Στο άρθρο, θα εξετάσουμε τις περιπτώσεις στις οποίες το Eufillin χρησιμοποιείται ενδομυϊκά.
Αυτό είναι βρογχοδιασταλτικό. Το φάρμακο διατίθεται με τη μορφή διαλυμάτων και δισκίων, αλλά σε ποια περίπτωση και σε ποιες δόσεις να χρησιμοποιηθεί είναι μια δύσκολη ερώτηση. Εξαρτάται από τη σοβαρότητα της παθολογικής κατάστασης, τη διάγνωση του ασθενούς, την ηλικία του, τις ενδείξεις και τις αντενδείξεις. Πολλοί άνθρωποι ενδιαφέρονται: είναι δυνατή η ένεση "Eufillin" ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια ή είναι καλύτερο να χρησιμοποιήσετε μια μορφή δισκίου; Οι ειδικοί είναι της άποψης ότι μέσω της ενδομυϊκής ένεσης, το φάρμακο διεισδύει γρήγορα στην κυκλοφορία του αίματος και το θεραπευτικό αποτέλεσμα εμφανίζεται μέσα σε λίγα λεπτά. Αυτό ενδείκνυται σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης και σε σοβαρές μορφές ασθένειας. Στην περίπτωση μέτριας και ήπιας βαρύτητας της παθολογίας, το φάρμακο χορηγείται από το στόμα.
Φαρμακολογικόακίνητα
Το βρογχοδιασταλτικό φάρμακο είναι αναστολέας της PDE. Η δραστική ουσία είναι το άλας θεοφυλλίνης αιθυλενοδιαμίνης (το οποίο αυξάνει την απορρόφηση και διευκολύνει τη διαλυτότητα). Έχει έντονο βρογχοδιασταλτικό αποτέλεσμα, το οποίο οφείλεται σε άμεση χαλαρωτική δράση στους λείους μύες των αιμοφόρων αγγείων στους πνεύμονες και την αναπνευστική οδό. Πιστεύεται ότι αυτό το αποτέλεσμα προκαλείται από την εκλεκτική αναστολή της δραστηριότητας συγκεκριμένων PDEs, η οποία συμβάλλει στην αύξηση των ενδοκυτταρικών συγκεντρώσεων του cAMP. Τα αποτελέσματα των πειραματικών δοκιμών που πραγματοποιήθηκαν in vitro έδειξαν ότι τα ισοένζυμα του 3ου και 4ου τύπου παίζουν τον κύριο ρόλο. Η καταστολή της λειτουργικότητας αυτών των ισοενζύμων μπορεί επίσης να προκαλέσει ορισμένες παρενέργειες της αμινοφυλλίνης (θεοφυλλίνη), ιδιαίτερα έμετο, ταχυκαρδία και αρτηριακή υπόταση. Αποκλείει τους υποδοχείς πουρίνης (αδενοσίνης), που μπορεί να είναι ένας από τους παράγοντες που επηρεάζουν τους βρόγχους.
Πολλοί άνθρωποι αναρωτιούνται εάν το Eufillin μπορεί να χρησιμοποιηθεί ενδομυϊκά. Περισσότερα για αυτό παρακάτω.
Μειώνει την υπεραντιδραστικότητα των αεραγωγών που σχετίζεται με την αντίδραση όψιμης φάσης που προκαλείται από εισπνεόμενα αλλεργιογόνα μέσω ενός μηχανισμού άγνωστης αιτιολογίας που δεν σχετίζεται με την καταστολή της PDE ή τον αποκλεισμό της έκθεσης στην αδενοσίνη. Υπάρχουν επίσης πληροφορίες ότι η αμινοφυλλίνη αυξάνει τον αριθμό και τη δραστηριότητα των T-κατασταλτών στο περιφερικό αίμα.
