Οι αποκλειστές οιστρογόνων είναι χημικές ενώσεις που εμποδίζουν τη δράση των οιστρογόνων. Τα αντιοιστρογόνα χρησιμοποιούνται στη θεραπεία διαφόρων ασθενειών. Χρησιμοποιούνται ευρέως για τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού προκειμένου να επιβραδύνουν την ανάπτυξη του όγκου ή να αποτρέψουν την υποτροπή. Όπως και με άλλα φάρμακα που αλληλεπιδρούν με τις ορμόνες στο σώμα, αυτά τα φάρμακα πρέπει να χρησιμοποιούνται υπό ιατρική επίβλεψη.
Τα οφέλη και οι βλάβες των οιστρογόνων
Οιστρογόνα, ή μια στεροειδική ορμόνη, συντίθεται κυρίως από τις ωοθήκες. Επηρεάζει μια σειρά από διαδικασίες του σώματος. Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία έχουν τα υψηλότερα επίπεδα αυτής της φυσικής ορμόνης. Ο υπερβολικός όγκος, ωστόσο, μπορεί να προκαλέσει ένα σύνδρομο γνωστό ως υπεροιστρογονισμός. Αυτή η ασθένεια μπορεί να οδηγήσει σε ογκολογικές διεργασίες στον καρκίνο του μαστού και του ενδομητρίου. Τα αντιοιστρογόνα φάρμακα και οι αναστολείς οιστρογόνων ή οι αναστολείς αρωματάσης μπορούν να το διορθώσουν. Τέτοια φάρμακα, ωστόσο, έχουν θετικές και αρνητικές επιπτώσεις σε γυναίκες και άνδρες.
Τύποι αποκλειστών οιστρογόνων, η χρήση τους
Υπάρχει ένας αριθμός διαφορετικών τύπων αναστολέων οιστρογόνων. Οι αναστολείς της αρωματάσης εμποδίζουν στην πραγματικότητα την παραγωγή οιστρογόνων. Οι εκλεκτικοί ρυθμιστές υποδοχέων οιστρογόνων, όπως η ταμοξιφαίνη, η κλομιφαίνη, έχουν σχεδιαστεί για να μπλοκάρουν τους υποδοχείς οιστρογόνων και να συμπεριφέρονται διαφορετικά για διαφορετικούς τύπους ιστών. Τα αντιοιστρογόνα μπλοκάρουν επίσης τους υποδοχείς οιστρογόνων.
Το αντιστρογόνο εμποδίζει τη μετατροπή της τεστοστερόνης σε οιστραδιόλη και οι οιστρογονικές ορμόνες σταματούν να λειτουργούν ή εμποδίζονται.
Στη θεραπεία του καρκίνου, αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται για την επιβράδυνση της ανάπτυξης του όγκου. Σε αυτή την περίπτωση, εκλεκτικοί ρυθμιστές υποδοχέα οιστρογόνου μπορούν να στοχεύσουν συγκεκριμένους υποδοχείς οιστρογόνου. Οι αναστολείς, συμπεριλαμβανομένης της κλομιφαίνης, χρησιμοποιούνται επίσης μερικές φορές στη θεραπεία της υπογονιμότητας και μπορεί να βοηθήσουν ορισμένες γυναίκες που δυσκολεύονται να μείνουν έγκυες. Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται επίσης από ορισμένους κλινικούς γιατρούς στη θεραπεία παιδιών που έχουν καθυστερήσει την εφηβεία μέχρι να γίνουν αρκετά μεγάλα.
Είναι σύνηθες μεταξύ των bodybuilders να χρησιμοποιούν αναστολείς οιστρογόνων λόγω της οιστρογονικής επίδρασης των υψηλών επιπέδων τεστοστερόνης στο σώμα. Η τεστοστερόνη είναι πρόδρομος των οιστρογόνων, οι αναστολείς της αρωματάσης μπορούν να χρησιμοποιηθούν για να σταματήσουν την περίσσεια οιστρογόνων να χτίσει μυϊκή μάζα, διατηρώντας χαμηλά τα επίπεδα στο σώμα. Αυτή η πρακτική έχει προσελκύσει πολλούς, ειδικά όταν τα αντιοιστρογόνα χρησιμοποιούνται κυρίως για κοσμητικούς σκοπούς. Σε αυτόπερίπτωση, οι άνθρωποι χρησιμοποιούν χάπια και συμπληρώματα διατροφής χωρίς ιατρική επίβλεψη.
