Το "Baraclude" αναφέρεται σε αντιρετροϊκά φάρμακα, περιλαμβάνεται στην ομάδα των νουκλεοσιδικών αναλόγων. Συνταγογραφείται για τη θεραπεία χρόνιων λοιμώξεων από HBV. Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου entecavir αναστέλλει αμέσως την αναπαραγωγή των ιών της ηπατίτιδας.
Πριν από τη λήψη του φαρμάκου, πρέπει να μελετηθεί ο σχολιασμός. Τι υποδεικνύουν οι οδηγίες χρήσης; "Baraclud" (Baraclud) - ένα φάρμακο που έχει σχεδιαστεί για να ξεκινήσει την αντίστροφη ροή των ινωτικών διεργασιών σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος.
Σύνθεση του φαρμάκου
Το φάρμακο παράγεται σε δύο επιλογές δοσολογίας - 0, 5 και 1 mg του δραστικού συστατικού της entecavir, οπτικά διαφορετικό στο χρώμα της βαφής (λευκό ή ροζ, αντίστοιχα).
Η σύνθεση του φαρμάκου περιλαμβάνει επίσης:
- πολυσορβικό;
- στεατικό μαγνήσιο;
- μονοϋδρική λακτόζη;
- υπρομελλόζη;
- ποβιδόνη;
- Βαφή Opadry.
Φαρμακολογική δράση
Η δραστική ουσία entecavir, η οποία είναι ανάλογο του νουκλεοσιδίου της γουανοσίνης, έχει έντονη επιλεκτική επίδραση στον ιό της ηπατίτιδας Β.
Entecavir φωσφορυλιώνεται σε ένα δραστικό τριφωσφορικό με χρόνο ημιζωής περίπου 15 ώρες, το ενδοκυτταρικό περιεχόμενο του οποίου σχετίζεται με τη συγκέντρωση της entecavir έξω από το κύτταρο. Ταυτόχρονα, δεν υπάρχει αξιοσημείωτη συσσώρευση της δραστικής ουσίας στον οργανισμό. Το φάρμακο "Baraclude", η οδηγία για τη χρήση του οποίου υποδεικνύει την υψηλή του αποτελεσματικότητα, αναστέλλει τη δραστηριότητα της πολυμεράσης του ιού, επηρεάζοντας ταυτόχρονα τρεις παράγοντες:
- σύνθεση HBV θετικού κλώνου DNA;
- αντίστροφη μεταγραφή του αρνητικού κλώνου του προγονιδιωματικού mRNA;
- HBV ενζυμική εκκίνηση.
Το τριφωσφορικό δεν είναι ισχυρός αναστολέας των ενζύμων του κυτταρικού DNA, ακόμη και με σημαντική περιεκτικότητα του δεν επηρεάζει τη σύνθεση του μιτοχονδριακού DNA.
Φαρμακευτική δράση
Η δραστική ουσία του φαρμάκου μπορεί να απορροφηθεί από το πεπτικό σύστημα σε σύντομο χρονικό διάστημα και φθάνει στο υψηλότερο περιεχόμενο 30-90 λεπτά μετά τη λήψη του χαπιού.
Μια ανάλογη αύξηση στους δείκτες Cmax και AUC εμφανίζεται με την επακόλουθη χρήση 0,1-1 mg του φαρμάκου "Baraclude". Οι οδηγίες χρήσης υποδεικνύουν την επίτευξη ισορροπίας την 6-10η ημέρα μιας εφάπαξ δόσης του φαρμάκου την ημέρα. Η χρήση λιπαρών τροφών περιπλέκει σημαντικά την απορρόφηση της entecavir, μειώνονταςΟι δείκτες Cmax και AUC κατά 45% και 20% αντίστοιχα.
Το φάρμακο απορροφάται ταχέως στους ιστούς και δεσμεύεται κατά 13% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου δεν εφαρμόζεται σε υποστρώματα, αναστολείς ή επαγωγείς ενζύμων σύμφωνα με το σύστημα P450. Είναι σε θέση να συσσωρευτεί στο σώμα και να απεκκριθεί μέσω του νεφρικού συστήματος μέσω σπειραματικής διήθησης και σωληναριακών εκκρίσεων.
Ενδείξεις χρήσης
Το φάρμακο "Baraclude" συνιστάται να λαμβάνεται στη σύνθετη θεραπεία της ηπατίτιδας Β:
- Με συμπτώματα συνεχιζόμενης ιικής αντιγραφής και αύξηση του βαθμού δραστηριότητας τρανσαμινασών στον ορό του αίματος, παρουσία ιστολογικών εκδηλώσεων τρέχουσας φλεγμονής του ήπατος.
- Μη επισκευασμένη ηπατική βλάβη.