Το φάρμακο αυξάνει την κάθαρση του βλεννογόνου, βελτιώνει τη λειτουργία των μεσοπλεύριων και αναπνευστικών μυών, ενεργοποιεί τη σύσπαση του διαφράγματος και του αναπνευστικού κέντρου, την αυξάνειευαισθησία στα μόρια του διοξειδίου του άνθρακα και ομαλοποιεί τον κυψελιδικό αερισμό, ο οποίος τελικά οδηγεί σε μείωση της συχνότητας και της σοβαρότητας των κρίσεων άπνοιας. Με την ομαλοποίηση των αναπνευστικών λειτουργιών, αυτό το φάρμακο βοηθά στον κορεσμό του αίματος με οξυγόνο και στη μείωση της συγκέντρωσης διοξειδίου του άνθρακα. Αυξάνει τον αερισμό των πνευμόνων στην υποκαλιαιμία.
Επιπλέον, αυτό το φάρμακο έχει διεγερτική επίδραση στη δραστηριότητα της καρδιάς, αυξάνει τη συχνότητα των καρδιακών συσπάσεων, αυξάνει τη ροή του αίματος στα στεφανιαία αγγεία και αυξάνει την ανάγκη για οξυγόνο στον καρδιακό μυ. Μειώνει τον τόνο των αγγειακών τοιχωμάτων (κυρίως των αγγείων του δέρματος, του εγκεφάλου και των νεφρών), έχει περιφερική φλεβοδιασταλτική δράση, μειώνει την αγγειακή αντίσταση στους πνεύμονες και μειώνει την αρτηριακή πίεση στην πνευμονική κυκλοφορία. Ενισχύει τη νεφρική ροή του αίματος, έχει ήπια διουρητική δράση.
Επεκτείνει τη χοληφόρο εξωηπατική οδό, σταθεροποιεί τη δομή της μεμβράνης των μαστοκυττάρων, επιβραδύνει την απελευθέρωση μεσολαβητών που προκαλούν την ανάπτυξη αλλεργικών αντιδράσεων και τη συσσώρευση αιμοπεταλίων (αναστέλλει τον παράγοντα ενεργοποίησης PgE2α και τα αιμοπετάλια), αυξάνει την αντίσταση των ερυθροκύτταρα σε αλλαγές στη δομή (ομαλοποιεί τις ρεολογικές ιδιότητες του αίματος), μειώνει την πιθανότητα θρόμβωσης και ομαλοποιεί τις διαδικασίες της μικροκυκλοφορίας, έχει τοκολυτική ιδιότητα, αυξάνει την οξύτητα του γαστρικού υγρού. Σε υψηλές δόσεις έχει επιληπτογόνο δράση.
Οδηγίες για τη χρήση της "Ευφυλλίνης" ενδομυϊκά είναιεπιβεβαιώνει.
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Η αμινοφυλλίνη μεταβολίζεται στο ανθρώπινο σώμα σε φυσιολογικό pH για να απελευθερώσει ελεύθερη θεοφυλλίνη. Η βρογχοδιασταλτική ιδιότητα εκδηλώνεται σε συγκεντρώσεις θεοφυλλίνης στο αίμα της τάξης των 10-20 μg/ml. Συγκεντρώσεις μεγαλύτερες από 20 mg/ml θεωρούνται τοξικές. Η διεγερτική δράση στο αναπνευστικό κέντρο πραγματοποιείται σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις - 5-10 mcg / ml.
Η δέσμευση του κύριου στοιχείου με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 40%. σε νεογνά, καθώς και σε ενήλικες με ορισμένες παθολογίες, το επίπεδο δέσμευσης μειώνεται. Σε ενήλικες ασθενείς, η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 60%, στα νεογνά - 36%, σε άτομα με κίρρωση του ήπατος - 36%. Η ουσία περνά μέσω του πλακούντα (το επίπεδο στο αίμα του εμβρύου είναι ελαφρώς υψηλότερο από το αίμα της μητέρας) και στο μητρικό γάλα.
Η θεοφυλλίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ με τη συμμετοχή ορισμένων ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450, το σημαντικότερο από τα οποία είναι το CYP1A2. Με μεταβολικές αλλαγές σχηματίζεται το 1,3-διμεθυλουρικό οξύ, καθώς και η 3-μεθυλξανθίνη και το 1-μεθυλουρικό οξύ. Αυτοί οι μεταβολίτες απεκκρίνονται μέσω του ουροποιητικού συστήματος. Σε ενήλικες ασθενείς, περίπου το 10% του κύριου συστατικού απεκκρίνεται αμετάβλητο. Στα νεογνά, ένα σημαντικό μέρος απεκκρίνεται με τη μορφή καφεΐνης (λόγω της ανωριμότητας των οδών του μετέπειτα μεταβολισμού της), σε αμετάβλητη μορφή - περίπου 50%.