Παρενέργειες
Υπάρχουν παρενέργειες των αντιοιστρογόνων φαρμάκων. Μπορούν να προκαλέσουν ζάλη, πονοκεφάλους, εφίδρωση, εξάψεις και σύγχυση. Μόνο ο ενδοκρινολόγος μπορεί να καθορίσει την κατάλληλη δοσολογία για τον ασθενή, ανάλογα με την κατάσταση, και το αποδεκτό όριο για ανεπιθύμητες ενέργειες. Ο ενδοκρινολόγος μπορεί επίσης να ζητήσει τακτικές εξετάσεις αίματος για τα επίπεδα ορμονών κατά την αξιολόγηση της γενικής υγείας του ασθενούς για να επιβεβαιώσει ότι η χρήση αντιοιστρογόνων είναι ασφαλής και λειτουργική για τον ασθενή.
Θεραπεία για άνδρες
Καθώς οι άνδρες μεγαλώνουν, τα επίπεδα τεστοστερόνης πέφτουν. Ωστόσο, εάν η τεστοστερόνη μειωθεί γρήγορα ή σημαντικά, αυτό μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη υπογοναδισμού. Αυτή η κατάσταση, που χαρακτηρίζεται από την αδυναμία του σώματος να παράγει αυτή τη σημαντική ορμόνη, μπορεί να προκαλέσει πολλά συμπτώματα, όπως:
- απώλεια της λίμπιντο;
- μείωση στην παραγωγή και την ποιότητα του σπέρματος;
- στυτική δυσλειτουργία;
- κουρασμένος.
Μιλώντας για τα οιστρογόνα, πρώτα από όλα πιστεύουν ότι είναι γυναικεία ορμόνη, αλλά η παρουσία του διασφαλίζει τη σωστή λειτουργία του ανδρικού σώματος. Υπάρχουν τρεις τύποι οιστρογόνων: οιστριόλη, οιστρόνη και οιστραδιόλη. Η οιστραδιόλη είναι ο κύριος τύπος ενεργού οιστρογόνου στους άνδρες. Παίζει ζωτικό ρόλο στη διατήρηση της λειτουργίας των ανδρικών αρθρώσεων και του εγκεφαλικού ιστού. Τα αντιοιστρογόνα φάρμακα σας επιτρέπουν επίσης να σωστάανάπτυξη σπερματοζωαρίων.
Ορμονική ανισορροπία - αυξημένα επίπεδα οιστρογόνων και μειωμένη τεστοστερόνη - δημιουργεί προβλήματα. Η υπερβολική ποσότητα οιστρογόνων στο ανδρικό σώμα μπορεί να οδηγήσει σε:
- γυναικομαστία (υπερανάπτυξη του ιστού του μαστού);
- καρδιαγγειακά προβλήματα;
- αυξημένος κίνδυνος εγκεφαλικού επεισοδίου;
- αύξηση βάρους;
- προβλήματα προστάτη.
Υπάρχουν ορισμένα βήματα που μπορείτε να ακολουθήσετε για να εξισορροπήσετε τα επίπεδα των οιστρογόνων σας. Για παράδειγμα, εάν η περίσσεια οιστρογόνων σας σχετίζεται με χαμηλά επίπεδα τεστοστερόνης, τότε η θεραπεία υποκατάστασης τεστοστερόνης ως αναστολέας οιστρογόνων μπορεί να είναι χρήσιμη.
Φαρμακευτικοί αποκλειστές οιστρογόνων
Ορισμένα φαρμακευτικά προϊόντα μπορούν να παράγουν δράση αποκλεισμού των οιστρογόνων στους άνδρες. Γενικά προορίζονται συχνότερα για χρήση από γυναίκες, αλλά κερδίζουν δημοτικότητα μεταξύ των ανδρών, ειδικά εκείνων που επιθυμούν να κάνουν παιδιά. Τα συμπληρώματα τεστοστερόνης μπορούν να οδηγήσουν σε στειρότητα. Αλλά οι αναστολείς οιστρογόνων όπως το Clomid μπορούν να αποκαταστήσουν την ορμονική ισορροπία χωρίς να διακυβεύεται η γονιμότητα.