Σημαντική ανακούφιση από τα συμπτώματα της ηπατικής νόσου εμφανίζεται μετά τη λήψη του φαρμάκου "Baraclude". Οι οδηγίες χρήσης δισκίων συνιστούν τη λήψη ασθενών με χρόνια ηπατίτιδα Β, που επιπλέκεται από τις ακόλουθες ηπατικές παθήσεις:
- βρίσκομαι στο στάδιο της αποζημίωσης;
- παθολογικές καταστάσεις του ήπατος στο στάδιο ανάρρωσης με καθιερωμένη ιική αναπαραγωγή, διαγνωσμένες εκδηλώσεις ηπατικής ίνωσης με αυξημένη AST και ALT.
Αντενδείξεις
Το φάρμακο "Baraclude" έχει τις ακόλουθες αντενδείξεις:
- αυξημένη ευαισθησία στην entecavir και άλλες ουσίες που συνθέτουν το φάρμακο,
- κληρονομική δυσανεξία στη λακτόζη, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης, ανεπάρκεια ή απουσία του ενζύμου λακτάση στο σώμα;
- ηλικίακάτω των 18 ετών.
Άτομα με νεφρική ανεπάρκεια θα πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο σύμφωνα με τις οδηγίες και υπό συνεχή ιατρική παρακολούθηση.
Το Baraclud δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, κατά τη διάρκεια της θεραπείας είναι απαραίτητο να διακοπεί ο θηλασμός.
Παρενέργειες
Μπορεί να παρατηρηθούν διάφορες διαταραχές του πεπτικού συστήματος κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Baraclude. Οι οδηγίες χρήσης περιγράφουν σαφώς τέτοιες παρενέργειες:
- δυσπεψία;
- διάρροια;
- ναυτία και έμετος;
- δυσπεψία.
Μπορεί επίσης να εμφανιστούν ημικρανίες, αϋπνία ή υπνηλία, μειωμένη όρεξη και αλλεργικές αντιδράσεις.
Η χρήση του φαρμάκου ως ο μόνος θεραπευτικός παράγοντας ή σε συνδυασμό με άλλα αντιρετροϊκά φάρμακα μπορεί να προκαλέσει σοβαρή ηπατομεγαλία με στεάτωση, η οποία μπορεί να οδηγήσει στο θάνατο του ασθενούς.
Σε ασθενείς με μη αντιρροπούμενη ηπατική βλάβη, μπορεί να παρατηρηθεί γαλακτική οξέωση, η οποία χαρακτηρίζεται από:
- γενική μυϊκή αδυναμία;
- ταχεία αναπνοή και δύσπνοια;
- ναυτία;
- σημαντική απώλεια βάρους;
- πόνος στο περιτόναιο, στο επιγάστριο.
Επίσης, η λήψη του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει άλλες αντιδράσεις του σώματος:
- αυξημένες ηπατικές τρανσαμινάσες;
- δερματικά εξανθήματα;
- αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις.
Σε ασθενείς που πάσχουν επίσης απόμη αντιρροπούμενες βλάβες του ήπατος, επιπλέον, εκδηλώθηκαν οι ακόλουθες αντιδράσεις του σώματος:
- νεφρική ανεπάρκεια (σε σπάνιες περιπτώσεις);
- υψηλή χολερυθρίνη αίματος;
- χαμηλότερος αριθμός αιμοπεταλίων σε 50.000/mm3 και κάτω;
- χαμηλότερα επίπεδα διττανθρακικών στο αίμα;
- αυξήθηκε η ALT;
- περισσότερη από τριπλάσια αύξηση στη δραστηριότητα της λιπάσης;
- χαμηλό περιεχόμενο αλβουμίνης.
Φάρμακο "Baraclude": τρόπος χορήγησης και δόσεις
Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται με άδειο στομάχι, το χρονικό διάστημα από το τελευταίο γεύμα έως τη λήψη του φαρμάκου πρέπει να είναι περισσότερο από δύο ώρες.
Με αντισταθμισμένη ηπατική βλάβη, συνιστάται η λήψη του "Baraclud" σε δόση 0,5 mg ημερησίως. Εάν εντοπιστεί αντίσταση στη λαμιβουδίνη, η δόση θα πρέπει να διπλασιαστεί.
Σε ασθενείς με μη αντιρροπούμενη ηπατική βλάβη συνταγογραφείται 1 mg ημερησίως. Για τους ηλικιωμένους και τους ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, η δόση πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με το επίπεδο CK (συγκέντρωση κρεατινίνης) στο αίμα.
Υπερδοσολογία
Δεν υπάρχουν αρκετές πληροφορίες για περιπτώσεις υπερδοσολογίας ναρκωτικών.
