες 4 ώρες στο ενδοφθάλμιο υγρό και στο πλάσμα κατά την πρώτη ώρα. 0,16l/kg – όγκος κατανομής. Δύο ώρες μετά την προσκόλληση, επιτυγχάνεται η υψηλότερη συγκέντρωση της ουσίας στο υδατοειδές υγρό, μετά την οποία κατανέμεται πρώτα στο πρόσθιο τμήμα, δηλαδή στα βλέφαρα και στον επιπεφυκότα, και στη συνέχεια εισέρχεται στο οπίσθιο τμήμα (σε μικρή ποσότητα). Η ενεργή μορφή στους ιστούς του οφθαλμού πρακτικά δεν μεταβολίζεται, κυρίως βιομετασχηματισμός συμβαίνει στο ήπαρ. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως με τα ούρα. Εξετάστε μερικούς ακόμη αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης.
Unoprostone
Η ισοπροπυλική ουνοπροστόνη είναι ένα παράγωγο εικοσιδυοειδών που μειώνει γρήγορα την ενδοφθάλμια πίεση (ΕΟΠ) μέσω ενός νέου φαρμακολογικού μηχανισμού. Χωρίς να αλλάζει ο χρόνος παραγωγής ενδοφθάλμιου υγρού, διευκολύνει την εκροή του. Μελέτες έχουν δείξει ότι σε σύγκριση με 0,5% μηλεϊνικόΗ τιμολόλη, η ισοπροπυλική ουνοπροστόνη έχει παρόμοια ή και υψηλότερη δραστικότητα σε σχέση με τη μείωση της ΕΟΠ. Το φάρμακο δεν επηρεάζει τη διαμονή και δεν προκαλεί μείωση της ροής του αίματος στους ιστούς των ματιών, μύωση ή μυδρίαση. καθυστέρηση στην αναγέννηση του κερατοειδούς επίσης δεν ανιχνεύθηκε. Μετά από τοπική εφαρμογή, δεν ανιχνεύθηκε στο πλάσμα αμετάβλητη ισοτροπική unoprostone.
Οι αναστολείς καρβοανυδράσης για το γλαύκωμα θα πρέπει να συνταγογραφούνται μόνο από γιατρό, η αυτοθεραπεία είναι απαράδεκτη.