Ορισμένα φάρμακα, γνωστά ως εκλεκτικοί ρυθμιστές υποδοχέων οιστρογόνων, κυκλοφορούν συνήθως στο εμπόριο ως θεραπείες για τον καρκίνο του μαστού. Αλλά μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν για τον αποκλεισμό των οιστρογόνων στους άνδρες. Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται για μια ποικιλία καταστάσεων που σχετίζονται με χαμηλή τεστοστερόνη, όπως:
- στειρότητα;
- χαμηλή ποσότητασπερματοζωάρια;
- γυναικομαστία;
- οστεοπόρωση.
Αυτά τα φάρμακα πρέπει να χρησιμοποιούνται επιλεκτικά, ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς. Τέτοια αντιοιστρογόνα χρησιμοποιούνται. Διαθέσιμο στο φαρμακείο:
- "Ταμοξιφαίνη".
- "Arimidex".
- "Λετροζόλη".
- "Raloxifene".
Δράση στον οστικό ιστό
Σύμφωνα με τους κλινικούς γιατρούς, η μακροχρόνια έκθεση σε οιστρογόνα φάρμακα μπορεί να προκαλέσει καρκίνο του ενδομητρίου στις γυναίκες. Η "ραλοξιφαίνη" - ένας εκλεκτικός ρυθμιστής υποδοχέα οιστρογόνου - μπορεί να αποτρέψει την ανάπτυξη καρκίνου, μπλοκάρει επιλεκτικά την απορρόφηση των οιστρογόνων. Αυτό το φάρμακο, ωστόσο, είναι επίσης σε θέση να αναστείλει τις ευεργετικές επιδράσεις των οιστρογόνων στην οστική πυκνότητα. Ένα νέο φάρμακο, το Lazofoxifene, θα μπορούσε να διορθώσει αυτό το πρόβλημα. Αποτρέπει την οστική απώλεια σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες και μειώνει την ευθραυστότητα των οστών. Η χρήση αυτού του φαρμάκου είναι γενικά ασφαλής, αλλά μπορεί να αυξήσει την πήξη του αίματος.
Αλληλεπιδράσεις με φάρμακα
Ο αναστολέας οιστρογόνων Ταμοξιφαίνη μπορεί να βοηθήσει στην πρόληψη του καρκίνου. Οι ασθενείς με καρκίνο συχνά βιώνουν κατάθλιψη και τα φάρμακα αυτής της ομάδας μπορούν να αλληλεπιδράσουν αρνητικά με τα αντικαταθλιπτικά φάρμακα. Η παροξετίνη πρέπει να χρησιμοποιείται επειδή οι γυναίκες που λαμβάνουν ταμοξιφαίνη και παροξετίνη έχουν χαμηλότερο κίνδυνο θνησιμότητας από τις γυναίκες που λαμβάνουν ταμοξιφαίνη καιοποιοδήποτε άλλο αντικαταθλιπτικό. Αυτό συμβαίνει επειδή η παροξετίνη είναι επιλεκτική.
Αντιστρογόνα και φάρμακα
Οι περιγραφές όλων αυτών των θεραπειών υποδεικνύουν ότι κάθε φάρμακο χρησιμοποιείται ξεχωριστά σε μια συγκεκριμένη περίπτωση.
Το Clomid, ή η κιτρική κλομιφαίνη, ήταν ένα από τα αρχικά φάρμακα που χρησιμοποιήθηκαν στη θεραπεία της γυναικομαστίας, καθώς αυξάνει τα επίπεδα τεστοστερόνης του ίδιου του σώματος. Υπάρχουν κάποιες παρενέργειες από τη μακροχρόνια χρήση, όπως προβλήματα όρασης. Υπάρχουν καλύτερες ενώσεις στην αγορά που κάνουν το ίδιο, αλλά το Clomid εξακολουθεί να είναι ένα αποτελεσματικό και φθηνό μείγμα για κάθε αθλητή.
Αυτό δεν είναι ένα αναβολικό στεροειδές, το φάρμακο συνήθως συνταγογραφείται σε γυναίκες ως βοήθημα στην υπογονιμότητα, καθώς έχει έντονη την ικανότητα να διεγείρει την ωορρηξία, η οποία επιτυγχάνεται με τον αποκλεισμό / ελαχιστοποίηση των επιδράσεων των οιστρογόνων στον οργανισμό. Για να γίνουμε πιο συγκεκριμένοι, το Clomid είναι ένα χημικό συνθετικό οιστρογόνο με ιδιότητες αγωνιστή/ανταγωνιστή. Σε ορισμένους ιστούς στόχους, μπορεί να εμποδίσει την ικανότητα των οιστρογόνων να δεσμεύονται στον αντίστοιχο υποδοχέα. Η κλινική του χρησιμότητα είναι να αντιμετωπίσει την αρνητική ανάδραση των οιστρογόνων στο σύστημα υποθαλάμου-υπόφυσης-ωοθηκών, τα οποία αυξάνουν την απελευθέρωση LH και FSH. Όλα αυτά οδηγούν σε ωορρηξία.
