Τα ανάλογα της πενικιλίνης έχουν ανοίξει νέες ευκαιρίες για τους γιατρούς στη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών. Είναι πιο ανθεκτικά στα βακτηριακά ένζυμα και στο επιθετικό περιβάλλον του στομάχου και έχουν λιγότερες παρενέργειες.
Σχετικά με τις πενικιλίνες
Οι πενικιλίνες είναι τα παλαιότερα γνωστά αντιβιοτικά. Έχουν πολλά είδη, αλλά μερικά από αυτά έχουν χάσει τη σημασία τους λόγω αντίστασης. Τα βακτήρια ήταν σε θέση να προσαρμοστούν και έγιναν αναίσθητα στη δράση αυτών των φαρμάκων. Αυτό αναγκάζει τους επιστήμονες να δημιουργήσουν νέους τύπους μούχλας, ανάλογα της πενικιλίνης, με νέες ιδιότητες.
Οι πενικιλίνες έχουν χαμηλή τοξικότητα στον οργανισμό, αρκετά ευρεία χρήση και καλό δείκτη βακτηριοκτόνου δράσης, αλλά οι αλλεργικές αντιδράσεις σε αυτές είναι πολύ πιο συχνές από ό,τι θα ήθελαν οι γιατροί. Αυτό οφείλεται στην οργανική φύση των αντιβιοτικών. Μια άλλη αρνητική ιδιότητα μπορεί επίσης να αποδοθεί στη δυσκολία συνδυασμού τους με άλλα φάρμακα, ειδικά με παρόμοια στην τάξη.
Ιστορία
Η πρώτη αναφορά των πενικιλλινών στη βιβλιογραφία έγινε το 1963, τοένα βιβλίο για τους Ινδιάνους γιατρούς. Χρησιμοποιούσαν μείγματα μυκήτων για ιατρικούς σκοπούς. Για πρώτη φορά στον φωτισμένο κόσμο, ο Αλεξάντερ Φλέμινγκ κατάφερε να τα αποκτήσει, αλλά αυτό δεν έγινε σκόπιμα, αλλά τυχαία, όπως όλες οι μεγάλες ανακαλύψεις.
Πριν από τον Δεύτερο Παγκόσμιο Πόλεμο, Βρετανοί μικροβιολόγοι εργάζονταν στο θέμα της βιομηχανικής παραγωγής φαρμάκων στους απαιτούμενους όγκους. Το ίδιο πρόβλημα λύθηκε παράλληλα και στις Ηνωμένες Πολιτείες. Από τότε, η πενικιλίνη έχει γίνει το πιο κοινό φάρμακο. Όμως με την πάροδο του χρόνου απομονώθηκαν και συντέθηκαν άλλες ομάδες αντιβιοτικών, οι οποίες σταδιακά τον αντικατέστησαν από το βάθρο. Επιπλέον, η αντίσταση στο φάρμακο άρχισε να αναπτύσσεται στους μικροοργανισμούς, καθιστώντας δύσκολη τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων.
Η αρχή της αντιβακτηριδιακής δράσης
Το κυτταρικό τοίχωμα των βακτηρίων περιέχει μια ουσία που ονομάζεται πεπτιδογλυκάνη. Η ομάδα των αντιβιοτικών πενικιλλίνης επηρεάζει τη σύνθεση αυτής της πρωτεΐνης αναστέλλοντας τον σχηματισμό των απαραίτητων ενζύμων. Ο μικροοργανισμός πεθαίνει λόγω της αδυναμίας ανανέωσης του κυτταρικού τοιχώματος.
Ωστόσο, ορισμένα βακτήρια έχουν μάθει να αντιστέκονται σε μια τέτοια βάναυση εισβολή. Παράγουν βήτα-λακταμάση, η οποία καταστρέφει τα ένζυμα που επηρεάζουν τις πεπτιδογλυκάνες. Για να αντιμετωπίσουν αυτό το εμπόδιο, οι επιστήμονες έπρεπε να δημιουργήσουν ανάλογα πενικιλίνης που μπορούν να καταστρέψουν επίσης τη βήτα-λακταμάση.