Εθελοντές σε κλινικές δοκιμές έλαβαν μια ημερήσια δόση 20 mg για μια περίοδο δύο εβδομάδων ή τους χορηγήθηκε μια εφάπαξ αυξημένη δόση 40 mg Baraclude. Οι οδηγίες χρήσης αναφέρουν ότι δεν έχουν εντοπιστεί αρνητικές επιπτώσειςήταν.
Συνιστάται ποσυνδρομική θεραπεία υπό κλινικό έλεγχο.
Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα
Λόγω του γεγονότος ότι το δραστικό συστατικό της entecavir απεκκρίνεται από τον οργανισμό κυρίως μέσω του νεφρικού συστήματος, η σύνθετη θεραπεία σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα που έχουν άμεση ή έμμεση επίδραση στη λειτουργία των νεφρών και επηρεάζουν τη σωληναριακή έκκριση μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της περιεκτικότητας στον οργανισμό entecavir και των δραστικών ουσιών αυτών των φαρμάκων.
Δεν καταγράφηκαν αλληλεπιδράσεις του "Baraclud" με αδενοβίρη, τενοφοβίρη, λαμιβουδίνη.
Προφυλάξεις
Σε ασθενείς που είναι ανθεκτικοί στη λαμιβουδίνη, το φάρμακο κινδυνεύει να αναπτύξει αντίσταση.
Υπάρχουν επίσης πληροφορίες σχετικά με την εμφάνιση παροξύνσεων της ηπατίτιδας μετά τη διακοπή του φαρμάκου "Baraclude". Οι οδηγίες χρήσης περιγράφουν την ανακούφιση τέτοιων παροξύνσεων χωρίς πρόσθετη θεραπεία.
Ειδικές οδηγίες
Η αποδοχή του "Baraclud" τόσο ως μονοθεραπεία όσο και σε σύνθετη θεραπεία με άλλους αντιρετροϊκούς παράγοντες μπορεί να οδηγήσει σε γαλακτική οξέωση, ηπατομεγαλία, συνοδευόμενη από στεάτωση. Ωστόσο, υπάρχει κίνδυνος θανάτου.
Οι ακόλουθες κατηγορίες ασθενών διατρέχουν κίνδυνο:
- πάσχετε από ηπατομεγαλία;
- επεξεργασμένο με ανάλογα νουκλεοσιδών;
- υπέρβαρο;
- γυναίκες ασθενείς.
Οδηγίες για τη χρήση του φαρμάκου "Baraclude" σημειώνει την πιθανότητα σχηματισμού ανθεκτικών στελεχών του HIV. Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου entecavir δεν συνιστάται για τη θεραπεία του ιού της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας, καθώς η αποτελεσματικότητά του προς αυτή την κατεύθυνση δεν έχει ακόμη μελετηθεί πλήρως.
Στη θεραπεία ασθενών με παθολογίες του νεφρικού συστήματος, είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης του φαρμάκου.
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της χρήσης του Baraclude στη θεραπεία ασθενών με μεταμόσχευση ήπατος δεν είναι γνωστή και απαιτεί ειδικές προφυλάξεις.
Συνθήκες αποθήκευσης και κόστος
Η αποθήκευση και η μεταφορά των δισκίων πρέπει να πραγματοποιείται στο εύρος θερμοκρασίας 15-25 °C. Το φάρμακο είναι κατάλληλο για χρήση για δύο χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής.
Το φάρμακο περιλαμβάνεται σε μια ειδική ομάδα ζωτικών φαρμάκων και ως εκ τούτου σε ορισμένες κατηγορίες πολιτών παρέχεται δωρεάν διανομή του φαρμάκου "Baraclud". Οι οδηγίες χρήσης καταγράφουν αυτό το γεγονός.
Η τιμή των κεφαλαίων στα φαρμακεία στη Μόσχα ξεκινά από 12 χιλιάδες ρούβλια.
Γνώμες ασθενών
Υποδεικνύει την υψηλή αποτελεσματικότητα του φαρμάκου "Baraclud" οδηγίες χρήσης. Η τιμή, οι κριτικές των οποίων μαρτυρούν τη δημοκρατική φύση του σε σύγκριση με τα ανάλογα του φαρμάκου, κυμαίνεται από 12-17 χιλιάδες ανά συσκευασία, στην οποία υπάρχουν 30 δισκία. Κάνειτο φάρμακο είναι αρκετά δημοφιλές και σε ζήτηση μεταξύ των ασθενών για τη θεραπεία της ηπατίτιδας Β.
Οι αρνητικές κριτικές αναφέρουν κυρίως αντενδείξεις και παρενέργειες του φαρμάκου, όπως αϋπνία και ναυτία.