Για αθλητικούς σκοπούς η "κιτρική κλομιφαίνη" στις γυναίκες δεν έχει καμία επίδραση. Στους άνδρες όμως,υπάρχει αύξηση στην παραγωγή ωοθυλακιοτρόπου και (κυρίως) ωχρινοτρόπου ορμόνης, η οποία διεγείρει τη φυσική παραγωγή τεστοστερόνης. Αυτή η επίδραση είναι ιδιαίτερα ευεργετική για τον αθλητή στο τέλος ενός κύκλου στεροειδών όταν τα ενδογενή επίπεδα τεστοστερόνης είναι μειωμένα. Χωρίς τεστοστερόνη (ή άλλα ανδρογόνα), η «κορτιζόλη» κυριαρχεί και επηρεάζει τη σύνθεση πρωτεϊνών των μυών. Αλλά γρήγορα «τρώει» το μεγαλύτερο μέρος του νεοαποκτημένου μυός μετά την απόσυρση. Το Clomid μπορεί να παίξει σημαντικό ρόλο στην πρόληψη αυτού του ατυχήματος προκειμένου να επιτύχει αθλητική απόδοση. Για τις γυναίκες, το όφελος του Clomid είναι η πιθανή διαχείριση των ενδογενών επιπέδων οιστρογόνων. Αυτό θα αυξήσει την απώλεια λίπους και μυϊκής μάζας, ειδικά σε περιοχές όπως οι μηροί και οι γλουτοί. Η κιτρική κλομιφαίνη, ωστόσο, συχνά προκαλεί παρενέργειες στις γυναίκες, αλλά παρόλα αυτά είναι σε ζήτηση μεταξύ αυτής της ομάδας αθλητών.
Η ταμοξιφαίνη μπλοκάρει τους υποδοχείς οιστρογόνων στα καρκινικά κύτταρα του μαστού. Αυτό εμποδίζει τα οιστρογόνα να αλληλεπιδράσουν μαζί τους και αναστέλλει την ανάπτυξη και τη διαίρεση των κυττάρων. Ενώ η ταμοξιφαίνη δρα ως αντιοιστρογόνο στα κύτταρα του μαστού, δρα ως οιστρογόνο σε άλλους ιστούς όπως η μήτρα και τα οστά.
Γυναίκες με εξαρτώμενο διηθητικό καρκίνο του μαστού Η ταμοξιφαίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 5-10 χρόνια μετά την επέμβαση για να μειωθεί η πιθανότητα εξάπλωσης μεταστάσεων. Μειώνει επίσης τον κίνδυνο ανάπτυξης καρκίνου στον άλλο μαστό. Για το πρώιμο στάδιο, αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται κυρίως για ασθενείς που δεν έχουνήρθε η εμμηνόπαυση. Οι αναστολείς αρωματάσης είναι η προτιμώμενη θεραπεία για τις γυναίκες στην εμμηνόπαυση.
Η ταμοξιφαίνη μπορεί επίσης να σταματήσει την ανάπτυξη και ακόμη και να συρρικνώσει τους όγκους σε ασθενείς με μεταστατικό καρκίνο. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση του κινδύνου ανάπτυξης καρκίνου του μαστού.
Αυτό το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, πιο συχνά σε μορφή δισκίου.
Οι παρενέργειες των αντιοιστρογόνων περιλαμβάνουν κόπωση, εξάψεις, κολπική ξηρότητα ή έντονες εκκρίσεις και εναλλαγές της διάθεσης.
Ορισμένες γυναίκες με οστικές μεταστάσεις μπορεί να εμφανίσουν πόνο και πρήξιμο στους μύες και τα οστά. Αυτό συνήθως δεν διαρκεί πολύ, αλλά σε ορισμένες σπάνιες περιπτώσεις, οι γυναίκες μπορεί επίσης να αναπτύξουν υψηλά επίπεδα ασβεστίου στο αίμα που δεν μπορούν να ελεγχθούν. Εάν συμβεί αυτό, η θεραπεία μπορεί να ανασταλεί για λίγο.