Κίνδυνος για τον άνθρωπο
Στην αρχή της εποχής των αντιβιοτικών, οι επιστήμονες σκέφτηκαν πόσο τοξικά θα γίνονταν για τον ανθρώπινο οργανισμό, γιατί σχεδόν όλα ταΟι ζωντανές μετρήσεις αποτελούνται από πρωτεΐνες. Αλλά μετά από επαρκή αριθμό μελετών, ανακαλύψαμε ότι πρακτικά δεν υπάρχει πεπτιδογλυκάνη στο σώμα μας, πράγμα που σημαίνει ότι το φάρμακο δεν μπορεί να προκαλέσει σοβαρή βλάβη.
Φάσμα δράσης
Πρακτικά όλοι οι τύποι πενικιλινών επηρεάζουν τα θετικά κατά Gram βακτήρια του γένους σταφυλόκοκκου, στρεπτόκοκκου, κορυνοβακτηρίου διφθερίτιδας και τον αιτιολογικό παράγοντα της πανώλης. Επίσης, το φάσμα δράσης τους περιλαμβάνει όλους τους gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς, τους γονόκοκκους και τους μηνιγγιτιδόκοκκους, τους αναερόβιους βάκιλλους ακόμα και ορισμένους μύκητες (για παράδειγμα, ακτινομύκητες).
Οι επιστήμονες εφευρίσκουν όλο και περισσότερους νέους τύπους πενικιλινών, προσπαθώντας να αποτρέψουν τα βακτήρια από το να συνηθίσουν τις βακτηριοκτόνες τους ιδιότητες, αλλά αυτή η ομάδα φαρμάκων δεν είναι πλέον κατάλληλη για τη θεραπεία νοσοκομειακών λοιμώξεων. Μία από τις αρνητικές ιδιότητες αυτού του τύπου αντιβιοτικών είναι η δυσβακτηρίωση, καθώς το ανθρώπινο έντερο αποικίζεται από βακτήρια που είναι ευαίσθητα στις επιδράσεις της πενικιλίνης. Αυτό αξίζει να το θυμάστε όταν παίρνετε φάρμακα.
Κύριο είδος (ταξινόμηση)
Σύγχρονοι επιστήμονες προτείνουν μια σύγχρονη διαίρεση των πενικιλλινών σε τέσσερις ομάδες:
- Φυσικά, τα οποία συντίθενται από μανιτάρια. Αυτές περιλαμβάνουν βενζυλοπενικιλλίνες και φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη. Αυτά τα φάρμακα έχουν στενό φάσμα δράσης, κυρίως κατά των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων.
- Ημισυνθετικά φάρμακα με αντοχή στην πενικιλλινάση. Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ενός ευρέος φάσματος παθογόνων παραγόντων. Εκπρόσωποι: μεθικιλλίνη, οξακιλλίνη, ναφκιλλίνη.
-
Καρβοξυπενικιλλίνες (καρβπενικιλλίνη).
-
Ομάδα φαρμάκων ευρέος φάσματος:
- ουρεϊδοπενικιλλίνες;-αμιδοπενικιλλίνες.
Βιοσυνθετικές Μορφές
Για παράδειγμα, αξίζει να δώσετε μερικά από τα πιο κοινά φάρμακα αυτή τη στιγμή που αντιστοιχούν σε αυτήν την ομάδα. Πιθανώς η πιο διάσημη από τις πενικιλίνες μπορεί να θεωρηθεί "Bicillin-3" και "Bicillin-5". Πρωτοστάτησαν σε μια ομάδα φυσικών αντιβιοτικών και ήταν οι ναυαρχίδες στην κατηγορία τους έως ότου εμφανίστηκαν πιο προηγμένες μορφές αντιμικροβιακών.
- "Εξτενσιλλίνη". Οι οδηγίες χρήσης αναφέρουν ότι είναι ένα αντιβιοτικό βήτα-λακτάμης μακράς δράσης. Ενδείξεις για τη χρήση του είναι οι παροξύνσεις των ρευματικών παθήσεων και οι ασθένειες που προκαλούνται από το τρεπόνεμα (σύφιλη, εκτροπή και πίντα). Διατίθεται σε σκόνες. Οι οδηγίες χρήσης "Extencillin" δεν συνιστούν συνδυασμό με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (NVPS), καθώς είναι δυνατή η ανταγωνιστική αλληλεπίδραση. Αυτό μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την αποτελεσματικότητα της θεραπείας.