Έντονες ατομικές διαφορές στον ηπατικό μεταβολικό ρυθμόη θεοφυλλίνη θεωρούνται η κύρια αιτία της έντονης διακύμανσης στην κάθαρση, τη συγκέντρωση στο αίμα, τον χρόνο ημιζωής. Ο ηπατικός μεταβολισμός επηρεάζεται από παράγοντες όπως οι συνήθειες καπνίσματος, η ηλικία, οι διατροφικές προτιμήσεις, οι ασθένειες και η ταυτόχρονη φαρμακευτική θεραπεία.
Ο χρόνος ημιζωής της θεοφυλλίνης σε μη καπνιστές ασθενείς με βρογχικό άσθμα χωρίς σχεδόν παθολογικές αλλαγές σε άλλα συστήματα και όργανα είναι 6-12 ώρες, σε άτομα με εθισμό στο κάπνισμα - 4-5 ώρες, σε παιδιά - 1-5 ώρες, στη νεογνική περίοδο και σε πρόωρα μωρά - 10-45 ώρες Αυτό το διάστημα αυξάνεται στους ηλικιωμένους και σε άτομα που πάσχουν από ηπατική νόσο ή καρδιακή ανεπάρκεια.
Η κάθαρση μειώνεται σε παραβίαση της ηπατικής λειτουργίας, καρδιακή ανεπάρκεια, πνευμονικό οίδημα, χρόνιο αλκοολισμό, ΧΑΠ. Η αιθυλενοδιαμίνη δεν επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της θεοφυλλίνης.
Είναι δυνατό να χρησιμοποιηθεί το "Eufillin" ενδομυϊκά, είναι σημαντικό να το μάθετε εκ των προτέρων.
Φόρμα σύνθεσης και κυκλοφορίας
Το κύριο δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η αμινοφυλλίνη. Χάρη σε αυτόν επιτυγχάνονται όλες οι φαρμακολογικές δράσεις του φαρμάκου. Για ενδομυϊκή χορήγηση παράγεται με τη μορφή αμπούλας. Η σύνθεση του διαλύματος (συγκέντρωση 24 mg / ml) περιλαμβάνει την κύρια ουσία και το βοηθητικό συστατικό - ύδωρ για ένεση. Οι αμπούλες περιέχουν 5 ή 10 ml ιατρικού διαλύματος.
Ενδείξεις για συνταγή
Φάρμακο "Eufillin" ενδομυϊκάσυνταγογραφείται για τις ακόλουθες παθολογικές καταστάσεις:
- Ασθματική κατάσταση (ως πρόσθετη θεραπεία).
- Άπνοια στη νεογνική περίοδο.
- Ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας με βρογχόσπασμο και διαταραχή της αναπνευστικής λειτουργίας τύπου Cheyne-Stokes (ως μέρος σύνθετης θεραπείας).
- Οιδηματώδες σύνδρομο νεφρικής προέλευσης.
- Ισχαιμική εγκεφαλοαγγειακή νόσο (ως μέρος σύνθετης θεραπείας), οξεία και χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (ως μέρος συνδυασμένης θεραπείας).
- Βρογχο-αποφρακτικό σύνδρομο διαφόρων αιτιολογιών (συμπεριλαμβανομένης ΧΑΠ, βρογχικού άσθματος, πνευμονικού εμφύσημα, χρόνιας αποφρακτικής βρογχίτιδας), αυξημένη πίεση στην πνευμονική κυκλοφορία, άπνοια, πνευμονική πνευμονική νόσο.
Οδηγίες χρήσης
Πώς να χρησιμοποιήσετε σύμφωνα με τις οδηγίες "Eufillin" σε αμπούλες - ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια;
Ο τρόπος επιλογής των δόσεων αυτού του φαρμάκου είναι ατομικός, ανάλογα με την ηλικία, τις ενδείξεις, την κλινική κατάσταση, την παρουσία εθισμού στη νικοτίνη.