Σπάνιες αλλά πιο σοβαρές παρενέργειες είναι επίσης πιθανές. Αυτά τα φάρμακα μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο εμφάνισης καρκίνου του μυομητρίου σε εμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Η αυξημένη πήξη του αίματος είναι μια άλλη πιθανή σοβαρή παρενέργεια. Εμφανίζεται εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση, αλλά μερικές φορές ένα κομμάτι του θρόμβου μπορεί να σπάσει και τελικά να φράξει μια αρτηρία στους πνεύμονες (πνευμονική εμβολή).
Η ταμοξιφαίνη σπάνια ήταν η αιτία εγκεφαλικών και καρδιακών προσβολών σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.
Ανάλογα με την εμμηνοπαυσιακή κατάσταση της γυναίκας, η ταμοξιφαίνη μπορεί να έχει διαφορετικά αποτελέσματα.επίδραση στα οστά. Σε προεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, η ταμοξιφαίνη μπορεί να προκαλέσει λέπτυνση των οστών, αλλά σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, τα επίπεδα ασβεστίου αυξάνονται, κάτι που είναι απαραίτητο για την αντοχή των οστών.
Τα οφέλη αυτού του φαρμάκου υπερτερούν των κινδύνων για σχεδόν όλες τις γυναίκες με ορμονοεξαρτώμενο διηθητικό καρκίνο του μαστού.
Ένα παρόμοιο φάρμακο είναι το Toremifene, το οποίο είναι εγκεκριμένο για τη θεραπεία του μεταστατικού καρκίνου του μαστού. Αλλά αυτό το φάρμακο δεν θα λειτουργήσει εάν χρησιμοποιήθηκε ταμοξιφαίνη, αλλά χωρίς αποτέλεσμα.
Το Fulvestrant είναι ένα φάρμακο που πρώτα αποκλείει τον υποδοχέα οιστρογόνου και στη συνέχεια εξαλείφει επίσης την ικανότητα του υποδοχέα να δεσμεύεται. Δρα ως αντιοιστρογόνο σε όλο το σώμα.
Το Fulvestrant χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του προχωρημένου μεταστατικού καρκίνου του μαστού και χρησιμοποιείται πιο συχνά μετά τη διακοπή της δράσης άλλων ορμονικών φαρμάκων (ταμοξιφαίνη και αναστολείς αρωματάσης).
Συνήθεις ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν εξάψεις, νυχτερινές εφιδρώσεις, ήπια ναυτία και κόπωση. Θεωρητικά, μπορεί να αποδυναμώσει τα οστά (οστεοπόρωση) εάν ληφθεί για μεγάλο χρονικό διάστημα.
Αυτό το φάρμακο έχει γίνει αποδεκτό για χρήση σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες που δεν ανταποκρίνονται στην ταμοξιφαίνη ή την τορεμιφένη. Μερικές φορές χρησιμοποιείται χωρίς ετικέτα σε προεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, συχνά σε συνδυασμό με έναν αγωνιστή απελευθέρωσης ωχρινοτρόπου ορμόνης για τη διακοπή λειτουργίας των ωοθηκών.
Το "Raloxifene" χρησιμοποιείται από γυναίκες για πρόληψη και θεραπείααπώλεια οστικής μάζας ή οστεοπόρωση μετά την εμμηνόπαυση. Βοηθά στη διατήρηση των οστών γερά, μειώνοντας την πιθανότητα καταγμάτων.
Η ραλοξιφαίνη μπορεί επίσης να αποτρέψει την εμφάνιση διηθητικών μορφών καρκίνου του μαστού μετά την εμμηνόπαυση. Δεν είναι ορμόνη οιστρογόνου, αλλά δρα όπως τα οιστρογόνα σε ορισμένα μέρη του σώματος, όπως τα οστά. Σε άλλα μέρη του σώματος (μήτρα και μαστοί), η ραλοξιφαίνη δρα ως αναστολέας των οιστρογόνων. Δεν ανακουφίζει από διάφορα εμμηνοπαυσιακά σύνδρομα. Η ραλοξιφαίνη ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων γνωστών ως εκλεκτικοί ρυθμιστές υποδοχέων οιστρογόνου-SERM (οιστρογόνα και αντι-οιστρογόνα).