- Η "Penicillin-V" ανήκει στην ομάδα των φαινοξυμεθυλοπενικιλλινών. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών των οργάνων του ΩΡΛ, του δέρματος και των βλεννογόνων, της γονόρροιας, της σύφιλης, του τετάνου. Χρησιμοποιείται ως προληπτικό μέτρο μετά από χειρουργική επέμβαση, για τη διατήρηση της ύφεσης σε ρευματισμούς, χορεία, βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα.
- Το αντιβιοτικό "Ospen" είναι ανάλογο τουπροηγούμενο φάρμακο. Διατίθεται με τη μορφή δισκίων ή κόκκων. Δεν συνιστάται ο συνδυασμός με NVPS και από του στόματος αντισυλληπτικά. Συχνά χρησιμοποιείται στη θεραπεία παιδικών ασθενειών.
Ημισυνθετικές φόρμες
Αυτή η ομάδα φαρμάκων περιλαμβάνει χημικά τροποποιημένα αντιβιοτικά που προέρχονται από μούχλα.
- Πρώτη σε αυτή τη λίστα είναι η "Αμοξικιλλίνη". Οι οδηγίες χρήσης (τιμή - περίπου εκατό ρούβλια) υποδεικνύουν ότι το φάρμακο έχει ευρύ φάσμα δράσης και χρησιμοποιείται για βακτηριακές λοιμώξεις σχεδόν οποιουδήποτε εντοπισμού. Το πλεονέκτημά του είναι ότι είναι σταθερό στο όξινο περιβάλλον του στομάχου και μετά την απορρόφηση, η συγκέντρωση στο αίμα είναι υψηλότερη από αυτή άλλων εκπροσώπων αυτής της ομάδας. Αλλά μην εξιδανικεύετε την "Αμοξικιλλίνη". Οι οδηγίες χρήσης (η τιμή μπορεί να διαφέρει σε διαφορετικές περιοχές) προειδοποιεί ότι το φάρμακο δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε ασθενείς με μονοπυρήνωση, αλλεργίες και έγκυες γυναίκες. Η μακροχρόνια χρήση δεν είναι δυνατή λόγω σημαντικού αριθμού ανεπιθύμητων ενεργειών.
- Το άλας νατρίου οξακιλλίνης συνταγογραφείται όταν τα βακτήρια παράγουν πενικιλλινάση. Το φάρμακο είναι ανθεκτικό στα οξέα, μπορεί να ληφθεί από το στόμα, απορροφάται καλά στο έντερο. Αποβάλλεται γρήγορα από τα νεφρά, επομένως είναι απαραίτητο να διατηρείται συνεχώς η επιθυμητή συγκέντρωση στο αίμα. Η μόνη αντένδειξη είναι η αλλεργική αντίδραση. Διατίθεται ως δισκία ή σε φιαλίδια ως υγρό για ένεση.
- Ο τελευταίος εκπρόσωπος των ημι-συνθετικών πενικιλλινών είναι η τριένυδρη αμπικιλλίνη. Οι οδηγίες χρήσης (δισκία) υποδεικνύουνότι έχει ένα ευρύ φάσμα δράσης, επηρεάζοντας τόσο τα Gram-αρνητικά όσο και τα Gram-θετικά βακτήρια. Είναι καλά ανεκτό από τους ασθενείς, αλλά πρέπει να δίνεται προσοχή σε όσους λαμβάνουν αντιπηκτικά (για παράδειγμα, άτομα με παθολογία του καρδιαγγειακού συστήματος), καθώς το φάρμακο ενισχύει τη δράση τους.
Διαλύτης
Οι πενικιλίνες πωλούνται στα φαρμακεία ως σκόνη για ένεση. Επομένως, για ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση, πρέπει να διαλυθούν σε υγρό. Στο σπίτι, μπορείτε να χρησιμοποιήσετε απεσταγμένο νερό για ένεση, ισοτονικό διάλυμα χλωριούχου νατρίου ή διάλυμα νοβοκαΐνης δύο τοις εκατό. Πρέπει να θυμόμαστε ότι ο διαλύτης δεν πρέπει να είναι πολύ ζεστός.