Σε καταστάσεις που απαιτούν επείγουσα φροντίδα, οι ενήλικες λαμβάνουν ενδομυϊκά τη χρήση της «ευφυλλίνης» σε δόση εφόδου. Εάν ο ασθενής έχει λάβει προηγουμένως θεοφυλλίνη, η δόση της αμινοφυλλίνης θα πρέπει να μειωθεί στο μισό.
Τι άλλο μας λέει η οδηγία για τη χρήση του "Eufillin" σε αμπούλες ενδομυϊκά;
Αντενδείξεις
Η ένεση του φαρμάκου αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- υπερευαισθησία σεαμινοφυλλίνη και άλλα παράγωγα ξανθίνης,
- στηθάγχη;
- έμφραγμα του μυοκαρδίου στο οξύ στάδιο;
- οξεία καρδιακή ανεπάρκεια;
- extrasystole;
- παροξυσμική ταχυκαρδία;
- πνευμονικό οίδημα;
- σοβαρή αρτηριακή υπέρταση/υπόταση;
- αγγειακή αθηροσκλήρωση;
- αιμορραγικό εγκεφαλικό;
- έχω ιστορικό οποιασδήποτε ξαφνικής αιμορραγίας;
- αιμορραγία στον ιστό του αμφιβληστροειδούς;
- πεπτικό έλκος στο στάδιο της έξαρσης;
- επιληψία;
- αυξημένος ουδός επιληπτικών κρίσεων;
- γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (GER);
- μη ελεγχόμενος υποθυρεοειδισμός;
- θυρεοτοξίκωση;
- πορφυρία;
- σηψαιμία;
- προβλήματα ήπατος ή νεφρών.
Μπορούν όλοι να κάνουν την ένεση "Eufillin" ενδομυϊκά;
Λόγω της πιθανότητας ανεπιθύμητων ενεργειών, δεν συνιστάται η χρήση του διαλύματος σε παιδιά ηλικίας κάτω των 14 ετών. Σε παιδιά άνω των 3 ετών, αυτό το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο σε περίπτωση έκτακτης ανάγκης, για περίοδο που δεν υπερβαίνει τις 14 ημέρες.
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης, το Eufillin ενδομυϊκά μπορεί να προκαλέσει μια σειρά από ανεπιθύμητες ενέργειες, συμπεριλαμβανομένων των εξής:
- Νευρικό σύστημα: ανησυχία, ζάλη, τρόμος, διαταραχές ύπνου, σπασμοί.
- Καρδιαγγειακό σύστημα: ακανόνιστος καρδιακός ρυθμός, αίσθημα παλμών, πόνος στην περιοχή της καρδιάς,ταχυκαρδία, μείωση της αρτηριακής πίεσης, διάφορες αρρυθμίες, καρδιαλγία, αυξημένα συμπτώματα στηθάγχης.
- Πεπτικό σύστημα: γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, ναυτία, καούρα, έμετος, διάρροια, έξαρση πεπτικού έλκους. με παρατεταμένη χρήση, μπορεί να αναπτυχθεί ανορεξία.
- Ουρικό σύστημα: αιματουρία, λευκωματουρία.
- Αλλεργικές εκδηλώσεις: δερματικό εξάνθημα και κνησμός, εμπύρετο σύνδρομο.
- Μεταβολισμός: Υπογλυκαιμία (σπάνια).
- Αντιδράσεις τοπικής φύσης: υπεραιμία, σκλήρυνση, πόνος στο σημείο της ένεσης.
- Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες: ταχύπνοια, πόνος στο στήθος, έξαψη προσώπου, λευκωματουρία, αιματουρία, αυξημένη διούρηση, υπερβολική εφίδρωση.
Μπορεί το "Eufillin" σε αμπούλες να χρησιμοποιηθεί ενδομυϊκά κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας; Μάθετε περισσότερα.