Αντιστρογόνα φάρμακα και αθλήματα
Ορισμένα φάρμακα χρησιμοποιούνται ευρέως από τους bodybuilders για την οικοδόμηση μυών.
Το "Cyclophenyl" είναι ένα μη αναβολικό/ανδρογόνο στεροειδές. Λειτουργεί ως αντιοιστρογόνο και ως διεγερτικό της τεστοστερόνης. Το «κυκλοφαινύλιο» είναι ένα πολύ αδύναμο και ήπιο οιστρογόνο, αλλά συνδέεται με τους υποδοχείς οιστρογόνων και εμποδίζει τη δέσμευση των φυσικών υποδοχέων οιστρογόνων. Στην πραγματικότητα, λειτουργεί τόσο καλά που ορισμένοι αθλητές λαμβάνουν το φάρμακο κατά τη διάρκεια της θεραπείας με στεροειδή για να διατηρήσουν τα επίπεδα οιστρογόνων τους χαμηλά. Το αποτέλεσμα είναι η μείωση της ποσότητας του υγρού στο σώμα που δημιουργείται από τα στεροειδή και η μείωση της γυναικομαστίας. Ο αθλητής έχει μια πιο σκληρή εμφάνιση, χρησιμοποιώντας φάρμακα που θα μπορούσαν ενδεχομένως να ληφθούν κατά την προετοιμασία για έναν αγώνα. Οι bodybuilders όμως το χρησιμοποιούν λιγότερο συχνά καθώς το προτιμούν περισσότεροδιαθέσιμα "Nolvadex" και "Proviron".
Όπως το Clomid, το Cyclofenil είναι αναποτελεσματικό στις γυναίκες, καθώς έχει θετική επίδραση μόνο στην παραγωγή ορμονών στους άνδρες. Η αύξηση των επιπέδων τεστοστερόνης που προκαλεί αυτό το φάρμακο δεν αρκεί για να μιλήσει για δραματικές βελτιώσεις, ωστόσο, θα προσφέρει αύξηση της δύναμης, ακόμη και μια μικρή αύξηση στο σωματικό βάρος, μια αξιοσημείωτη αύξηση της ενέργειας και μια αύξηση στην αναγέννηση είναι πιθανή. Αυτά τα αποτελέσματα είναι ιδιαίτερα αισθητά σε προχωρημένους αθλητές που έχουν μικρή ή καθόλου εμπειρία με στεροειδή. Τα αποτελέσματα της χρήσης γίνονται αισθητά μόνο μετά από μια εβδομάδα.
Σε ορισμένες περιπτώσεις, οι αθλητές εμφανίζουν εξανθήματα που μοιάζουν με ακμή, αυξημένη σεξουαλική ορμή και εξάψεις. Αυτά τα συμπτώματα είναι ιδιαίτερα ενδεικτικά της απόδειξης ότι μια ένωση είναι στην πραγματικότητα αποτελεσματική. Μετά τη διακοπή, ορισμένοι αναφέρουν καταθλιπτική διάθεση και ελαφρά μείωση της σωματικής δύναμης. Εκείνοι που λαμβάνουν το φάρμακο ως αντιοιστρογόνο κατά τη διάρκεια ενός σχήματος στεροειδών μπορεί να εμφανίσουν ένα φαινόμενο ανάκαμψης όταν το φάρμακο εξαφανιστεί.
Το "Proviron" είναι ένα από τα παλαιότερα αναβολικά ανδρογόνα στεροειδή στην αγορά. Επίσημα γνωστό ως "Mesterolone", παραμένει ένα από τα πιο υποχρησιμοποιημένα αναβολικά στεροειδή μεταξύ των χρηστών.
Σε λειτουργική βάση, το Proviron εκτελεί τέσσερις κύριες λειτουργίες που καθορίζουν σε μεγάλο βαθμό τον τρόπο δράσης του. Πρώτα από όλα εμφανίζεταιένα από τα πιο ισχυρά αναβολικά στεροειδή, καθώς αυξάνει τον όγκο της κυκλοφορούσας ελεύθερης τεστοστερόνης, η οποία είναι πιο σημαντική για τις αναβολικές διαδικασίες σε bodybuilders. Ένας εύκολος τρόπος για να το δείτε: εάν παίρνετε αναβολικά στεροειδή, τότε η μυϊκή σας μάζα μεγαλώνει.