Ενδείξεις, αντενδείξεις και παρενέργειες
Ενδείξεις για αντιβιοτική αγωγή είναι διαγνώσεις: λοβιακή και εστιακή πνευμονία, υπεζωκοτικό εμπύημα, σηψαιμία και σηψαιμία, σηπτική ενδοκαρδίτιδα, μηνιγγίτιδα, οστεομυελίτιδα. Η βακτηριακή αμυγδαλίτιδα, η διφθερίτιδα, η οστρακιά, ο άνθρακας, η γονόρροια, η σύφιλη, οι πυώδεις λοιμώξεις του δέρματος εμπίπτουν στο πεδίο δράσης.
Υπάρχουν λίγες αντενδείξεις για τη θεραπεία με την ομάδα της πενικιλίνης. Πρώτον, η παρουσία υπερευαισθησίας στο φάρμακο και τα παράγωγά του. Δεύτερον, η καθιερωμένη διάγνωση της επιληψίας, η οποία καθιστά αδύνατη την έγχυση του φαρμάκου στη σπονδυλική στήλη. Όσον αφορά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία, σε αυτή την περίπτωση, τα αναμενόμενα οφέλη θα πρέπει να υπερβαίνουν σημαντικά τους πιθανούς κινδύνους, επειδή ο φραγμός του πλακούντα είναι διαπερατός στις πενικιλίνες. Κατά τη λήψη φαρμάκωντο μωρό πρέπει να αλλάξει προσωρινά σε άλλη μέθοδο σίτισης, καθώς το φάρμακο περνά στο γάλα.
Ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να εμφανιστούν σε πολλά επίπεδα ταυτόχρονα.
Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος, είναι πιθανή ναυτία, έμετος, διεγερσιμότητα, μηνιγγισμός, σπασμοί ακόμα και κώμα. Οι αλλεργικές αντιδράσεις εκδηλώνονται με τη μορφή δερματικών εξανθημάτων, πυρετού, πόνου στις αρθρώσεις και πρηξίματος. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις αναφυλακτικού σοκ και θανάτων. Λόγω της βακτηριοκτόνου δράσης, είναι πιθανή η καντιντίαση του κόλπου και της στοματικής κοιλότητας, καθώς και η δυσβακτηρίωση.
Δυνατότητες χρήσης
Με προσοχή, είναι απαραίτητο να συνταγογραφείται σε ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας, με διαπιστωμένη καρδιακή ανεπάρκεια. Δεν πρέπει να συνιστάται η χρήση τους σε άτομα επιρρεπή σε αλλεργικές αντιδράσεις, καθώς και σε άτομα που είναι υπερευαίσθητα στις κεφαλοσπορίνες.
Εάν πέντε ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας δεν έχουν συμβεί αλλαγές στην κατάσταση του ασθενούς, τότε είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθούν ανάλογα πενικιλίνης ή να αντικατασταθεί η ομάδα αντιβιοτικών. Ταυτόχρονα με το ραντεβού, για παράδειγμα, της ουσίας "Bicillin-3", πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα για την πρόληψη της επιμόλυνσης από μύκητες. Για αυτό συνταγογραφούνται αντιμυκητιακά φάρμακα.
Είναι απαραίτητο να εξηγηθεί ξεκάθαρα στον ασθενή ότι η διακοπή της φαρμακευτικής αγωγής χωρίς βάσιμο λόγο προκαλεί αντίσταση των μικροοργανισμών. Και για να το ξεπεράσετε, θα χρειαστείτε ισχυρότερα φάρμακα που προκαλούν σοβαρές παρενέργειες.
Τα ανάλογα της πενικιλίνης έχουν γίνει απαραίτητα στη σύγχρονη ιατρική. Αν και αυτή είναι η πρώτη ανοιχτή ομάδα αντιβιοτικών, εξακολουθεί να παραμένει σημαντική για τη θεραπεία της μηνιγγίτιδας, της γονόρροιας και της σύφιλης, έχει αρκετά ευρύ φάσμα δράσης και ήπιες παρενέργειες που μπορούν να συνταγογραφηθούν σε παιδιά. Φυσικά, όπως κάθε φάρμακο, οι πενικιλλίνες έχουν αντενδείξεις και παρενέργειες, αλλά αντισταθμίζονται περισσότερο από τις δυνατότητες χρήσης.