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία
Το φάρμακο διαπερνά τον πλακούντα και επομένως η χρήση αμινοφυλλίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να οδηγήσει στη δημιουργία δυνητικά επικίνδυνων επιπέδων της δραστικής ουσίας και της καφεΐνης στο αίμα ενός νεογέννητου μωρού. Τα παιδιά των οποίων οι μητέρες έλαβαν αμινοφυλλίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης χρειάζονται ιατρική παρακολούθηση για πιθανά σημεία δηλητηρίασης τις πρώτες ημέρες της ζωής τους.
Η θεοφυλλίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, μπορεί να εμφανιστεί υπερβολική διέγερση και ευερεθιστότητα στο παιδί. Από αυτή την άποψη, η χρήση αυτού του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίαςμπορεί να συνταγογραφηθεί μόνο σε περιπτώσεις όπου το όφελος της θεραπείας για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το παιδί.
Ειδικές συστάσεις
Με προσοχή, ο ιατρικός παράγοντας Euphyllin χρησιμοποιείται ενδομυϊκά σύμφωνα με τις οδηγίες για σοβαρή στεφανιαία ανεπάρκεια (στηθάγχη, οξύ στάδιο εμφράγματος), αποφρακτική υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια, εκτεταμένη αθηροσκλήρωση, ταχεία κοιλιακή εξωσυστολία ή σύσπαση νεφρική ανεπάρκεια, πρόσφατα αιμορραγία από το πεπτικό σύστημα, με πεπτικό έλκος, ανεξέλεγκτο υποθυρεοειδισμό ή θυρεοτοξίκωση, με παρατεταμένο πυρετό, υπερτροφία προστάτη, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε παιδιά.
Η προσαρμογή της δόσης της αμινοφυλλίνης μπορεί να είναι απαραίτητη σε περίπτωση καρδιακής ανεπάρκειας, ηπατικής δυσλειτουργίας, πυρετού, παρατεταμένου αλκοολισμού, SARS. Μπορεί να απαιτείται μείωση της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Η αμινοφυλλίνη δεν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα παράγωγα ξανθίνης. Κατά την περίοδο της θεραπείας, θα πρέπει να αποφεύγεται η χρήση προϊόντων που περιέχουν παράγωγα ξανθίνης. Με προσοχή, το φάρμακο χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με παράγωγα πουρίνης και αντιπηκτικά. Η συνδυασμένη χρήση με γλυκόζη και β-αναστολείς θα πρέπει να αποφεύγεται.
Είναι πλέον γνωστό είναι δυνατόν να γίνει η ένεση "Eufillin" ενδομυϊκά.
Κριτικές
Κριτικές σχετικά με αυτό το φαρμακευτικό προϊόνλίγο, αφού τις περισσότερες φορές χρησιμοποιείται μόνο σε σταθερές συνθήκες. Ωστόσο, οι ασθενείς επισημαίνουν ορισμένες περιπτώσεις συνταγογράφησης φαρμάκου για οικιακή χρήση στο βρογχικό άσθμα, ιδιαίτερα όταν εμφανίζεται προσβολή αυτής της νόσου.
Αξιολογήσεις υποδεικνύουν ότι το φάρμακο έχει πολύ υψηλή αποτελεσματικότητα, εξαλείφει γρήγορα τα σημάδια μιας σοβαρής κατάστασης στους ασθενείς, διευκολύνει την αναπνοή και συνταγογραφείται για αποφρακτική βρογχίτιδα και ορισμένες καρδιακές παθολογίες.
Υπάρχουν πολλές παρενέργειες από τη χρήση του Eufillin σε ενδομυϊκές ενέσεις σύμφωνα με τις οδηγίες. Οι ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε το φάρμακο σημειώνουν ότι περίπου 15 λεπτά μετά την εφαρμογή, παρουσίασαν σοβαρή ναυτία και μερικές φορές ακόμη και έμετο. Υπάρχουν επίσης ενδείξεις σοβαρής ζάλης, διαταραχών στη λειτουργία του νευρικού συστήματος.
Ελέγξαμε τις οδηγίες για το "Eufillin". Χορηγείται ενδομυϊκά σε σοβαρές μορφές παθολογιών.