Το "Proviron" έχει επίσης την ικανότητα να αλληλεπιδρά με το ένζυμο αρωματάσης, το οποίο είναι υπεύθυνο για τη μετατροπή της τεστοστερόνης σε οιστρογόνο. Με τη δέσμευση στην αρωματάση, το Proviron μπορεί πράγματι να αναστείλει τη δραστηριότητά του, παρέχοντας έτσι προστασία από τις οιστρογονικές παρενέργειες.
Η "Mesterolone" έχει επίσης ισχυρή συγγένεια με τον υποδοχέα ανδρογόνων. Αυτό το αναβολικό στεροειδές δεν καταστέλλει τις γοναδοτροπίνες με παρόμοιο τρόπο με άλλα αναβολικά στεροειδή. Αυτό σας επιτρέπει να αυξήσετε την παραγωγή σπέρματος, καθώς τα ανδρογόνα είναι απαραίτητα για την τόνωση της σπερματογένεσης. Αυτό όχι μόνο αυξάνει την ποσότητα του σπέρματος, αλλά βελτιώνει και την ποιότητά του.
Οι παρενέργειες του Proviron δεν περιλαμβάνουν γυναικολογικό ή υπερβολικό υγρό. Θα μειώσει επίσης σημαντικά τον κίνδυνο υψηλής αρτηριακής πίεσης που σχετίζεται με τη χρήση αναβολικών στεροειδών. Στην πραγματικότητα, το Proviron έχει αντιοιστρογόνο δράση σταματώντας τη μετατροπή της τεστοστερόνης σε οιστρογόνο ή τουλάχιστον επιβραδύνοντας αυτή τη διαδικασία.
Τα παραπάνω φάρμακα δεν μειώνουν τα επίπεδα οιστρογόνων, αλλά επηρεάζουν τον μεταβολισμό γενικά.
Η ομάδα των αντιοιστρογόνων περιλαμβάνει επίσης αγωνιστές των παραγόντων απελευθέρωσης των γοναδοτροπικών ορμονών ("Buserelin" και τουανάλογα), η οξική μεγεστρόλη ("Megeis"), "Parlodel" και "Dostinex" χρησιμοποιούνται ως φάρμακα που σταματούν την έκκριση προλακτίνης. Είναι παράλογο να τα χρησιμοποιείτε στη θεραπεία μόνοι σας.
Θεραπεία καρκίνου
Εκτός από την ταμοξιφαίνη, χρησιμοποιούνται οι ακόλουθοι αναστολείς των υποδοχέων οιστρογόνων.
Τρία φάρμακα που σταματούν την παραγωγή οιστρογόνων σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες έχουν εγκριθεί για τη θεραπεία τόσο του πρώιμου όσο και του προχωρημένου καρκίνου του μαστού: Letrozole (Femara), Anastrozole (Arimidex) και Exemestane ("Aromasin").
Ο μηχανισμός δράσης των αντιοιστρογονικών φαρμάκων αυτής της ομάδας είναι ο αποκλεισμός ενός ενζύμου (αρωματάσης) στον λιπώδη ιστό, το οποίο ευθύνεται για μικρές ποσότητες οιστρογόνων σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Δεν επηρεάζουν τις ωοθήκες, επομένως είναι αποτελεσματικά μόνο για γυναίκες των οποίων οι ωοθήκες δεν λειτουργούν, είτε λόγω εμμηνόπαυσης είτε λόγω έκθεσης σε ένα ανάλογο της ωχρινοτρόπου ορμόνης. Αυτά τα φάρμακα λαμβάνονται καθημερινά σε μορφή δισκίου. Λειτουργούν εξίσου καλά στη θεραπεία ογκολογικών διεργασιών στο μαστό και στον προστάτη.
Μερικές φορές η θεραπεία του καρκίνου του μαστού απαιτεί φαρμακευτική αγωγή για την απενεργοποίηση των ωοθηκών. Αυτό μπορεί να γίνει με ανάλογα της ορμόνης απελευθέρωσης της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LHRH), όπως το Goserelin (Zoladex) ή το Leuprolide (Lupron). Αυτά τα φάρμακα μπλοκάρουν το σήμα που στέλνει το σώμα στις ωοθήκες για να παράγειοιστρογόνα. Μπορούν να χρησιμοποιηθούν μόνα τους ή με ταμοξιφαίνη, αναστολείς αρωματάσης, fulvestrant για προεμμηνοπαυσιακή ορμονοθεραπεία.
